*** Mini Encyklopedia ***

Somatostatyna



somatostatin
hormonum sive analogum
H01CB
Działanie: Naturalny hormon o budowie tetradekapeptydowej wyizolowany początkowo z podwzgórza, a następnie zidentyfikowany w komórkach D trzustki, błonie śluzowej żołądka oraz w licznych komórkach przewodu pokarmowego. Do celów leczniczych stosowana jest somatostatyna uzyskana syntetycznie. Somatostatyna jest inhibitorem hormonu wzrostu (somatotropiny). Hamuje również wydzielanie tyreoliberyny, powoduje zahamowanie odpowiedzi LH na stymulacyjne działanie GnRH. Hamuje wydzielanie peptydów żołądkowo-jelitowo-trzustkowych: gastryny, sekretyny, wazoaktywnego peptydu jelitowego (VIP), glukagonu i insuliny, a także pepsyny i kwasu solnego w żołądku oraz enzymów trzustkowych. Zmniejsza przepływ krezkowy i wrotny. Po podaniu i.v. chorym na cukrzycę leczonym insuliną somatostatyna powoduje zmniejszenie stężenia glukozy i glukagonu o ok. 25-50%. t1/2 wynosi 1-3 min.

Wskazania: W przypadkach krwotoków z przewodu pokarmowego w przebiegu nadżerek, owrzodzeń i krwotocznego zapalenia błony śluzowej żołądka oraz żylaków przełyku. Stosuje się ją także jako środek pomocniczy w stanach wymagających ograniczenia wydzielania żołądkowo-jelitowego, skórnych przetokach żołądkowo-jelitowych i trzustkowych. Akromegalia u chorych, u których leczenie operacyjne, radiologiczne lub podawanie agonistów dopaminy są nieskuteczne lub przeciwwskazane. Leczenie objawowe guzów wewnątrzwydzielniczego układu żołądkowo-jelitowo-trzustkowego.

Przeciwwskazania: Nadwrażliwość na lek. Podczas stosowania leku u wszystkich pacjentów należy co 4-6 h kontrolować stężenie glukozy we krwi. Nie podawać w roztworach glukozy lub fruktozy. Wskazane jest zachowanie szczególnej ostrożności u chorych na cukrzycę typu 1, ponieważ somatostatyna może nasilać nasilenie i czas trwania hipoglikemii. Ostrożnie u osób z niewydolnością nerek; u osób z ciężką niewydolnością nerek konieczne może być zmniejszenie dawki. Ponieważ lek może zaburzać wchłanianie jelitowe, należy rozważyć wdrożenie żywienia pozajelitowego u osób, u których konieczne jest stosowanie somatostatyny dłużej niż 5 dni.

Interakcje: U chorych na cukrzycę zmniejsza zapotrzebowanie na insulinę oraz na doustne leki przeciwcukrzycowe. Nie dodawać do roztworów glukozy i fruktozy.

Działanie niepożądane: Hipoglikemia, która po 2-3 h może przechodzić w hiperglikemię, przemijające nudności. Po szybkim podaniu leku uderzenia gorąca, nudności, bóle brzucha, biegunka. W przypadku przedawkowania leczenie objawowe.

Ciąża i laktacja: W ciąży i w okresie karmienia piersią stosować wyłącznie w razie zdecydowanej konieczności.

Dawkowanie: Lek stosowany jest i.v. Dawka początkowa wynosi 250 mg rozpuszczone w 1 ml 0,9% roztworu NaCl we wstrzyknięciu trwającym ponad 1 min. Dawka podtrzymująca wynosi 250 mg/h, co odpowiada dawce 3,5 mg/kg mc./h dla chorych o mc. do 75 kg. Lek stosowany jest za pomocą pompy infuzyjnej lub we wlewie kroplowym - dawka 6 mg/d (250 mg/h). Lek przeznaczony jest do stosowania doraźnego. Minimalny czas leczenia wynosi 48 h, maksymalny 5 dni. Akromegalia: s.c.100-500 mg na dobę w 3 dawkach podzielonych. Guzy wewnątrzwydzielniczego układu żołądkowo-jelitowo-trzustkowego: w dawkach dobieranych indywidualnie 50-500 mg/d.

Preparaty
somatostatin

Progesteron



progesterone
hormonum
G03DA
Działanie: Syntetycznie otrzymywany naturalny hormon ciałka żółtego, wytwarzany w jajnikach, korze nadnerczy i jądrach oraz w łożysku od 3. mies. ciąży. Wpływa pobudzająco na fazę proliferacyjną endometrium i wzmaga jego czynność sekrecyjną. Może hamować dojrzewanie pęcherzyków Graafa poprzez bezpośredni wpływ oraz za pośrednictwem przedniego płata przysadki. Wydzielany podczas ciąży ułatwia implantację jaja płodowego i utrzymanie ciąży. Zmniejsza wrażliwość mięśnia macicy na substancje o działaniu kurczącym. Wpływa pobudzająco (łącznie z estradiolem) na gruczoł mlekowy, przygotowując go do laktacji. Jest stosowany p.o. i i.m. Po podaniu i.m. progesteron wchłania się szybko z miejsca podania. Po podaniu p.o. krystaliczny progesteron jest szybko metabolizowany, a jego dostępność biologiczna jest mała; mikronizacja poprawia wchłanianie leku, jednak dobowa dawka p.o. jest duża i wynosi 200-300 mg. Jest metabolizowany w wątrobie do pregnandiolu, który zostaje wydalony w postaci glukuronianu przez nerki.

Wskazania: Czynnościowe zaburzenia cyklu miesiączkowego, pierwotny i wtórny brak miesiączki, niewydolność ciałka żółtego, poronienie zagrażające lub nawykowe, hormonalna terapia zastępcza. Test progesteronowy w przypadku braku miesiączki.

Przeciwwskazania: Stany przedrakowe i nowotwory narządów rodnych, wczesne stadium raka sutka, krwawienie z dróg rodnych o niewyjaśnionej etiologii, ostre i przewlekłe aktywne choroby wątroby, hiperbilirubinemie wrodzone, porfiria, choroba zakrzepowo-zatorowa czynna lub w wywiadzie, świeży zawał serca, świeży udar mózgu. Niedokrwistość sierpowatokrwinkowa, niedobór antytrombiny III.

Działanie niepożądane: Zaburzenia cyklu miesiączkowego, krwawienia i plamienia z dróg rodnych. Układ pokarmowy: nudności wymioty, biegunka, rzadko żółtaczka. Skóra: osutka, trądzik, świąd sromu, obrzęki związane z retencją sodu. Inne: ginekomastia, zwiększenie masy ciała, migrena, depresja, zwiększenie lub osłabienie libido. W przypadku stosowania dużych dawek podczas ciąży obserwowano maskulinizację płodów żeńskich.

