SARM - czy warto? Efekty, stosowanie

Nazwa to chwyt marketingowy. Przede wszystkim we współczesnym świecie sterydy anaboliczno-androgenne są bardzo źle postrzegane. Uznawane za źródło wszelkiego zła: mają niszczyć wątrobę, nerki, serce i zabijać sportowców. Często mogą one przynieść takie skutki uboczne, szczególnie, gdy ktoś przedawkowuje doustne SAA i „prohormony”. Tymczasem zwykłe środki przeciwzapalne i przeciwbólowe zabijają co roku setki tysięcy ludzi, a w 2012 roku alkohol zabił 3,3 mln ludzi na świecie. Od 1999 do 2015 r. legalne i „bezpieczne” przepisywane na receptę opioidowe leki w USA zabiły więcej, niż 180 000 osób.

Ze względów marketingowych, zamiast mówić „sterydy”, „sterydy anaboliczne”, lepiej używać zwrotu „selektywne modulatory receptora androgenowego”, który nie mówi niczego, 99.9% populacji. Doszło do takiego absurdu, iż niektórzy zaczęli twierdzić, iż wyjątkowo agresywny i ogólnoustrojowo działający środek weterynaryjny, powszechnie nadużywany przez kulturystów, czyli trenbolone, przedstawia się, jako ... SARM. Tak samo przypisuje się właściwości SARM nandrolonowi, co nie ma żadnego podparcia w faktach, ale zapewne magia słowa SARM wystarczy.

SARMY dzielimy na: [1]

• analogi arylo-propionamidu (ostaryna, andaryna) (firma GTX),
• pochodne propionoamidowe (np. firma ORION),
• analogi dwupierścieniowej hydantoiny (np. BMS 564929),
• chinolinony (np. LGD 2226, LGD2491) (Ligand Pharmaceuticals),
• analogi tetrahydrochinoliny (np. S-40503) (japońska korporacja Kaken Pharmaceuticals Inc.),
• benzoimidazole, imidazolopyrazole, indole oraz pyrazolina i ich pochodne (np. związek SARM opracowany przez Johnsons and Johnson’s oraz przez Janssen Pharmaceutica N.V., Beerse, BE),
• pochodne butanamidów / pochodne azosteroidowe (np. MK-0773, opracowany przez Merck),
• pochodne aniliny, benzoxazepinionów i inne (np. firma GSK).

Czy warto je stosować?

Istnieje wielu zwolenników tych środków. Mam do nich dużą rezerwę. SAA mamy w obrocie 84 lata. Pierwsze powstały w 1935 r. Przez kilkadziesiąt lat wiele z nich było sprawdzanych i bardzo często testowanych (bo były stosowane w medycynie, testosteron do dzisiaj jest). W bazie Pubmed po wpisaniu hasła winstrol mamy 698 wyników, oxandrolone 566, boldenone 315, nandrolone ponad 3000, testosteron ponad 98 tysięcy.

SARM:

• RAD 140 – 6 wyników i nic się tu nie zmienia od wielu lat,
• MK-0773 – 5 wyników (i uwaga, jak wyżej),
• LGD-4033 - 10 wyników,
• ostaryna – 28 wyników (pod hasłem GTx-024 - 30 wyników).

Mamy do czynienia z wielką niewiadomą. Mało tego, większość z tych badań była prowadzona na zwierzętach, sponsorowana lub nawet dotyczyła tylko linii komórkowych. A to znaczy, że potencjalne skutki uboczne stosowania SARM są bliżej nieznane, podobnie, jak ich długofalowy wpływ na zdrowie. Osoby, które porównują SARM do testosteronu, nie przestają mnie zadziwiać. Na jakiej podstawie? Badań na szczurach czy na liniach komórkowych?! Dave Palumbo uważa, że nie działają tak dobrze, jak SAA.

Czy SARM zawiera, co powinien?

Ryan M. Van Wagoner i wsp. dokonali weryfikacji produktów, które są sprzedawane w Internecie. Niektóre firmy używały terminu SARM na etykiecie produktu lub w reklamie, mimo że produkt nie był selektywnym modulatorem receptora androgenowego (np. Ibutamoren pobudzający wydzielanie hormonu wzrostu). Najprawdopodobniej producenci mylą środek o nazwie MK-0773 (preparat SARM) z mimikerem greliny, jakim jest ibutamoren (MK-677). MK-677 działa, jak środki z grupy GHRP, ale ma inną budowę. Jest niepeptydowym preparatem zwiększającym wyrzut hormonu wzrostu. GHRP, jak sama nazwa wskazuje, to środki peptydowe.

Z 44 zakupionych produktów na etykietach wymieniono następujące związki:

• ostarine (znany również, jako enobosarm, GTx-024, MK-2866, S-22 i S22),
• andarine (znany również, jako GTx-007),
• LGD- 4033 (znany również, jako Ligandrol),
• RAD140 (znany również, jako Testolone),
• ibutamoren (znany również, jako MK-677, L163,191),
• GW501516 (znany również, jako Cardarine, Endurobol, GSK-516 i GW1516),
• SR9009 (znany również, jako stenabolic).

