Ostatnio natrafiam na liczne pytania dotyczące preparatów z grupy SERM i hormonalnej terapii zastępczej testosteronem. Niestety, w tej dziedzinie powszechna jest dezinformacja, a czasem jawnie propaguje się kłamstwa. Nie jestem zwolennikiem ani przeciwnikiem stosowania rozmaitych środków farmakologicznych, jeśli ktoś ma wystarczającą wiedzę, dane naukowe, jest pełnoletni, wykonuje regularnie, chociażby badania laboratoryjne: krwi, moczu; USG wątroby, badania serca (EKG statyczne, EKG wysiłkowe, echo serca / USG i inne).
Brak wiedzy? To się nie może dobrze skończyć!
Najgorsze co może się zdarzyć to osoba, która nie ma pojęcia o środkach farmakologicznych, ich wpływie na zdrowie, a decyduje się na stosowanie tego, czy innego preparatu, bazując na poradach koleżanek, opiniach z TikToka, Instagrama, Youtube czy Facebooka. To się nie może dobrze skończyć. Znam wiele przypadków młodych kobiet, które dopiero zaczęły trenować, a już sięgają po solidną farmakologię, godną zawodnika startującego na kulturystycznej scenie.
Cytrynian klomifenu kontra testosteron
https://youtu.be/Xfd1YBCAJl4
Film: kontrowersyjne tezy CEO firmy oferującej terapię cytrynianem klomifenu.
Niedawno niejaki Cameron Sepah, dyrektor generalny pewnej firmy opublikował film o przewadze stosowania cytrynianiu klomifenu nad testosteronem. Cytrynian klomifenu (CC) jest uniwersalnym środkiem z grupy SERM (selektywnych modulatorów receptora estrogenowego) powszechnie stosowanym do leczenia hipogonadyzmu oraz nieoficjalnie (off-label, pozarejestracyjne stosowanie leku) w trakcie terapii po cyklu SAA (ang. post cycle therapy). Został dopuszczony do stosowania przez FDA w 1967 r. W Polsce wg oficjalnych wskazań CC jest stosowany do: „leczenia niepłodności u kobiet spowodowanej brakiem owulacji”.
Cameron Sepah powiedział, że: „Terapia testosteronem powoduje pojawienie się nadmiaru estrogenów i ginekomastię”.
W rzeczywistości zarówno cytrynian klomifenu, jak i cytrynian tamoxifenu (oraz inne, liczne związki z grupy selektywnych modulatorów receptora estrogenowego) mogą znacząco zwiększać stężenie estradiolu, bo w jednych tkankach zachowują się jak estrogeny, w innych niż antyestrogeny (konkurują o receptory estrogenowe).
Wpływ na profil hormonalny
W całkiem świeżym opracowaniu z 2021 r. zbadano jak podawanie cytrynian klomifenu (CC) i donosowego preparatu testosteronu wpłynie na profil hormonalny. 41 mężczyznom z hipogonadyzmem zaoferowano alternatywę do CC, w postaci Natesto (2 razy dziennie po 11 mg, a jeśli to nie działało to 3 razy dziennie po 11 mg testosteronu). Okazało się, że tylko 6 z 41 mężczyzn wymagało podawania środka 3 razy dziennie (33 mg). 35 mężczyznom wystarczyły 22 mg testosteronu dziennie.
Podawano 25 mg cytrynian klomifenu dziennie, a jeśli stężenie testosteronu nie wzrosło powyżej 300 ng/dl (wartości mniejsze są uznawane za niedobór, hipogonadyzm etc.), zwiększano dawkę do 50 mg cytrynianu klomifenu dziennie,
Wynik eksperymentu
Stężenie estradiolu wyjściowo wynosiło 23,3 pikograma na decylitr, po cytrynianie klomifenu wzrosło o ~90% (tak, dziewięćdziesiąt procent!), z kolei po preparacie testosteronu ledwie o 11,6%.
Czy trzeba coś więcej dodawać, komentować, wyjaśniać? Liczby są miażdżące.
