7-oxo-DHEA - kolejna rewolucja?

Nie trudno zauważyć, iż cały świat został ogarnięty modą na zdrowy tryb życia i utrzymanie się jak najdłużej w dobrej kondycji psychofizycznej. Ma być to możliwe między innymi dzięki stosowaniu pewnych substancji chemicznych takich jak DHEA - dehydroepiandrosteronowi, związkowi z grupy sterydów, wydzielanemu przez korę nadnerczy. Aczkolwiek nie o tym będzie mowa. Jednym z metabolitów DHEA - prócz testosteronu, dihydrotestosteronu, estronu i estradiolu - jest 3-acetyl-7-oxo-dehydroepiandrosteron, który zastosowany w suplementach sportowych może zrewolucjonizować ich rynek.

Jedną z zalet 3-acetyl-7-oxo-dehydroepiandrosteronu (znanego też jako 7 – keto ™ ) jest to, iż nie konwertuje on z powrotem do DHEA. Jak wskazują badania przeprowadzone na zdrowych osobnikach, 7-keto ™ nie podnosi poziomu dehydroepiandrosteronu, jak również estradiolu, testosteronu (całkowitego i wolnego) oraz kortyzolu, zachowując jednak część właściwości charakterystycznych dla macierzystego prohormonu; twierdzi się, iż związek ten ma usprawniać funkcje układu immunologicznego, polepszać pamięć, wspierać pracę gruczołu tarczowego oraz pomagać w utracie zbędnej masy ciała.

Jednak czy owe postulaty znajdują odzwierciedlenie w rzeczywistości? Przeprowadzono szereg testów klinicznych, mających na celu zbadanie realnych właściwości metabolitu dehydroepiandrosteronu. Co odkryto?


Układ endokrynologiczny a 7-oxo-DHEA

- wpływ na gruczoł tarczowy: administracja pochodnej DHEA znacząco zwiększyła poziom trójjodotyroniny (+17.88 ng/dl vs. 2.75 ng/dl; p<0.05) w grupie placebo), nie mając równocześnie znaczącego wpływu na tyroksynę (T4) i tyreotropinę (TSH)
- wpływ na hormony płciowe: ośmiotygodniowe podawanie 7-keto &#8482; zdrowym osobom w wieku 18-49 lat nie posiadało żadnego znaczącego wpływu na parametry hormonalne. Poziom hormonów płciowych po zakończeniu kuracji nie różnił się pomiędzy grupą przyjmującą pochodną DHEA a placebo &#8211; również w odniesieniu do wyników pochodzących z okresu rozpoczęcia badania. Zaobserwowano jedynie minimalną redukcję całkowitego testosteronu [601+ 142 (SD) vs. 554 + 149 ng/dL, p<0.01] i mały, klinicznie nic nie znaczący, wzrost wolnego testosteronu [27 + 5 vs. 31 + 8 pg/mL, p<0.01]. Pozostałe hormony pozostały w normie.
- wpływ na wysokość kortyzolu i insuliny: administracja 7-oxo-DHEA nie powoduje przekroczenia norm hormonalnych (nie zaobserwowano znaczących zmian).



7-oxo-DHEA a utrata wagi

- 7-oxo pochodne DHEA w większym stopniu niż hormon macierzysty indukują wątrobowe enzymy termogeniczne (typu GPDH), które ułatwiają produkcję energetyczną w mitochondriach
- zaobserwowano usprawnienie funkcjonowania UCP (uncoupling protein &#8211; białko rozsprzęgające), zwłaszcza tych najważniejszych dla utraty wagi: UCP-2 i UCP-3. UCP służą jako transportery protonów (transport odbywa się poprzez pory w błonie mitochondrialnej), co przyczynia się do uwolnienia zmagazynowanej energii w postaci ciepła.


Tak więc 7-oxo-DHEA czy to same czy połączone z synefryną, forskoliną, czarnym pieprzem, choliną, inozytolem bądź l-tyrozyną (oczywiście przy rozsądnej diecie i treningu) może wspomagać utratę zbędnej tkanki tłuszczowej. Obrazuje to podwójnie ślepa próba, w której 30 dorosłym osobom (28 kobiet i 2 mężczyzn w średnim wieku 44.5 +/- 11.5 roku) przez 8 tygodni podawano placebo i 7-oxo-DHEA. Obie grupy trenowały 3 razy w tygodniu (60 minut naprzemiennego treningu aerobowo-siłowego) i poddane były diecie ~1800 kcal/dzień (20 kcal/kg/dzień]. Wyniki, jakie uzyskano, przedstawiały się następująco:

Należy jednak wziąć pod uwagę, że BMI osób poddanym badaniu było stosunkowo wysokie &#8211; średnio rzędu 30 kg/m2.