Po testach okazało się, że:

• w produkcie za 65$ miało być 5 mg andaryny w kapsułce, było od 1 do 10 mg,
• w produkcie za 45$ miało być 4 mg of LGD-4033 w kapsułce, było od 1 do 5 mg,
• w produkcie za 70$ miało być 10 mg ibutamorenu w kapsułce, było od 5 do 20 mg,
• w produkcie 196.59$ miało być 25 mg/mL ibutamorenu, było od 10 do 50 mg,
• w produkcie za 60$ miało być 10 mg ostaryny w kapsułce, w rzeczywistości było od 1 do 5 mg.

To była ta „dobra część wiadomości”! Teraz te gorsze:

• w produkcie za 40$ miało być 5 mg LGD-4033 w kapsułce, tymczasem nie było tam żadnej substancji aktywnej!
• w produkcie za 54.99$ miało być 25 mg ostaryny w kapsułce, tymczasem nie było tam żadnej substancji aktywnej!
• w produkcie za 62.99$ miało być 70 mg of 5α-hydroxylaxogeninu w kapsułce, tymczasem nie było tam żadnej substancji aktywnej!
• w produkcie za 60$ miało być 15 mg RAD140 w kapsułce, nie zawierały one niczego!

Przynajmniej 10 produktów miało wielokrotnie zaniżony skład:

• miało być 50 mg andaryny, było od 10 do 20 mg,
• miało być 10 mg/mL LGD-4033, a było w najlepszym razie 10 razy mniej, w najgorszym 100 razy mniej!
• miało być 5 mg GW501516 w kapsułce, tymczasem było od 0.1 do 1 mg,
• miało być 20 mg ostaryny, było 1-5 mg,
• miało być 25 mg ostaryny, było 1-5 mg,
• miało być 12.5 mg ostaryny, było 1-5 mg.

Część środków była skażona SERM (wykryto tamoxifen w GW501516, andarynie, ibutamorenie). Spośród 44 produktów sprzedawanych i sprzedawanych, jako selektywne modulatory receptora androgenowego, tylko 23 (52%) zawierało 1 lub więcej selektywnych modulatorów receptora androgenowego (Ostarine, LGD-4033 lub Andarine). Kolejne 17 produktów (39%) zawierało inny, niezatwierdzony lek, w tym ibutamoren pobudzający wydzielanie hormonu wzrostu, agonistę receptora δ aktywowanego przez proliferatory peroksysomów GW501516 i agonistę Rev-ErbA SR9009. Z 44 przetestowanych produktów nie wykryto substancji czynnej w 4 (9%), a substancje niewymienione na etykiecie zawarto w 11 (25%). Tylko w 18 z 44 produktów (41%) ilość substancji czynnej w produkcie odpowiadała ilości podanej na etykiecie. Ilość związków wymienionych na etykiecie różniła się znacznie od tej stwierdzonej w analizie w 26 z 44 produktów (59%).

Podsumowanie

SARM są zakazane przez WADA, nie dopuszczone do obrotu, nie przeznaczone do stosowania u ludzi. Część substancji sprzedawanych, jako SARM, nie ma z nimi nic wspólnego (np. GW501516 czy MK-677). Kiedyś zainwestowałem kilkaset złotych w SARM, GW501516 oraz MK-677. Były to pieniądze wyrzucone w błoto. MK-677 nie miał żadnego wpływu na stężenie IGF-1 (a sam test krwi kosztował 150 zł), GW501516 nie dał mi absolutnie żadnego progresu w bieganiu czy pływaniu (m.in. weryfikowałem ten „towar” na oficjalnym sprzęcie stosowanym w wysokiej rangi zawodach pływackich, w tych samych warunkach, na tym samym basenie). Niektórzy ludzie chwalą ostarynę, w moim przypadku z niej też nie było za dużego pożytku.

Oczywiście wiele osób chwali te środki i porównuje z SAA. Tak, w Internecie można napisać wszystko. Biorąc pod uwagę loterię, jaką są SARM, lepiej sięgnąć po sprawdzone środki od dobrego dostawcy, a najlepiej po leki z apteki.

Referencje:

Shalender Bhasin, MD and Ravi Jasuja, PhD “Selective Androgen Receptor Modulators (SARMs) as Function Promoting Therapies” https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2907129/

Jan Felix Joseph and Maria Kristina Parr http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4462045/ Curr Neuropharmacol. 2015 Jan; 13(1): 89–100. “Synthetic Androgens as Designer Supplements”.

https://www.cdc.gov/drugoverdose/prescribing/guideline.html

Ryan M. Van Wagoner, PhD,1 Amy Eichner, PhD,2 Shalender Bhasin, MB, BS,corresponding author3 Patricia A. Deuster, PhD,4 and Daniel Eichner, PhD1 „Chemical Composition and Labeling of Substances Marketed as Selective Androgen Receptor Modulators and Sold via the Internet” https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5820696/