Ciąża i laktacja: Kategoria D. Nie stosować w okresie karmienia piersią.

Dawkowanie: Jest stosowany w dawkach ustalanych indywidualnie wg zapotrzebowania i uzyskanego efektu. Inj. stosuje się głęboko i.m. W zaburzeniach miesiączkowania i.m. 5-10 mg/d, s.l. 150-200 mg/d w 3-4 dawkach podzielonych, dopochwowo 50-100 mg/d w 2 dawkach podzielonych. Test progesteronowy: i.m. 25-50 mg progesteronu w ciągu 3 kolejnych dni lub s.l. 150-200 mg/d w 3-4 dawkach podzielonych bądź dopochwowo 100 mg/d w 2 dawkach podzielonych przez 5-7 dni. Próbę można wykonać u kobiet po menopauzie. Zapobieganie rozrostom endometrium u kobiet otrzymujących estrogeny. 15.-25. dnia cyklu lub co 2-3 dni s.l. 150-200 mg/d w 3-4 dawkach podzielonych lub dopochwowo 50-100 mg/d w 2 dawkach podzielonych. Niewydolność lutealna: 12,5 mg i.m. na początku owulacji. Poronienie zagrażające. S.l. 300-400 mg/d w 3-4 dawkach podzielonych lub dopochwowo 100-300 mg/d w 2 dawkach podzielonych.

Preparaty
progesterone

Immunoglobulina ludzka



immunoglobulin human
immunoglobulinum
J06BA
Działanie: Preparat otrzymuje się z puli osocza co najmniej 1000 zdrowych krwiodawców przebadanych w kierunku obecności antygenu HBs, przeciwciał anty-HIV1, anty-HIV2, anty-HCV i antygenowi kiły a także poziomowi ALAT i ASPAT. Ponadto wszystkie preparaty immunoglobulin w celu zabezpieczenia przed możliwością transmisji czynników zakaźnych poddane są procedurom zapewniającym inaktywację i(lub) usunięcie wszystkich znanych i nieznanych wirusów. Immunoglobulina jest koncentratem przeciwciał o szerokim zakresie swoistości. Preparaty do stosowania domięśniowego zawierają co najmniej 90% immunoglobuliny G, a niektóre zawierają środek konserwujący (mertiolat). Preparaty do stosowania dożylnego zawierają co najmniej 95% IgG i niewielkie ilości IgA i IgM z wyjątkiem preparatu Pentaglobin zawierającego oprócz IgG również 12% IgA i 12% IgM. Preparaty do stosowania dożylnego nie zawierają substancji konserwujących. Podklasy IgG odpowiadają rozmieszczeniu podklas w osoczu ludzi zdrowych. Po zastosowaniu preparatu biorca uzyskuje bierną odporność przeciwzakaźną. Preparat stosuje się leczniczo w ciężkich zakażeniach lub profilaktycznie w celu dostarczenia pacjentowi gotowych przeciwciał. Immunoglobuliny mają również działanie immunoregulujące, którego mechanizm nie jest do końca poznany. t1/2 wynosi ok. 21 dni dla osób z prawidłowym stężeniem IgG, dla osób z hipo- lub agammaglobulinemią wydłuża się do 32 dni. Szczyt stężenia przeciwciał występuje po 48-72 h po podaniu immunoglobuliny i.m.

Wskazania: Profilaktycznie w pierwotnych i wtórnych niedoborach immunologicznych. Preparaty do stosowania i.m. są wskazane w profilaktyce odry wrażliwym osobom w ciągu 6 dni po ekspozycji w celu ochrony lub modyfikacji przebiegu zakażenia i WZW A w celu poekspozycyjnej profilaktyki w ciągu 14 dni i przedekspozycyjnej profilaktyki dla dzieci do 2. roku życia wyjeżdżających na tereny endemiczne. Preparaty do stosowania i.v. są zalecane głównie w profilaktyce zakażeń bakteryjnych i wirusowych u osób z hipo- i agammaglobulinemią oraz leczniczo w samoistnej plamicy małopłytkowej, chorobie Kawasaki, zakażeniu HIV u dzieci, przewlekłej białaczce komórek B, po przeszczepieniu szpiku kostnego u dorosłych, przewlekłej zapalnej polineuropatii demielinacyjnej oraz w innych chorobach autoimmunologicznych, a także w ciężkich zakażeniach bakteryjnych i wirusowych łącznie z leczeniem przyczynowym.

Przeciwwskazania: Nadwrażliwość na składniki preparatu. Nie stosować u chorych z niedoborem IgA mających przeciwciała anty-IgA

Interakcje: Nie stosować szczepień ochronnych (szczepionkami zawierającymi żywe, atenuowane wirusy) przez 3 miesiące od momentu podania preparatu, jeśli dawka preparatu wynosiła około 10 mg IgG/kg mc. Jeśli dawka preparatu wynosiła 300-2000 mg IgG/kg mc., przerwa ta powinna wynosić od 8 do 11 miesięcy. Po podaniu preparatu możliwe są fałszywe odczyny serologiczne.

Działanie niepożądane: Bóle głowy, gorączka, dreszcze, zaczerwienienie twarzy, zawroty głowy, nudności, poty, reakcje nadwrażliwości (rzadko). Niekiedy może wystąpić niewielka hemoliza. Bardzo rzadko niewydolność nerek (po podaniu preparatów mających w swym składzie sacharozę jako stabilizator) i jałowe zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych. Ograniczone dane wskazują, że stosowanie immunoglobulin może w pojedynczych przypadkach powodować powikłania naczyniowe, prawdopodobnie w następstwie zwiększenia lepkości krwi po podaniu immunoglobuliny.

Ciąża i laktacja: Kategoria C.

Dawkowanie: Profilaktycznie 100-200 mg/kg mc. co 4 tyg. Większe dawki (do 1000 mg/kg mc.) stosuje się we wtórnych niedoborach immunologicznych. W plamicy małopłytkowej 400 mg/kg mc. przez 2-5 kolejnych dni.

Uwagi: Podczas stosowania immunoglobulin pierwszy raz lub po 8-tygodniowej przerwie w kuracji immunoglobuliną należy zachować ostrożność ze względu na możliwość reakcji uczuleniowej.

Preparaty
immune globulin human



Zmieniony przez - krzabr w dniu 2005-07-28 15:59:01

Dobra robota Leon!

Dlaczego jeszcze nie masz bolda?

bo leniwy jestem ;)

trzeba iść tu i tam a tu tak gorąco.