7-oxo-DHEA a pamięć

Przeprowadzone badania na myszach (stare osobniki) wskazują, że podanie związku odwraca amnezje spowodowaną działaniem skopolaminy (skopolamina &#8211; antagonista acetylocholiny; już w niewielkich dawkach działa uspokajająco &#8211; powodując otępienie i senność; kiedyś stosowana jako tzw. "serum prawdy")



Zostało klinicznie udowodnione, że 7-oxo-DHEA jest bezpiecznym metabolitem dehydroepiandrosteronu &#8211; nie ma wpływu ani na wyniki badań krwi, ani na analizę moczu. W przeprowadzonych testach wykazano, iż podawanie środka w dawce 50mg/dzień przez 7 dni, po którym nastąpił siedmiodniowy okres wypłukania, następnie 100mg/dzień przez kolejny tydzień i znów 7 dni wypłukania, kończąc na 200mg/dzień przez 28 dni nie wpłynęło na koncentrację hormonów w krwiobiegu, jak również na wyniki morfologii czy fizykochemicznego i specjalistycznego badania moczu (w odniesieniu do placebo). W dniu 7 i 28, przy dawce 200mg/dzień po 12-stu godzinach koncentracja w osoczu krwi wynosiła odpowiednio 15.8 i 16.3 &micro;g/L, natomiast czas potrzebny do osiągnięcia szczytowego poziomu w plazmie - 2.2 godziny. Okres półtrwania określono na 2.17 godziny. Oznacza to, iż 3-acetyl-7-oxo-DHEA jest bezpieczny i dobrze tolerowany w przypadku zdrowych osób.

Co właściwie jest takiego niezwykłego w 7-oxo-DHEA? Porównując go do popularnego połączenia efedryny i kofeiny, posiada on pewną przewagę. Jak wiadomo działanie efedryny opiera się na zwiększeniu uwalniania noradrenaliny, hormonu odpowiedzialnego za szereg nieprzyjemnych doznań typu przyspieszenie akcji serca, wzrost ciśnienia czy ingerencję w CUN. Należy również pamiętać, iż pierwszą linią ataku na zbędną tkankę tłuszczową u środków opartych na tego rodzaju substancjach, jest stymulacja hormonalna w mózgu mająca na celu zahamowanie apetytu. Co więcej owe stymulanty mają stosunkowo krótki okres półtrwania i ich poziom o osoczu krwi dość szybko spada. W przeciwieństwie do EC, 7-keto &#8482; nie wykazuje oznak kumulacji w osoczu krwi przy regularnym podawaniu środka. Innymi słowy, 7-oxo-DHEA wciąż pozostaje aktywny.



Mimo wszystkich zalet 7-keto &#8482;, należy pamiętać, iż związek nie przyniesie oczekiwanej utraty zbędnej masy ciała bez zachowywania zbilansowanej diety i regularnych treningów. Zazwyczaj spotykane dawki wynosiły 200mg/dzień w dwóch równych dozach. Opierając się o dane farmakokinetyczne, najrozsądniej wydaje się przyjmować 7-oxo-DHEA na około 2 godziny przed treningiem. Kolejna dawka powinna być podana w około 5 godzin po pierwszej.

Referencje:

Bobyleva V, Bellei M, Kneer N et al. The effects of ergosteroid 7-oxo-ehydroepiandrosterone on mitochondrial membrane potential: possible relationship to thermogenesis. Arch Biochem Biophys. 1997:341:122-128.
Bobyleva V, Kneer N, Bellei M, Battelli D, Lardy H. Concerning the mechanism of increased thermogenesis in rats treated with steroids derived from dehydroepiandrosterone. J Bioenerg Biomembr 1993; 25: 313 &#8211; 321
Brookes PS, Hulbert AJ, Brand MD. The proton permeability of liposomes made from mitochondrial inner membrane phospholipids: comparison with isolated mitochondria. J Membr Biol 1997; 155: 167 - 174
Colker CM, Torina GC, Swain MA, Kalman DS. Double-blind study evaluating the effects of exercise plus 3-acetyl-7-oxo-dehydroepiandrosterone on body composition and the endocrine system in overweight adults. J Ex Physiol (online) 1999; 2 (4): ISNN 1097 &#8211; 9751
Davidson M, Marwah A, Sawchuk RJ, Maki K, Marwah P, Weeks C, Lardy H. Safety and pharmacokinetic study with escalating doses of 3-acetyl-7-oxo-dehydroepiandrosterone in healthy male volunteers, Clin Invest Med 2000; 23 (5): 300 &#8211; 310
Fukushima DK, Kemp AD, Schneider R, Stokem M, Gallagher T. Studies in steroid metabolism XXV. Isolation and charectirisation of new urinary steroids. J Biol Chem 1954; 210: 129 - 137
Jekabsons MB, Gregoire FM, Schonfeld-Warden NA, Warden CH, Horwitz BA.T3 stimulates resting metabolism and UCP-2 and UCP-3 mRNA but not nonphosphorylating mitochondrial respiration in mice. Am J Physiol 1999; 277 (40): E380 - E389
Kalman DS, Colker CM, Swain MA, Torina GC, Shi Q. A randomised double-blind, placebo-controlled study of 3-acetyl-7-oxo-dehydroepiandrosterone in healthy overweight adults. Curr Thera Res 2000; 61 (7): 435 &#8211; 442
Lardy H, Treatment of Alzheimer's disease and modulation of immune system with D5-androsternes. 1998. United States Patent: 5707983.
Lardy H, Henwood SM, Weeks CE. An acute oral gavage study of 3b-acetoxyandrost-5-ene-7,17-dione (7-oxo-DHEA-acetate) in rats. Biochem and Biophys Res Com 1999; 254: 120 &#8211; 123
Lardy H., Kneer N., Bellei M., and Bobyleva V. Induction of thermogenic enzymes by DHEA and its metabolites. Annals New York Academy of Sciences (1995) 774:171-179.
Lardy H, Partridge B, Kneer N, Wei Y. Ergosteroids: Induction of thermogenic enzymes in liver of rats treated with steroids derived from dehydroepiandrosterone. Proc Natl Acad Sci 1995; 92: 6617 - 6619
Saito M, Ohashi A. Mitochondrial uncoupling protein as a target of pharmacotherapy for obesity. Nippon Yakurigaku Zasshi 2001; 118 (5): 327 - 333
De Lange P, Lanni A, Beneduce L, Moreno M, Lombardi A, Silvestri E, Goglia F. Uncoupling protein-3 is a molecular determinant for regulation of resting metabolic rate by thyroid hormone. Endocrinology 2001; 142 (8):3414 - 3420
Shi J, Lardy H. 3b-hydroxyandrost-5-ene-7,17-dione (7-keto-DHEA) improves memory in mice. The FASEB J. 1998;12:764.
Su CY. Lardy H. Induction of hepatic mitochondrial glycerophosphate dehydrogenase in rats by dehydroepiandrosterone. J Biochem. 1991;110:207-213.
Watson RR, Huls A, Araghinikuam M, et al. Dehydroepiandrosterone and disease of aging. Drugs Aging. 1996;9:274-291..

Autor: Grasik

Wszelkie prawa zastrzeżone. Żadna z części artykułu nie może być kopiowana bądź udostępniana w całości lub fragmentach w jakiejkolwiek formie i przy użyciu jakichkolwiek środków bez zgody i uprzedniego zawiadomienia autora.



btw
sorry za to kasowanie
teraz jooz mozna kometowac, dyskootowac i co tam kto chce

Zmieniony przez - Grasik w dniu 2004-02-04 17:33:07

Czy zrewolucjonizuje to sie okaże po czasie i pierwszych obiektywnych testach.. warto byłoby chyba dodać do tego wszystkiego, że jeżeli już ma działać to na pewno na ludzi starszych.. Mnie osobiście bardziej interesuje Phosphatidyl Serine (PS).. niestety cena zaporowa. Nic tylko czekać na pierwszych testerów.

czyli jednak miałem nosa co do 7-keto gdy zaczołem sie tym interesowac juz w zeszłym roku przed wakacjami , wtedy jednak nie zdazyłem , ale od dawna chodzi mi to po głowie i moje zawracanie głowe grasikowi tym tematem poskutkowało, bedzie sprawdzone bo kuracja na 2 miesiace lezy u mnie i od 1.marca wejdzie w zycie . zobaczymy jak sie sprawdzi.

a szwagier jak chesz znac produkt to zadzwoń bo ci 3 miesiace temu nadawałem na poczte zebys sobie tez to kupił. Koszty suplementacji tym prze okres 8 tygodni nie sa tak wygórowane ok 60$.

Grasik, kawał roboty, brawo jak zwykle
Jednak ten znak zapytania (kolejna rewolucja?) ma swoje uzasadnienie... Prześledziłem już wcześniej na forum.bb wypowiedzi stosujących 7-oxo-DHEA i odczucia są dosyć jednoznaczne - działa, owszem, ale bardzo łagodnie, delikatnie... praktycznie niezauważalnie... łączone z mocniejszymi środkami... ale wtedy nie wiadomo, czy rzeczywiście zadziałało. Jednym słowem wynalazek dla kolekcjonerów kolorowych opakowań po egzotycznych suplementach...