Kolejne badanie
Nie chcę przytaczać tu zbyt dużej ilości danych, więc jeszcze tylko krótka wzmianka. W jednym z badań 46 mężczyznom w wieku ok. 44 lat podawano cytrynian klomifenu w dawce 25 mg co drugi dzień lub 50 mg co drugi dzień (dawkę dublowano, jeśli 25 mg co drugi dzień wystarczająco nie zwiększyło stężenia testosteronu). Wyjściowo mieli średnie stężenie testosteronu wynoszące 228 ng/dl (bardzo mało, norma dla testosteronu całkowitego wynosi: 280-1080 nanogramów na decylitr).
Wyniki
- po roku terapii cytrynianem klomifenu stężenie testosteronu wzrosło do 612 ng/dl (o 168%), w drugim roku spadło do 562 ng/dl, w trzecim wynosiło 582 ng/dl
- po roku terapii cytrynianem klomifenu stężenie estradiolu wzrosło o 30%, po 3 latach o ~35%
Komentarz
Z tego wynika, że terapia SERM może znacząco zwiększyć stężenie testosteronu (co najmniej o 147%), ale też estradiolu u mężczyzn. Istnieje małe prawdopodobieństwo, by dawki testosteronu stosowane w ramach hormonalnej terapii zastępczej wywołały problemy z estrogenami, ginekomastią i inne skutki uboczne. Istnieją doniesienia, że preparaty SERM rzadko, ale mogą powodować problemy z ginekomastią (mimo iż SERM są głównie antyestrogenami i paradoksalnie używa się ich do walki ze zmianami w piersiach, zresztą mającymi inne źródło, ale u obu płci).
Dalsze porównania
Poza tym wrzucę jeszcze mały kamyk do ogródka dyrektora generalnego firmy, której przedstawiciele chcą wciskać mężczyznom terapię klomifenem. W jednym z badań mężczyźni z hipogonadyzmem otrzymywali 500 mg lub 1000 mg nowej formy testosteronu, czyli undecanoate (wolno uwalnianej i podnoszącej stężenie testosteronu do wartości fizjologicznych na wiele tygodni).
Efektywnie było to 315 mg lub 630 mg „czystego teścia”. Okazało się, że stężenie estradiolu w żadnym przypadku nie przekroczyło 100 pmol/L, a u mężczyzny normą jest mniej niż 150 pmol/L (mniej niż 40 pg/ml). Poza tym okazało się, że w odróżnieniu od testosteronu enanthate czy cypionate (popularnych środków stosowanych w dopingu), iniekcje testosteronu undecanoate mogą być powtarzane np. co 8-10 tygodni, a nie co 1-2 tygodnie.
To, co powiedział Cameron Sepah może być prawdą, dla dopingowych dawek testosteronu, czyli np. 400-1000 mg tygodniowo (enanthate, cypionate lub mieszanek 4 estrów testosteronu Sustanon/Omnadren). Tylko z reguły „dopingowicze” stosują równolegle inhibitory aromatazy, czyli ograniczają farmakologicznie powstawanie estradiolu (bo dobrze wiedzą, czym to grozi – ginekomastia, nadciśnienie, zmiany w nerkach, sercu, retencja wody, pogorszenie estetyki sylwetki, obciążenie serca itd.) Jednak dawki stosowane w hormonalnej terapii zastępczej są znikome i nie da się ich porównać z dopingiem, to w ogóle nie ma sensu.
Cameron Sepah powiedział, że: „Przejście na naturalną terapię cytrynianem klomifenu, pozwala cieszyć się wysokim stężeniem testosteronu, bez skutków ubocznych”.
