Zażywanie wielu narkotyków jednocześnie zostało udokumentowane w wielu badaniach naukowych). Badania te skupiały się zazwyczaj na narkotykach ulicznych, takich jak ecstasy, kokaina, heroina i ketamina. Tajemnicą poliszynela jest, iż większość kulturystów sięga po potężne koktajle leków, w tym o właściwościach narkotycznych, z legalnych źródeł i z czarnego rynku. Niektórzy zawodowcy wręcz chwalą się ilością stosowanych przez siebie narkotyków.
Uzależnienia w kulturystyce
Nie jest też żadną tajemnicą, iż wielu zawodników jest uzależnionych np. od narkotycznych leków przeciwbólowych z grupy opioidów lub działających podobnie substancji (np. Nalbufina). Tłumienie bólu pozwala im ciężej trenować, ale też wydatnie skraca życie.
Narkotyki, farmakologia i sildenafil
Wydaje się, iż dołożenie do tego Viagry, może powodować rozmaite problemy. Sildenafil jest jednym z najczęściej stosowanych leków w leczeniu zaburzeń erekcji. Nie jest on groźny, opisano jedynie kilka przypadków krwawienia śródmózgowego i dwa przypadki krwotoku podpajęczynówkowego związanego ze stosowaniem sildenafilu. Jednak w momencie, gdy ktoś sięga jednocześnie nawet po kilkanaście środków farmakologicznych (jak kulturyści), sytuacja wygląda inaczej.
Po co stosuje się Viagrę?
Inhibitory PDE5 to np. sildenafil (pod marką Viagra), vardenafil, tadalafil, avanafil, lodenafil, udenafil i mirodenafil. Są stosowane do leczenia dysfunkcji erekcji, choroby wysokościowej, tętniczego nadciśnienia płucnego itd. Warto pamiętać, iż nie są one skuteczne, jeśli ktoś ma hipogonadyzm i związane z tym bardzo niskie stężenie testosteronu.
Przyczyną hipogonadyzmu mogą być: używanie sterydów anaboliczno-androgennych, uszkodzenia jąder (różnego rodzaju np. uraz, zapalenie, niedokrwienie, nowotwory, chemioterapia, radioterapia), postępujące z wiekiem zmiany w krążeniu (miażdżyca), nowotwory podwzgórza, przysadki, przerzuty w tym rejonie, udar przysadki, uraz czaszki czy w końcu zmiany zapalne związane np. z chorobami przenoszonymi drogą płciową (kiła) lub innymi (sarkoidoza, gruźlica, zapalenie mózgu lub opon mózgowo-rdzeniowych).
Interakcje między lekami i narkotykami, które biorą kulturyści
Nie ma tu miejsca na opisanie wszystkich zależności, podkreślę tylko jeden ważny fakt, te same szlaki związane z metabolizmem leków. Przykładowo środki z grupy amfetamin są metabolizowane przez enzym CYP2D6. Nie trzeba długo zastanawiać się, iż groźne może być połączenie tych narkotyków (np. MDMA, metamfetaminy, amfetaminy) z tamoxifenem często nadużywanym przez kulturystów do zwalczania nadmiaru estradiolu, ginekomastii i przywracania funkcjonowania osi podwzgórze-przysadka-jądra.
Ponadto CYP2D6 metabolizuje leki przeciwdepresyjne, opioidy (fentanyl, kodeina, dekstrometorfan, metadon, tramadol) i wiele innych, często nadużywanych przez kulturystów.
Przykładowo zarówno THC, jak i CBD hamują enzymy: CYP2D6, CYP2C19, CYP2B6 co oznacza, że zażycie marihuany i np. środka z grupy amfetamin może zwiększać stężenie np. MDMA czy metamfetaminy. Podobnie THC pochodzące z konopi indyjskiej ma wpływ na metabolizm cytrynianu tamoksifenu (poprzez hamowanie enzymów CYP2D6, CYP2C19, CYP2B6), czyli może „blokować” jego przekształcenie do postaci aktywnej biologicznie.
Dlaczego tak się dzieje? Ponieważ cytrynian tamoksyfenu jest prolekiem metabolizowanym do aktywnych metabolitów przez enzymy cytochromu P450 (CYP), w tym CYP2D6, CYP3A, CYP2B6 i CYP2C19. Powstaje problem nie tylko jednoczesnego używania amfetaminy i tamoxifenu, ale także kokainy, marihuany (THC), Viagry czy nawet testosteronu.
Wątroba „zajmuje się” testosteronem, sibutraminą, konopią indyjską (metabolizm THC), Paracetamolem (acetaminofenem), tamoxifenem, kokainą, sildenafilem. Odpowiada za to ten sam enzym CYP3A4 (ogółem metabolizuje ~50% leków dostępnych na rynku). Zahamować metabolizm tych leków (w tym np. Viagry) mogą np. sok grejpfrutowy – naryngenina, owoce cytrusowe – pomelo, kwaśne pomarańcze.