Kabergolina



cabergoline
antilactagogum, antiprolactinicum
G02CB
Działanie: Pochodna ergoliny bezpośrednio pobudzająca receptor dopaminowy D2 w komórkach przedniego płata przysadki. Hamuje w ten sposób uwalnianie prolaktyny, zmniejszając jej stężenie w surowicy znacznie i długotrwale, co prowadzi do zapobieżenia lub zahamowania laktacji. W większych dawkach lek wykazuje ośrodkowe działanie dopaminergiczne. Zmniejszenie stężenia prolaktyny w surowicy pojawia się 3 h po podaniu i utrzymuje przez 7-28 dni u osób zdrowych i pacjentów z hiperprolaktynemią oraz 14-21 dni w połogu. Po podaniu p.o. wchłanianie następuje szybko, tmax wynosi 0,5-4 h, stopień wiązania z białkami osocza 41-42%. Pokarm nie wpływa na wchłanianie leku. Metabolizm zachodzi w wątrobie, głównie na drodze hydrolizy. t1/2 wynosi 63-68 h u osób zdrowych i 79-115 h u pacjentów z hiperprolaktynemią. Wydalanie następuje głównie z kałem i częściowo z moczem. Niewydolność nerek nie zmniejsza wydalania kabergoliny. Ciężka niewydolność wątroby powoduje zwiększenie AUC leku.

Wskazania: Hamowanie laktacji, zaburzenia związane z nadmiernym wydzielaniem prolaktyny (zaburzenia miesiączkowania, brak jajeczkowania, mlekotok; także w leczeniu gruczolaka przysadki, idiopatycznej hiperprolaktynemii i zespołu pustego siodła tureckiego związanego z hiperprolaktynemią). Polecany szczególnie w przypadku nietolerancji bromokryptyny. Choroba Parkinsona (monoterapia i leczenie skojarzone z lewodopą i inhibitorem dekarboksylazy).

Przeciwwskazania: Nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu lub alkaloidy sporyszu, zatrucie ciążowe, stan przedrzucawkowy i rzucawka. We wskazaniach innych niż choroba Parkinsona nie należy stosować u osób z ciężką niewydolnością wątroby. U chorych na chorobę Parkinsona z ciężką niewydolnością wątroby dawki należy zmniejszyć. Ostrożnie w przypadku współistnienia chorób układu sercowo-naczyniowego, zespołu Raynauda, niewydolności wątroby lub nerek, choroby wrzodowej, krwawienia z przewodu pokarmowego, poważnych chorób psychicznych (szczególnie psychozy). W przypadku długotrwałego stosowania ostrożnie u osób z wywiadem lub objawami wskazującymi na występowanie chorób przebiegających z włóknieniem tkanki płucnej. Przed rozpoczęciem leczenia należy wykluczyć ciążę, skuteczne metody antykoncepcji należy stosować przynajmniej przez miesiąc po zakończeniu leczenia. Podczas leczenia zaleca się regularną kontrolę ginekologiczną (w tym badanie cytologiczne szyjki macicy i endometrium). Brak odpowiednich badań u pacjentek do 16. rż.

Interakcje: Nie stosować równolegle z antagonistami dopaminy (m.in. pochodne fenotiazyny, pochodne butyrofenonu i tioksantenu, metoklopramid) ani antybiotykami makrolidowymi. Podczas długotrwałego leczenia kabergoliną nie należy stosować alkaloidów sporyszu. Ostrożnie podczas równoległego stosowania z lekami obniżającymi ciśnienie tętnicze (kontrolować ciśnienie, szczególnie na początku leczenia).

Działanie niepożądane: Działania niepożądane występują u ok. 14% leczonych kabergoliną w celu zahamowania lub przerwania laktacji, mają małe lub umiarkowane nasilenie i trwają krótko. Najczęstsze: zawroty i bóle głowy, nudności, bóle brzucha. Rzadko: kołatanie serca, senność, krwawienie z nosa, przemijające niedowidzenie połowicze. U leczonych kabergoliną z powodu hiperprolaktynemii występują: zawroty i bóle głowy, nudności, bóle brzucha, objawy niestrawności, nieżyt żołądka, zaparcie, wymioty, ból w klatce piersiowej, nagłe zaczerwienienia twarzy, uczucie mrowienia, spadki ciśnienia tętniczego; działania te występują zwykle w okresie pierwszych 2 tyg. leczenia, później zazwyczaj ustępują. U chorych leczonych z powodu choroby Parkinsona w monoterapii najczęściej występowały zaburzenia snu, dyskinezy, omamy, nudności, wymioty, zaburzenia trawienia, zapalenie żołądka, zaparcia, zawroty głowy, niedociśnienie, obrzęk obwodowy. U chorych leczonych z powodu choroby Parkinsona w skojarzeniu z lewodopą i inhibitorem dekarboksylazy najczęściej występowały dyskinezy, hiperkinezy, omamy, dezorientacja, nudności, wymioty, zaburzenia trawienia, zapalenie żołądka, zawroty głowy, niedociśnienie, obrzęk obwodowy, niekiedy także wysięk opłucnowy, włóknienie płuc, choroba wieńcowa, erytromelalgia, zmniejszenie ciśnienia tętniczego, zmniejszenie stężenia hemoglobiny, hematokrytu i liczby erytrocytów. Przedawkowanie: nasilone nudności, wymioty, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, spadek ciśnienia tętniczego, splątanie, psychoza; zaleca się płukanie żołądka, leczenie objawowe i ewentualnie podanie antagonisty dopaminy.

Ciąża i laktacja: Kategoria B. Ze względu na brak odpowiednich danych należy stosować kabergolinę u kobiet ciężarnych jedynie w przypadku zdecydowanej konieczności. Kobiety nie powinny zachodzić w ciążę przez mies. po zakończeniu leczenia. Nie należy stosować u pacjentek, które zdecydowały się na kontynuację karmienia piersią.

Dawkowanie: P.o. najlepiej podczas posiłków; tabletki są podzielne. Hamowanie laktacji: 1 mg w 1 dawce w 1. dniu po porodzie. Przerwanie laktacji; 0,25 mg co 12 h przez 2 dni. Zaburzenia związane z nadmiernym wydzielaniem prolaktyny: początkowo 0,5 mg/tydz. w 1 dawce lub 2 dawkach podzielonych; dawkę należy zwiększać w odstępach miesięcznych (najlepiej o 0,5 mg/tydz.) do uzyskania pożądanego efektu. Dawka terapeutyczna wynosi 0,25-2 mg/tydz., zwykle 1 mg/tydz., stosowano dawki do 4,5 mg/tydz. Choroba Parkinsona. Monoterapia. Początkowo 0,5 mg/d, dawkę dobową zwiększać stopniowo o 0,5-1 mg początkowo co tydzień, następnie raz na 2 tyg.; zwykle stosowana dawka podtrzymująca wynosi 2-4 mg/d, u niektórych chorych do 20 mg/d. W skojarzeniu z lewodopą i inhibitorem dekarboksylazy. Początkowo 1 mg/d, dawkę dobową zwiększać stopniowo o 0,5-1 mg początkowo co tydzień, następnie raz na 2 tyg.; zwykle stosowana dawka podtrzymująca wynosi 2-6 mg/d; w miarę zwiększania dawki kabergoliny należy zmniejszać dawkę lewodopy.