Przykro mi, ale podawanie estrogenów i antyestrogenów zmieszanych w jednej tabletce nie jest niczym naturalnym, szczególnie dla mężczyzny, którego zwykłe stężenia estradiolu są znikome. Poza tym terapia SERM jest obarczona szerokim ryzykiem skutków ubocznych takich jak:
Skutki uboczne wiązane z cytrynianem klomifenu
Często:
- naczynioruchowe uderzenia gorąca (ustępujące po zakończeniu leczenia),
- powiększenie jajników
- bóle i zawroty głowy
- zmęczenie
- nudności
- wymioty
- bóle piersi (dyskomfort u kobiet), brzucha, podbrzusza
- zaburzenia miesiączkowania
- zaostrzony ból owulacyjny
- napadowe zaczerwienienie twarzy
Niezbyt często:
- zwiększenie lub zmniejszenie masy ciała
- zwiększony apetyt
- napięcie
- depresja
- bezsenność
- wysypka
- pokrzywka
- alergiczne zapalenie skóry
- częste oddawanie moczu
- suchość pochwy
Rzadko:
zaburzenia widzenia (niewyraźne widzenie, plamki, migotanie, mroczki iskrzące) – w niektórych przypadkach nieodwracalne, szczególnie po stosowaniu dużych dawek lub w przypadku przedłużonego leczenia, czasem fotofobia,
- nieprawidłowe krwawienia miesiączkowe
- powiększenie piersi u mężczyzn (ginekomastia)
- zaburzenia zakrzepowo-zatorowe
- powstawanie torbieli jajników
- wyczerpanie
- zaćma
- zapalenie nerwu wzrokowego
- zaparcia, biegunki
- zespół ostrego brzucha
- ciąża ektopowa
- ciąża mnoga
Bardzo rzadko:
- przejściowe wypadanie włosów
To trochę za długa lista jak na „środek pozbawiony skutków ubocznych”.
Cameron Sepah - marketing a fakty
Cameron Sepah powiedział, że: „Skutkiem ubocznym TRT (terapii zastępczej testosteronem) jest odczuwanie przez mężczyzn dyskomfortu, gdy stężenie testosteronu jest za wysokie po iniekcji i za niskie przed następną”.
To, co powiedział Cameron Sepah może być prawdą, dla testosteronu enanthate, cypionate lub mieszanek 4 estrów testosteronu Sustanon/Omnadren (szybka i wolna kinetyka). Nowsze odmiany np. undecanoate mogą być podawane co 6-12 tygodni i nie powodują nadmiernego wzrostu stężenia ani testosteronu, ani estradiolu. Zapewnione jest stabilne stężenie testosteronu na wiele tygodni.
Cameron Sepah powiedział, że: „Skutkiem ubocznym TRT jest konieczność oddawania przez mężczyzn krwi, ze względu na nasiloną produkcję krwinek czerwonych”.
To, co powiedział Cameron Sepah może być prawdą, dla dopingowych dawek testosteronu i innych SAA (sterydów anaboliczno-androgennych), ale zjawisko jest mało prawdopodobne dla dawek testosteronu stosowanych w HTZ/TRT. Poza tym oddawanie krwi posiada wątpliwą skuteczność w tej materii, traktuje się je raczej jak ostateczność.
Cameron Sepah powiedział, że: „Skutkiem ubocznym TRT jest nadciśnienie tętnicze”.
To, co powiedział Cameron Sepah jest prawdą dla dopingowych dawek testosteronu i innych SAA, nie dla podawania testosteronu w ramach HTZ/TRT.
Podsumowanie
Istnieje ogromne lobby propagujące stosowanie preparatów SERM i jeszcze większe, chcące każdemu mężczyźnie podawać testosteron (w iniekcji, peletce, żelu, w postaci preparatu dopoliczkowego, donosowego itd.) W rzeczywistości większość panów wcale takiej terapii nie potrzebuje.
Referencje:
- D.J. Moskovic i in. Clomiphene citrate is safe and effective for long-term management of hypogonadism
- Gui-Yuan Zhang A pharmacokinetic study of injectable testosterone undecanoate in hypogonadal men
- Klomifen (opis profesjonalny) https://bazalekow.mp.pl/leki/doctor_subst.html?id=455
- https://www.drugs.com/clomiphene.html
Ja bym się bal o wzrok-pare przypadków znam że się pogorszył po clomidzie
trochę lat w tym siedzę i nawet jeśli to chwilowo ,sprawa druga clomid na noc