Preparaty z grupy selektywnych modulatorów receptora estrogenowego (w skrócie: SERM) bywają stosowane do zwiększania stężenia testosteronu, nawet u mężczyzn, którzy nie mają do czynienia z dopingiem sterydami anaboliczno-androgennymi (w skrócie: SAA). Czy taka praktyka w ogóle ma uzasadnienie? W tym krótkim tekście postaram się odpowiedzieć na często zadawane pytania.

Czy warto sięgać po SERM, jeśli ktoś jest kontrolowany antydopingowo?

Pamiętaj, iż tamoxifen jest środkiem dopingującym, wymienionym na liście WADA, więc w przypadku zawodowców (np. zawodników MMA walczących w organizacji UFC) można mieć same problemy, stracić tytuły, pieniądze i borykać się z rozmaitymi, wieloletnimi reperkusjami. Nie ma znaczenia, czy ktoś sięgał po tamoxifen, testosteron, trenbolone, insulinę, hormon wzrostu czy amfetaminę. 6 lipca 2016 r. na rok został zawieszony Jon Jones uznawany za jednego z najwybitniejszych zawodników MMA w ostatnich latach, a być może i wszechczasów. Przy drugiej wpadce dopingowej (cytrynian klomifenu, preparat z grupy SERM i inhibitor aromatazy, Letrozol) obwinił rzekomo skażone tabletki na erekcję kupione na stacji benzynowej. Rok dla zawodnika inkasującego kilkadziesiąt tysięcy dolarów nawet za przegraną walkę to raczej niemało. Niektórzy sugerują, iż Jones dostał najwięcej 580 tys. dolarów za walkę w gali UFC. Teraz wyobraź sobie rok, bez walczenia nawet 2-3 razy w roku. To już jest gigantyczna suma.

Po co sportowcy sięgają po tamoxifen?

Przede wszystkim, jeśli ktoś sięga po doping SAA, to jego produkcja testosteronu w jądrach wygasa lub jest skrajnie niska (zależy od dawek, wieku osoby, typu cyklu, rodzaju środków), celowo nie rozwijam tematu, bo można na ten temat pisać kilka stron. Niemniej nawet podawanie 10 mg Metanabolu dziennie czy 200 mg testosteronu tygodniowo powoduje supresję osi podwzgórze – przysadka mózgowa – jądra. U kobiet stosowanie SAA powoduje zahamowanie powstawania testosteronu, a przez to produkcji estrogenów, czyli jest to niesłychanie silna ingerencja w ustrój.

Dlatego po zakończonym cyklu dopingowym stosuje się preparaty z grupy SERM do przywrócenia produkcji testosteronu w jądrach. Inaczej wszelkie zyski z terapii dopingowej idą w niepamięć. Czasem SERM stosuje się w trakcie cyklu dopingowego, w celu walki ze skutkami ubocznymi aromatyzacji (przekształcania testosteronu do estrogenów, szczególnie estradiolu).

testosteron

Jak działa tamoxifen?

Współzawodniczy z estrogenami o receptory estrogenowe, przez co krążące estrogeny („klucze”) nie mogą trafić do zamka („receptora”). Uwaga, nie zmienia to ogólnej ilości estrogenów w ustroju! Dlatego efekt może być chwilowy, co gorsza środki SERM to też w części estrogeny, więc po odstawieniu tamoxifenu możliwe są rozmaite powiązane z estrogenami skutki uboczne. Opisywano nawet występowanie ginekomastii, mimo iż najczęściej SERM służą do walki ze zmianami w piersiach związanymi z estrogenami. Tak samo tamoxifen może wywołać zatrzymanie wody w ustroju, mimo iż teoretycznie to nadmiar estrogenów powoduje tego rodzaju problemy. Czyli zablokowanie receptorów dla estrogenów powinno zmniejszać problemy z retencją płynów w ustroju. A tak się nie zawsze dzieje. Może to wynikać z faktu, iż SERM w części tkanek zachowują się jak estrogeny, w innych niż antyestrogeny (rywalizując o receptory).

Czy groźne jest niskie, czy wysokie stężenie estradiolu?

Wbrew obiegowym, błędnym opiniom u mężczyzny o wiele większym zagrożeniem jest niskie, a nie wysokie stężenie estrogenów. Znam przypadki mężczyzn, którzy 10 razy przekraczali normę estradiolu i nie odczuwali żadnych dolegliwości. Nie mówię, że to dobre i że tak się będzie działo u każdego. Czasem wysokie stężenie estrogenów powoduje gromadzenie się wody, nadciśnienie tętnicze, odkładanie tkanki tłuszczowej. W piersiach mogą pojawiać się bolesne miejsca, guzki, może pojawiać się płyn, tkanka wokół może przerastać, co nazywa się ginekomastią. W takich przypadkach należy reagować od razu i bardzo szybko, doraźnie preparatami SERM, długofalowo niewielkimi dawkami środków, które hamują przemianę testosteronu do estrogenów (inhibitory aromatazy, trzy generacje, najczęściej spotyka się środki nowego typu).