Uwagi: W trakcie stosowania leku mogą wystąpić epizody nagłej senności lub snu (w ciągu dnia), co może znacznie ograniczać lub znosić zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń mechanicznych w ruchu.

Preparaty
cabergolin

sibutramine
anorexigenicum
A08AA
Działanie: Lek działający poprzez hamowanie wychwytu zwrotnego noradrenaliny, serotoniny i dopaminy. Nasila poposiłkowe uczucie sytości oraz zwiększa wydatek energetyczny, prawdopodobnie zwiększając termogenezę, co łącznie prowadzi do zmniejszenia masy ciała. W przeważającym stopniu lek wywiera efekt poprzez swoje metabolity. Sibutramina oraz jej metabolity nie wykazują działania cholinolitycznego, przeciwhistaminowego; charakteryzuje się małym powinowactwem do receptorów serotoninowych, adrenergicznych, dopaminowych, benzodiazepinowych i do kwasu glutaminowego. Nie hamuje MAO. Podana p.o. wchłania się szybko, równoczesne spożywanie posiłku zwalnia wchłanianie. Podlega efektowi "pierwszego przejścia" przez wątrobę, jest metabolizowana w obecności izoenzymu cytochromu P-450 (3A4) do czynnych farmakologicznie metabolitów (demetylowe pochodne M-1 i M-2), które są inaktywowane w wyniku hydroksylacji i koniugacji do nieaktywnych M-5 i M-6. tmax sibutraminy wynosi 1,2 h, tmax czynnych metabolitów - 3 h. Z białkami surowicy sibutramina wiąże się w 97%, metabolity M-1 i M-2 w 94%. Stężenie stacjonarne metabolitów jest osiągane w ciągu 4 dni stosowania leku i jest w przybliżeniu 2 razy większe niż po podaniu pojedynczej dawki. t1/2 metabolitów wynosi odpowiednio 14 i 16 h i nie ulega zmianie podczas dłuższego stosowania. Lek jest wydalany w głównie z moczem w postaci nieczynnych metabolitów.
Wskazania: Leczenie chorych otyłych (BMI 30 kg/m2). Leczenie pacjentów z nadwagą (BMI 27 kg/m2), u których istnieją związane z nią czynniki ryzyka: cukrzyca typu 2 lub dyslipidemia.
Przeciwwskazania: Nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu, otyłość spowodowana niedoczynnością tarczycy lub nadczynnością kory nadnerczy, istotne zaburzenia łaknienia (anorexia nervosa, bulimia), psychozy, zespół Gillesa de la Tourette'a, stosowanie jednoczesne lub w czasie krótszym niż 2 tyg. inhibitorów MAO, a także innych leków działających na OUN, stosowanych w leczeniu psychoz (leki przeciwdepresyjne, neuroleptyki), zaburzeń snu (tryptofan) lub w celu zmniejszenia masy ciała, choroba niedokrwienna serca, niewydolność serca, zawał serca, zaburzenia rytmu (tachykardia), choroby naczyń mózgu (udar lub przemijające niedokrwienie mózgu) w wywiadzie, niepoddające się leczeniu nadciśnienie tętnicze, nadczynność tarczycy, ciężka niewydolność wątroby, nerek, łagodny rozrost gruczołu krokowego z zaleganiem moczu, guz chromochłonny, jaskra z zamykającym się kątem przesączania, nadużywanie narkotyków, leków lub alkoholu w wywiadzie. Nie stosować u dzieci i młodzieży do 18. rż. i osób po 65. rż.
Interakcje: Ostrożnie stosować z lekami hamującymi metabolizm sibutraminy (ketokonazol, erytromycyna, troleandomycyna, cyklosporyna), ponieważ mogą spowodować znaczące zwiększenie stężenia sibutraminy i jej metabolitów w surowicy oraz nasilić występowanie działań niepożądanych. Metabolizm sibutraminy przyspieszają ryfampicyna, fenytoina, karbamazepina, fenobarbital i deksametazon. Stosowana jednocześnie z lekami o działaniu serotoninergicznym może spowodować wystąpienie "zespołu serotoninowego". Zastosowanie leku w przypadku przyjmowania inhibitorów MAO wymaga 2-tygodniowej przerwy po odstawieniu inhibitora MAO, podobnie w przypadku rozpoczęcia leczenia inhibitorem MAO. Istnieją doniesienia o wystąpieniu objawów "zespołu serotoninowego" w przypadku jednoczesnego stosowania leczenia przeciwmigrenowego (sumatryptan), pochodnych opioidów, soli litu, tryptofanu. Ostrożnie stosować u chorych, którzy są leczeni preparatami zawierającymi efedrynę, pseudoefedrynę lub fenylopropanoloaminę, ze względu na możliwość zwiększenia częstostliwości rytmu serca lub podwyższenia ciśnienia tętniczego. Nie wpływa na skuteczność działania środków antykoncepcyjnych, nie stwierdzono interakcji z alkoholem.
Działanie niepożądane: Do często występujących działań niepożądanych (u ponad 10% pacjentów) należą: utrata apetytu, zaparcia, suchość w ustach, bezsenność. Rzadziej objawy ze strony układu krążenia: tachykardia, kołatanie serca, wzrost ciśnienia tętniczego, uderzenia gorąca; ze strony układu pokarmowego: nudności, nasilenie dolegliwości związanych z żylakami odbytu, ze strony OUN: zawroty i bóle głowy, parestezje, uczucie strachu, poza tym potliwość, zaburzenia smaku. Do bardzo rzadkich istotnych klinicznie działań niepożądanych (poniżej 1%) należą: ostre śródmiąższowe zapalenie nerek, mezangialno-kapilarne kłębuszkowe zapalenie nerek, plamica Schönleina i Henocha, drgawki, małopłytkowość, odwracalne zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych.
Ciąża i laktacja: Kategoria C. Nie stosować w ciąży i okresie karmienia piersią.
Dawkowanie: P.o. początkowo 10 mg raz na dobę niezależnie od posiłku. Jeśli pacjent źle toleruje tę dawkę, można ją zmniejszyć do 5 mg/d. Jeśli pacjent dobrze toleruje dawkę 10 mg/d, a redukcja masy ciała jest niewystarczająca (przynajmniej 2 kg w ciągu 4 tyg.), można zwiększyć dawkę do 15 mg/d. Jeżeli ta dawka nie spowoduje odpowiedniej redukcji masy ciała (2 kg) w ciągu kolejnych 4 tyg., lek należy odstawić. Nie zaleca się dawki powyżej 15 mg/d.
Uwagi: Podczas przyjmowania leku należy stosować dietę o małej liczbie kalorii. U chorych na nadciśnienie tętnicze wymagane jest monitorowanie ciśnienia krwi. Należy uprzedzić pacjentów o możliwości upośledzenia zdolności do obsługi pojazdów i urządzeń mechanicznych.