Żeby było zabawniej, Viagra hamuje metabolizm leków z grupy amfetamin (poprzez wpływ na enzymy CYP2D6). Tak samo działają johimbina, czy nawet witamina D (teoretycznie). Czyli skutki jednoczesnego sięgania po sildenafil i narkotyki są nieprzewidywalne.
Viagra i narkotyki, co powoduje ich połączenie?
Tajemnicą poliszynela jest, iż ludzie łączą narkotyki i różne inhibitory PDE5, z czym wiąże się ryzyko nie tylko interakcji związanych z oddziaływaniem na układ sercowo-naczyniowy, ale też przenoszenia rozmaitych chorób. Mężczyźni, którzy zażywali zarówno metamfetaminę, jak i Viagrę, wykazywali znacznie większą częstość występowania zapalenia wątroby typu B, kiły i wirusa HIV w porównaniu z tymi, którzy zażywali tylko jeden środek lub nie używali żadnego z nich.
Spośród 1794 przypadków 11,1% użytkowników (199/1794) zażywało zarówno amfetaminę, jak i Viagrę. Spośród 20 potencjalnych czynników ryzyka i czynników ochronnych związanych z używaniem amfetaminy i Viagry, 12 było istotnymi predyktorami: kiedykolwiek zażywanie gamma-hydroksymaślanu (GHB; „pigułka gwałtu”), kiedykolwiek zażywanie kokainy, kiedykolwiek zażywany ecstasy (MDMA), zakażenie wirusem HIV, rasa, kiedykolwiek występujące wirusowe zapalenie wątroby typu B, kiedykolwiek zażywanie cracku (odmiana kokainy), kiedykolwiek otrzymywanie pieniądze na seks, mieszkanie w hotelu, kiedykolwiek leczenie się odwykowo i kiedykolwiek zażywałnie heroiny. Przed jednoczesnym sięganiem po oba środki chroniło tylko bycie heteroseksualistą.
Viagra sprzedawana jako MDMA?
José Coelho Neto i in. Genuine sildenafil tablets sold in Brazil disguised as MDMA
Kilka lat temu naukowcy w laboratorium kryminalistycznym w Brazylii nie mogli uwierzyć własnym oczom. 5 tabletek, które miały zawierać MDMA (3,4-methylenedioxymethamphetamine) w rzeczywistości były oryginalnymi tabletkami z Viagrą. Ich kształt i kolor zostały dobrane i zmienione tak, aby naśladowały tabletki MDMA, dzięki czemu mogły być sprzedawane niczego niepodejrzewającym użytkownikom jako „molly” (extasy).
Na zakończenie
nie powinno się łączyć leków, narkotyków, nawet wydawałoby się „niegroźnej” marihuany. Takie postępowanie jest obarczone znacznym ryzykiem interakcji farmakokinetycznych. Nie powinno się nawet łączyć soku grejpfrutowego z Viagrą. Problem komplikuje fałszowanie narkotyków lekami i leków, innymi środkami farmakologicznymi (np. opioidów w rodzaju fentanylu-środkami weterynaryjnymi). A przecież wielu kulturystów zaopatruje się na czarnym rynku.
Referencje:
Jolanta Słowikowska-Hilczer Andrologia. Zdrowie mężczyzny od fizjologii do patologii Warszawa, 2020
José Coelho Neto i in. Genuine sildenafil tablets sold in Brazil disguised as MDMA
Dennis G. Fisher i in. Methamphetamine and Viagra Use: Relationship to Sexual Risk Behaviors
de la Torre R, Yubero-Lahoz S, Pardo-Lozano R, Farré M. MDMA, methamphetamine, and CYP2D6 pharmacogenetics: what is clinically relevant? Front Genet. 2012 Nov 12;3:235. doi: 10.3389/fgene.2012.00235. PMID: 23162568; PMCID: PMC3495276.
Esther Papaseit, Clara Pérez-Mañá, Marta Torrens, Adriana Farré, Lourdes Poyatos, Olga Hladun, Arantza Sanvisens, Roberto Muga & Magi Farré (2020) MDMA interactions with pharmaceuticals and drugs of abuse, Expert Opinion on Drug Metabolism & Toxicology, 16:5, 357-369, DOI: 10.1080/17425255.2020.1749262
Singh MS, Francis PA, Michael M. Tamoxifen, cytochrome P450 genes and breast cancer clinical outcomes. Breast. 2011 Apr;20(2):111-8. doi: 10.1016/j.breast.2010.11.003. Epub 2010 Dec 24. PMID: 21185724.
Adiga A, Edriss H, Nugent K. Intracranial aneurysm and sildenafil. Proc (Bayl Univ Med Cent). 2016 Apr;29(2):178-80. doi: 10.1080/08998280.2016.11929407. PMID: 27034561; PMCID: PMC4790563.
Qian Y, Gurley BJ, Markowitz JS. The Potential for Pharmacokinetic Interactions Between Cannabis Products and Conventional Medications. J Clin Psychopharmacol. 2019 Sep/Oct;39(5):462-471. doi: 10.1097/JCP.0000000000001089. PMID: 31433338.
https://oia.krakow.pl/storage/Interakcje%20lek%C3%B3w.pdf