Pamiętaj, iż nie zawsze możesz liczyć na pomoc lekarzy, sam zostałem kiedyś wyrzucony z gabinetu i usłyszałem, że mam iść do lekarza sportowego. Tak, tego typu traktowanie za płacenie tysięcy złotych na ubezpieczenie. Jednak spotkałem też życzliwych lekarzy, którzy nie patrzą wilkiem tylko dlatego, że ktoś trenuje siłowo.

W literaturze opisano doświadczenia osób stosujących SAA w Australii. Jeden z zawodników wspomina: „Kiedy skończyłem karierę kulturysty i zdecydowałem się na dzieci, poszedłem wykonać badania krwi i liczebności plemników. Wyniki nie były zbyt dobre. Wysłali mnie do kliniki zajmującej się in vitro. Lekarz okazał się wrogi, od razu od progu krzywo na mnie spojrzał i rzekł, że żona powinna iść i kupić psa lub znaleźć innego faceta. Raczej nie chciano mi pomóc”.

Tamoxifen jako booster testosteronu

Sto dwudziestu trzech niepłodnych pacjentów z prawidłowymi stężeniami FSH, LH otrzymywało 20 mg tamoxifenu dziennie, przez co najmniej 3 miesiące.

Wyniki:

  • Stężenie testosteronu wzrosło o 29,2%,
  • Stężenie hormonu luteinizującego wzrosło (LH) o 19,1%,
  • Stężenie hormonu folikulotropowego (FSH) wzrosło o 19,5%.
  • Zwiększyła się liczba plemników (wzrost o 1,57 mln), wzrosła ich ruchliwość oraz ilość prawidłowa morfologicznie.

Co to znaczy?

Norma dla testosteronu wynosi od 300 do 1200 nanogramów na decylitr, czyli od 3 do 12 nanogramów na mililitr. W badaniu mężczyźni przed braniem tamoxifenu wykazywali stężenie testosteronu wynoszące 3,83 nanogramów na mililitr. Po braniu tamoxifenu 4,95 nanogramów na mililitr. Czyli mieli normalne stężenie „teścia” przed, jak i po kuracji SERM.

Czy warto stosować tamoxifen u zdrowych mężczyzn? Nie, bo wzrost testosteronu, LH i FSH jest znikomy, zyski nie przewyższają strat! Przede wszystkim SERM działają w części tkanek jak antyestrogeny, w innych podobnie jak estrogeny, a to wywołuje rozmaite skutki uboczne.

Czy zwiększenie stężenia testosteronu terapią SERM oznacza przyrosty masy, siły i mocy?

Niestety rozmaici autorzy niemający pojęcia o farmakologii, snują marzenia w rodzaju: Iain Kidd napisał: „Istnieją dowody na to, że niektóre blokery estrogenu, takie jak „Clomid”, mogą również zwiększać produkcję testosteronu u zdrowych mężczyzn. Testosteron jest głównym hormonem steroidowym, a zwiększenie poziomu testosteronu zwiększyłoby masę mięśniową i wyniki sportowe”.

Komentarz: Nieprawda. Żaden SERM nie zwiększy stężenia testosteronu w sposób istotny pod względem budowania masy, siły czy mocy mięśniowej. Nie ma takich szans! Istotne jest zwiększenie testosteronu przynajmniej 50% powyżej fizjologicznego maksimum, czyli 1800 nanogramów na decylitr (18 nanogramów na mililitr). SERM do tego nie służą i w ten sposób nie działają! Są na liście WADA, bo służą do przywracania działania jąder po użyciu dopingu czy do zwalczania estrogenów w trakcie stosowania SAA, czyli na 99% można przypuszczać, iż delikwent brał SERM na „bombie” lub w celu przywrócenia działania osi podwzgórze – przysadka mózgowa – jądra, po odstawieniu testosteronu, oxandrolonu, nandrolonu, masteronu czy innych sterydów anaboliczno-androgennych.

Dlaczego nie warto stosować rutynowo tamoxifenu?