przeklejam z innego postu by sobih

super post!! bardzo dużo informacji ( mam trochę czytania) sogi poszły
Pozdr

Hydrokortyzon



hydrocortisone
antipruriticum, hormonum sive analogum
D07AA, H02AB, S01BA
Działanie: Główny kortykosteroid kory nadnerczy otrzymywany syntetycznie. W stężeniu fizjologicznym zapewnia równowagę metaboliczną gospodarki białkowo-węglowodanowej, zwiększa wytwarzanie glikogenu i rozpad białek w wątrobie, a także powoduje mobilizację tłuszczów i zwiększenie stężenia wolnych kwasów tłuszczowych w osoczu. Wykazuje niewielką aktywność mineralokortykosteroidową: zatrzymuje w organizmie sód i chlor, zwiększa wydalanie wapnia, potasu i fosforu z moczem. Przejściowo hamuje podwzgórze i przysadkę. W większych stężeniach wykazuje działanie przeciwzapalne, przeciwalergiczne i przeciwświądowe. Wpływa objawowo na rozwój zapalenia, nie działając na przyczynę. Zmniejsza gromadzenie się leukocytów i ich adhezję do śródbłonka, hamuje proces fagocytozy i rozpad lizosomów, zmniejsza liczbę limfocytów, eozynofili, monocytów, blokuje zależne od IgE wydzielanie histaminy i leukotrienów. Hamuje syntezę i uwalnianie cytokin: interferonu gamma, interleukin IL-1, IL-2, IL-3, IL-6, TNF-a, GM-CSF. Hamując aktywność fosfolipazy A2 poprzez lipokortynę, nie dopuszcza do uwalniania kwasu arachidonowego, a w konsekwencji do syntezy mediatorów zapalenia (leukotrienów i prostaglandyn). Hamuje przepuszczalność naczyń kapilarnych, zmniejsza obrzęk. Hamuje procesy immunologiczne i wytwarzanie przeciwciał. Pobudza wydzielanie żołądkowe. Stosowany miejscowo wykazuje działanie przeciwzapalne, przeciwuczuleniowe, przeciwobrzękowe i przeciwświądowe. Wchłania się dobrze w przewodzie pokarmowym, osiągając maksymalne stężenie w surowicy krwi po 1 h. W ponad 90% wiąże się z białkami osocza. Działanie lecznicze utrzymuje się przez 6 h, a t1/2 wynosi 1,5 h. Hydrokortyzon nie przenika przez łożysko i barierę krew-mózg. Wydalany jest głównie z moczem.

Wskazania: Dawki fizjologiczne stosuje się w leczeniu substytucyjnym pierwotnej i wtórnej niewydolności kory nadnerczy, niedoczynności przysadki, zespole Nelsona (po adrenalektomii) oraz we wrodzonym przeroście nadnerczy. Leczenie pozasubstytucyjne obejmuje różne postacie wstrząsu, choroby o etiologii autoimmunologicznej, choroby alergiczne (m.in. astma oskrzelowa, kontaktowe i atopowe zapalenie skóry, odczyny polekowe, alergiczny nieżyt nosa), hiperkalcemię (np. w przebiegu chorób nowotworowych), plamice małopłytkowe, autoimmunologiczną niedokrwistość hemolityczną, erytroblastopenię, wrodzoną niedokrwistość hipoplastyczną, leczenie paliatywne chłoniaków i białaczek u dorosłych, leczenie ostrych białaczek u dzieci, ostrą fazę lub zaostrzenie chorób reumatoidalnych, pęcherzycę, zespół Stevensa i Johnsona, złuszczające zapalenie skóry, łuszczycę oraz ciężkie łojotokowe zapalenie skóry. Hydrokortyzon ma także zastosowanie w leczeniu zespołu nerczycowego, ostrego reumatycznego zapalenia m. sercowego, tocznia rumieniowatego trzewnego, zapalenia wielomięśniowego, wrzodziejącego zapalenia jelita grubego i choroby Leśniowskiego i Crohna (w ostrej fazie), sarkoidozy objawowej, opornego na leczenie zespołu Löfflera, berylozy, zachłystowego zapalenia płuc, gruźlicy opon mózgowo-rdzeniowych oraz innych ciężkich postaci gruźlicy: wysiękowego gruźliczego zapalenia błon surowiczych, ciężkiej gruźlicy prosówkowej, rozległego gruźliczego zapalenia płuc (równocześnie z leczeniem swoistym), włośnicy, ciężkich chorób alergicznych i zapalnych oczu zarówno ostrych, jak i przewlekłych. Leczenie miejscowe: ostre stany zapalne pochodzenia uczuleniowego, ukąszenia owadów, zaniedbane zmiany łuszczycowe i łuszczyca skóry owłosionej, liszaj rumieniowaty, rumień wielopostaciowy, łojotokowe zapalenie skóry, liszaj płaski z nasilonym świądem, oparzenia I i II°, skórne odczyny polekowe.

Przeciwwskazania: Nie ma przeciwwskazań do terapii substytucyjnej. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na składniki preparatu. W długotrwałym leczeniu względnymi przeciwwskazaniami są: czynna choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy, zapalenie uchyłka jelita grubego, zaawansowana osteoporoza, cukrzyca, grzybice narządowe, czynna gruźlica - z wyjątkiem sytuacji, o których mowa we wskazaniach, ostre choroby wirusowe, stany psychotyczne, zapalenie węzłów chłonnych po szczepieniu BCG, jaskra, zespół Cushinga, nadciśnienie tętnicze, zakrzepy żylne, miastenia, trądzik, zmiany skórne wokół ust. Hydrokortyzonu nie należy stosować 8 tyg. przed szczepieniami ochronnymi i 2 tyg. po nich. W ciężkich zakażeniach i gruźlicy hydrokortyzon można stosować wyłącznie równolegle z leczeniem przyczynowym.

Interakcje: Osłabia działanie leków przeciwzakrzepowych i przeciwcukrzycowych. Nasila działanie toksyczne glikozydów naparstnicy, w skojarzeniu z saluretykami zwiększa utratę potasu z moczem. Równoległe stosowanie niesteroidowych leków przeciwzapalnych powoduje wzrost ryzyka wystąpienia krwawień z przewodu pokarmowego. Barbiturany, fenytoina, ryfampicyna, efedryna osłabiają działanie hydrokortyzonu. Uwaga: przewlekłe stosowanie miejscowe na dużej powierzchni skóry może powodować wystąpienie takich samych reakcji, jak po podaniu p.o. lub i.v.

Działanie niepożądane: Podawanie dawek substytucyjnych odpowiadających dobowej produkcji hydrokortyzonu nie wywołuje objawów niepożądanych. Podczas stosowania przewlekłego w dawkach pozasubstytucyjnych (większych) mogą występować: nadmierne zwiększenie masy ciała, sylwetka cushingoidalna, twarz „księżyca w pełni”, osłabienie siły mięśniowej, osteoporoza, nadciśnienie tętnicze, hiperglikemia, zaburzenia wydzielania hormonów płciowych (zaburzenia miesiączkowania, hirsutyzm, impotencja), zahamowanie czynności hormonalnej i zanik kory nadnerczy, rozstępy skórne, trądzik posteroidowy, wybroczyny krwawe, opóźnienie gojenia ran, jaskra, zaćma, depresja lub euforia, owrzodzenia błony śluzowej przewodu pokarmowego, zapalenie trzustki, aseptyczne zapalenie kości, zatrzymanie wody i sodu w organizmie, obrzęki, utrata potasu, zasadowica hipokaliemiczna, zaburzenia immunologiczne, zwiększona podatność na zakażenia, zakrzepica, zapalenie naczyń, wzrost ciśnienia wewnątrzczaszkowego, bóle i zawroty głowy, drgawki. U dzieci leczonych steroidami obserwuje się opóźnienie wzrostu. Po stosowaniu miejscowym: lokalne podrażnienie, zaniki skóry, teleangiektazje, rozstępy skórne, trądzik, hipo- lub hiperpigmentacja.

Ciąża i laktacja: Kategoria C. Nie stosować w dawkach pozasubstytucyjnych w ciąży i okresie karmienia piersią.

Dawkowanie: Indywidualne, w zależności od potrzeb i stanu chorego. P.o. W ostrych stanach zapalnych 60-120 mg/d, w przewlekłym leczeniu substytucyjnym 20-30 mg /d w jednej dawce rano lub 20 mg rano i 10 mg między godziną 15-16 (zgodnie z dobowym rytmem wydzielania hormonu); u dzieci 15-20 mg/m2 pc./d w dawkach podzielonych. Zwiększyć dawkę w warunkach stresu fizycznego i psychicznego. Odstawienie lub zmniejszanie dawki leku powinno się odbywać stopniowo pod kontrolą lekarza. Pozajelitowo podaje się wodorobursztynian hydrokortyzonu. Dorośli: 100-150 mg/dawkę, maksymalnie 1,5 g/d, początkowo co 4 h, a następnie co 8-12 h. W stanach zagrożenia życia podaje się 100-500 mg/dawkę (wstrzykiwać przez ok. 30 sek). Dawkę można powtórzyć 1, 3, 6 i 10 h po poprzednim wstrzyknięciu, a następnie co 8-12 h. Dzieci do 5. rż. 8-10 mg/kg mc./d. Dzieci starsze 4-8 mg/kg mc./d. Dawki można zwiększyć w zależności od stanu (np. wstrząs). Dostawowo/okołostawowo octan hydrokortyzonu 25-50 mg, w przypadkach o cięższym przebiegu dawkę można zwiększyć do 100 mg jednorazowo, w razie potrzeby powtarzać co 3-5 dni. W preparatach do stosowania miejscowego stosuje się 17-a-maślan hydrokortyzonu lub octan hydrokortyzonu. Leczenie miejscowe: zmiany skórne smarować kilka razy na dobę niewielką ilością preparatu, a po uzyskaniu poprawy 2-3 razy w tyg. nie dłużej niż 10-14 dni. W przypadku chorób o etiologii bakteryjnej konieczne jest stosowanie antybiotykoterapii. Zawiesina do oczu: 1-2 krople do worka spojówkowego 4-5 razy na dobę. Nie zaleca się stosowania dłużej niż 2 tyg.

Gonadotropina kosmówkowa



chorionic gonadotropin
hormonum
G03GA
Działanie: Hormon powstający w łożysku (glikoproteina), uzyskiwany w celach leczniczych przez ekstrakcję z moczu kobiet ciężarnych. Składa się on z dwóch podjednostek: a i b. Podjednostka a gonadotropiny kosmówkowej ma identyczną budowę, jak podjednostki a gonadotropin wydzielanych przez przysadkę mózgową. Podjednostki b różnią się między sobą sekwencją aminokwasów. Gonadotropina kosmówkowa wykazuje aktywność hormonu luteinizującego - LH oraz minimalną aktywność FSH. W organizmie LH powoduje owulację, tworzenie ciałka żółtego w jajnikach oraz kontroluje wytwarzanie progesteronu przez ciałko żółte. W ciąży hCG wydzielana jest przez łożysko i zastępuje gonadotropiny przysadkowe, których wydzielanie hamowane jest przez duże stężenie estrogenów i progesteronu. hCG stymuluje funkcję wewnątrzwydzielniczą ciałka żółtego. U mężczyzn podawanie hCG powoduje zwiększenie stężenia testosteronu i estrogenów. Odpowiednio dawkowana zwiększa stężenie testosteronu 24 h po podaniu, który maksymalne stężenie osiąga po 58 h, utrzymujące się 4-5 dni po przerwaniu podawania. Działanie hCG zależy od 2 czynników: długiego t1/2 w osoczu po podaniu i.m. oraz prawdopodobnie długiego t1/2 w komórkach (dłuższy niż w osoczu). Dlatego działanie biologiczne jest dłuższe niż czas eliminacji z osocza.

Wskazania: U kobiet: niepłodność spowodowana niewydolnością podwzgórzowo-przysadkową (I i II grupa wg WHO). Indukcja jajeczkowania u pacjentek z zespołem wielotorbielowatych jajników (z dużą ostrożnością). Monitorowana hiperstymulacja jajników w celu uzyskania komórek jajowych do zapłodnienia pozaustrojowego. U mężczyzn: leczenie substytucyjne w przypadku hipogonadyzmu hipogonadotropowego, leczenie zaburzeń zstępowania jąder, indukcja spermatogenezy w przebiegu zaburzeń układu podwzgórzowo-przysadkowego, opóźnione dojrzewanie związane z niedomogą gonadotropową przysadki.

Przeciwwskazania: Nadwrażliwość na hCG. U kobiet: torbiele jajników, krwawienia z dróg rodnych o nieustalonej etiologii, nowotwory sutka, endometrium lub jajnika, pierwotna niewydolność jajników, objawy zespołu hiperstymulacji jajników, hiperprolaktynemia o nieznanej przyczynie. U mężczyzn: rak sutka, rak gruczołu krokowego, przedwczesne dojrzewanie płciowe. U obydwu płci: niedoczynność tarczycy i(lub) nadnerczy, niewydolność serca, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, padaczka, migrena, astma oskrzelowa.