U kilku pacjentów otrzymujących tamoxifen w dużych dawkach zgłoszono rozległe zmiany siatkówki i obrzęk plamki ze współwystępującymi zaburzeniami widzenia. Dokładnie ten sam problem trapi bliźniaczo podobny cytrynian klomifenu i wszystkie inne środki z grupy SERM. Z tego samego powodu łączenie tamoksifenu i klomifenu nie ma żadnego sensu. To tak jakby łączyć testosteron enanthate i cypionate, żadna różnica praktyczna. Są one niemal identyczne.

Terapia SERM może wywołać:

  • Hamowanie przyrostów masy mięśniowej, estrogeny odgrywają tam ważną rolę, na dodatek tamoxifen nawet o ~40% może ograniczać stężenie IGF-1 (hormonu wysoce anabolicznego, jak sama nazwa wskazuje; insulinopodobny czynnik wzrostu).
  • Bóle głowy
  • Potencjalnie uszkodzenia wzroku (niby ryzyko niewielkie, ale czy warto kusić los?); retinopatia
  • Nudności, wymioty
  • Wysypkę
  • Ból kości
  • Zakłopotanie, zdezorientowanie
  • Osłabienie
  • Senność
  • Zatrzymanie wody w ustroju
  • Uderzenia gorąca
  • Przybieranie na wadze
  • Zmęczenie
  • Zmniejszone libido
  • Zaburzenia erekcji
  • Wysypkę
  • Rzadko wzrost wskaźników wątrobowych, zatorowość płucna.
  • Odnotowano również zmiany nastroju, depresję, świąd oraz incydenty zakrzepowo-zatorowe.

Referencje:

Griffiths S. i in. Post-cycle therapy for performance and image enhancing drug users: A qualitative investigation

Nayfield S.G. i in. Tamoxifen-associated eye disease. A review https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8622006/

Al-Anbary L.A. Tamoxifen as Empirical Treatment in Males with Primary Infertility and Normal Gonadotropic Hormonal Levels: A Prospective Study https://www.iraqijms.net/upload/pdf/iraqijms61cf6492b258f.pdf

https://www.drugs.com/pro/tamoxifen.html

5. https://www.caymanchem.com/msdss/13258m.pdf

Krzysztof Kula, Renata Walczak-Jedrzejowska, Jolanta Slowikowska-Hilczer,Elzbieta Oszukowska, Katarzyna Marchlewska And Wojciech Tkacznski http://www.andrologia-eaa.umed.lodz.pl/dokumenty/ANIR.pdf

Michael Schulster, Aaron M Bernie,1 and Ranjith Ramasamy. „The role of estradiol in male reproductive function“ Asian J Androl. 2016 May-Jun; 18(3): 435–440. Published online 2016 Feb 23. doi: 10.4103/1008-682X.173932 PMCID: PMC4854098

Bagatell CJ, Heiman JR, Rivier JE, Bremner WJ “Effects of endogenous testosterone and estradiol on sexual behavior in normal young men”. J Clin Endocrinol Metab. 1994 Mar; 78(3):711-6.

E. Mutschler “Farmakologia i toksykologia” WYD. III

Maria Litwiniuk “Expression of hormone receptors ERα, ERβ and PgR in HER-2-positive breast cancer” Współczesna Onkologia (2007) vol. 11; 5 (235-239) http://www.termedia.pl/Expression-of-hormone-receptors-ER-945-ER-946-and-PgR-in-HER-2-positive-breast-cancer,3,8607,1,1.html

Mieczysław Luciak, Janusz Pławner, Franciszek Zych „Ginekomastia w guzach jądra (z omówieniem przypadku leydigioma)” Artykuł opublikowany w Urologii Polskiej 1983/36/2. http://www.urologiapolska.pl/artykul.php?1230

William Llewellyn „Anabolics”

V. Craig Jordan, Russell McDaniel, Fadeke Agboke, and Philipp Y. Maximov „The Evolution of Nonsteroidal Antiestrogens to become Selective Estrogen Receptor Modulators” Departments of Oncology and Pharmacology, Lombardi Comprehensive Cancer Center, Georgetown University, Washington DC

Mandalà M1, Moro C, Ferretti G, Calabro MG, Nolè F, Rocca A, Munzone E, Castro A, Curigliano G. “Effect of tamoxifen on GH and IGF-1 serum level in stage I-II breast cancer patients.” Anticancer Res. 2001 Jan-Feb;21(1B):585-8. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/11299809

Zawarte treści mają charakter wyłącznie edukacyjny i informacyjny. Starannie dbamy o ich merytoryczną poprawność. Niemniej jednak, nie mają one na celu zastępować indywidualnej porady u specjalisty, dostosowanej do konkretnej sytuacji czytelnika.
Komentarze (0)