Interakcje: Nie są znane.

Działanie niepożądane: Reakcje alergiczne, osutka, ból w miejscu podania. Kobiety: zespół hiperstymulacji jajników, ciąża wielopłodowa. Mężczyźni: obrzęki, zatrzymanie sodu i wody, bóle głowy, zmęczenie, ginekomastia, przedwczesne dojrzewanie.

Ciąża i laktacja: Kategoria C. Zachować ostrożność w okresie karmienia piersią.

Dawkowanie: Lek podawany i.m., dawkowanie indywidualne zależne od istniejących wskazań i odpowiedzi klinicznej. Przykłady: kobiety - obecnie rutynowo stosuje się wraz z pozostałymi gonadotropinami; po wcześniejszej stymulacji HMG lub FSH, gdy średnica pęcherzyka wynosi 17-19 mm, a stężenie estradiolu w surowicy wynosi 250-500 pg/ml, podaje się hCG najczęściej w dawce 5000 j.m. Protokół dawkowania w niskodawkowym leczeniu niepłodnych kobiet z zespołem wielotorbielowatych jajników: po uprzednim przygotowaniu przez podanie od 1. dnia cyklu początkowo 0,7 amp. (52 j.m./d) menotropin aż do osiągnięcia stężenia estrogenów tuż przed owulacją, gdy średnica pęcherzyka wynosi 17 mm podaje się jednorazowo 5000 j.m. hCG. Podczas leczenia obowiązuje monitorowanie stężeń estradiolu i LH oraz pomiar średnicy pęcherzyków za pomocą USG. Mężczyźni - leczenie wnętrostwa wg zaleceń WHO: i.m. niemowlętom 250 j.m. 2 razy w tyg. przez 5 tyg., do 6. rż. 500 j.m. 2 razy w tyg. przez 5 tyg., po 6. rż. 1000 j.m. 2 razy w tyg., przez 5 tyg. Hipogonadyzm hipogonadotropowy: wg Santena i Paulsena: 4000 j.m. 3 razy w tyg., wg Weinsteina i Reitza: 5000 j.m. 3 razy w tyg., wg Klingmuellera i wsp.: 2500 j.m. 2 razy w tyg., wg Demura i wsp.: 3000 j.m. 3 razy w tyg. Podawanie hCG w powyższych dawkach umożliwia utrzymanie stacjonarnego, prawidłowego stężenia testosteronu w surowicy podczas przewlekłego leczenia oraz pojawienie się dojrzałości płciowej. Skojarzone podawanie hCG i HMG w leczeniu substytucyjnym: 4000 j.m. hCG 2 razy w tyg. w ciągu 6-8 tyg., a następnie podaje się 1500-2000 j.m. hCG równocześnie z 1 amp. HMG (75 j.m. FSH + 75 j.m. LH) 3 razy w tyg. przez przynajmniej 3 mies.

Uwagi: Ciąże w wyniku indukowania owulacji za pomocą preparatów gonadotropowych cechuje zwiększone ryzyko wystąpienia poronień. Częściej występują ciąże mnogie.

Preparaty
gonadotropin chorionic


Leon dopisz cos jeszcze do encyklopedii

Teofilina

theophylline
antiasthmaticum, bronchodilatans
R03DA

Działanie:
Naturalna pochodna metyloksantyny, obecnie otrzymywana syntetycznie. Nie wyjaśniono jej mechanizmu działania, prawdopodobnie działa przez hamowanie fosfodiesterazy (enzymu rozkładającego wewnątrzkomórkowy cAMP) i blokowanie receptorów adenozynowych. Rozważa się inne mechanizmy działania: wpływ na wewnątrzkomórkowe przesunięcia jonów wapnia, działanie antagonistyczne w stosunku do prostaglandyn, pobudzanie endogennego uwalniania amin katecholowych, hamowanie syntezy komórkowego cGMP i synergizm z b-adrenomimetykami. Pobudza ośrodek oddechowy i naczynioruchowy rdzenia przedłużonego; rozkurcza mięśnie gładkie oskrzeli, a także naczyń krwionośnych (rozszerza naczynia tętnicze mózgu, serca, nerek, płuc i skóry oraz naczynia żylne); zwiększa przepływ nerkowy, działając słabo moczopędnie; nieznacznie obniża ciśnienie tętnicze; w dużych dawkach działa dodatnio ino- i chronotropowo na serce; wzmaga kurczliwość przepony, przez co ułatwia oddychanie chorym na przewlekłą obturacyjną chorobę płuc. Teofilina słabo rozpuszcza się w wodzie, w 90-100% wchłania się z przewodu pokarmowego, tmax wynosi 1-3 h (preparaty o przedłużonym uwalnianiu 3-6 h). Wchłanianie po podaniu doodbytniczym w postaci czopków jest powolne i może być zróżnicowane. Stopień wiązania z białkami osocza wynosi u dorosłych i dzieci około 56%, a u wcześniaków 36%. Metabolizm zachodzi w wątrobie (demetylacja, utlenianie). t1/2 leku w surowicy wynosi średnio 7,7 h u niepalących osób dorosłych i 3,7 h u dzieci, charakteryzuje się jednak znaczną zmiennością osobniczą (odpowiednio 3-15 h i 1-9 h); t1/2 jest znacznie wydłużony u noworodków i niemowląt do 1. rż. U palących tytoń lub marihuanę eliminacja leku jest przyspieszona (t1/2 wynosi 4-5 h u osób palących 1-2 paczki papierosów na dobę i wraca do normy po 6-24 mies. po zaprzestaniu palenia). Wydalanie następuje głównie z moczem w postaci metabolitów. Stężenie terapeutyczne we krwi wynosi zwykle 10-20 mg/ml, jednak występuje duża zmienność osobnicza.

Wskazania:
Stany przebiegające ze zwężeniem dróg oddechowych (astma, przewlekła obturacyjna choroba płuc, stany zapalne oskrzeli z odczynem spastycznym i inne).

Przeciwwskazania:
Nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu, świeży zawał serca, zaburzenia rytmu serca o charakterze tachyarytmii (w przeszłości lub obecnie), niestabilna dławica piersiowa, ciężkie nadciśnienie tętnicze, kardiomiopatia przerostowa ze zwężeniem drogi odpływu, nadczynność tarczycy, padaczka, czynna choroba wrzodowa żołądka lub dwunastnicy, porfiria, ciężka niewydolność nerek lub wątroby. Nie stosować u dzieci do 3. rż. (postaci o przedłużonym działaniu do 5.-6. rż.).

Interakcje:
Działania niepożądane nasilają się w czasie stosowania b-adrenomimetyków, efedryny i innych pochodnych metyloksantyny. Inhibitory enzymów mikrosomalnych wątroby (antybiotyki makrolidowe, doustne środki antykoncepcyjne, b-sympatykolityki, cymetydyna, enoksacyna) zwiększają stężenie teofiliny we krwi. Induktory enzymów mikrosomalnych (barbiturany, ryfampicyna, fenytoina, karbamazepina) zmniejszają stężenie teofiliny we krwi. Teofilina wzmaga działanie sympatykomimetyków, furosemidu, glikozydów naparstnicy i rezerpiny, a osłabia działanie węglanu litu (zwiększone wydalanie przez nerki). Wykazuje antagonizm z b-sympatykolitykami. Eliminacja leku następuje szybciej u chorych leczonych długotrwale kortykosteroidami.

Działanie niepożądane:
Podrażnienie błony śluzowej żołądka (bóle w nadbrzuszu, nudności, wymioty), biegunka, bóle głowy, bezsenność, niedociśnienie, skurcze dodatkowe, częstoskurcz (kołatanie serca), pobudzenie, drżenie kończyn, osutka. W razie przedawkowania (stężenie leku w osoczu powyżej 20-25 mg/ml): silne podniecenie, drgawki, hipertermia, niedociśnienie, komorowe zaburzenia rytmu serca, ciężkie zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego (w tym krwawienia z górnego odcinka przewodu pokarmowego). U dzieci drgawki mogą wystąpić jako pierwsze działanie niepożądane.

Ciąża i laktacja:
Kategoria C. Lek przenika do pokarmu kobiecego; zaleca się ostrożność podczas jego stosowania w okresie karmienia piersią.

Dawkowanie:

Podstawą obliczenia dawki winna być należna masa ciała (wzrost w cm minus 100, minus 10%), ponieważ teofilina nie ulega dystrybucji do tkanki tłuszczowej. P.o. preparaty o przedłużonym działaniu najczęściej stosuje się następująco: u dzieci 3.-9. rż. do 24 mg/kg mc./d w 2 dawkach podzielonych, 9.-12. rż. do 20 mg/kg mc./d, 12.-16. rż. 18 mg/kg mc./d, dorośli 8-12 mg/kg mc./d, najczęściej co 12 h (w razie braku efektu dawkę można zwiększyć do 15 mg/kg mc./d i podawać w 3 dawkach podzielonych). Niektóre preparaty można podawać raz na dobę. P.r. czopki (350 mg dla dorosłych, 100-175 mg dla dzieci) stosuje się 2-4 razy na dobę. I.v. początkowo zwykle 5 mg/kg mc., następnie indywidualnie, zwykle 0,25-1 mg/kg mc./h. U chorych na zapalenie płuc, choroby serca, wątroby lub nerek, osób w podeszłym wieku, niedotlenionych, z przewlekłym sercem płucnym lub zakażeniem wirusowym należy zmniejszyć dawkę w związku z wydłużeniem czasu metabolizmu leku. Wskazane może być monitorowanie stężenia leku we krwi; jest to szczególnie ważne u osób starszych, w przypadku chorób towarzyszących, stosowania innych leków (możliwość interakcji) lub dużych dawek.

Uwagi: Nie dzielić i nie rozgryzać tabletek i kapsułek, popijać małą ilością wody. Tabletki z zaznaczonym rowkiem w razie potrzeby dzielić dokładnie wzdłuż linii podziału. U niektórych osób teofilina może pogarszać sprawność psychofizyczną. Poszczególne preparaty mogą różnić się właściwościami farmakokinetycznymi.

Preparaty
theophylline

Nazwa handlowa: Metformax 850
Producent: Polfa Kutno
Nazwa międzynarodowa: metformin
Działanie Jako substancję czynną preparat zawiera metforminę, której główne działanie polega na obniżaniu podwyższonego stężenia glukozy we krwi. Substancja ta zmniejsza wchłanianie glukozy z przewodu pokarmowego, hamuje wytwarzanie glukozy w wątrobie, jak również zmniejsza jej uwalnianie z tego narządu i zwiększa jej zużycie w tkankach. Metformina działa zatem niezależnie od czynności komórek wysp trzustkowych wytwarzających insulinę, lek nie nasila więc wydzielania tego hormonu. Ze względu na swoje właściwości poleca się go w cukrzycy typu 2, szczególnie u osób otyłych, u których występuje zmniejszona wrażliwość tkanek obwodowych na insulinę. Ponadto, metformina działa przeciwzakrzepowo, korzystnie wpływa na ścianę naczyń krwionośnych i poprawia przepływ tętniczy krwi u osób z chorobami naczyń obwodowych. Korzystnie wpływa także na metabolizm lipidów, zwłaszcza na stężenie frakcji cholesterolu we krwi. Lek wchłania się dość powoli z przewodu pokarmowego, szczególnie z dwunastnicy i jelita cienkiego. Po wchłonięciu może on gromadzić się w błonie śluzowej przewodu pokarmowego, wątrobie i gruczołach ślinowych. Po spożyciu pokarmu stopień i szybkość wchłaniania mogą się nieznacznie zmniejszyć. Lek wydalany jest głównie przez nerki, dlatego jego eliminacja z organizmu u pacjentów z niewydolnością nerek może zostać wydłużona. Metformina osiąga maksymalne stężenie po około 2 godzinach po podaniu.
Wskazania Preparat stosuje się przede wszystkim w cukrzycy typu 2, szczególnie zaleca się jego go u osób otyłych z upośledzonym metabolizmem lipidów, w przypadkach braku skuteczności leczenia za pomocą diety i aktywności fizycznej. Lek można podawać w terapii skojarzonej z insuliną lub innymi doustnymi lekami przeciw cukrzycowymi, pod warunkiem przestrzegania przeciwwskazań. Dopuszcza się możliwość stosowania go razem z insuliną także w przypadku cukrzycy młodzieńczej o chwiejnym przebiegu.
Przeciwwskazania Przed rozpoczęciem terapii należy ocenić czynność nerek i wątroby, a przy długotrwałym leczeniu - wykonywać takie badania przynajmniej raz w roku. Zarówno w okresie ciąży, jak i karmienia piersią zaleca się zmianę leczenia na insulinoterapię. Jednak do najważniejszych przeciwwskazań należą: śpiączka cukrzycowa, kwasica ketonowa i mleczanowa, stany ciężkiego niedotlenienia organizmu, niewydolność wątroby i nerek oraz niewydolność oddechowa i krążeniowa. Lek należy odstawić w razie konieczności zastosowania preparatów kontrastujących, w przypadkach planowanych zabiegów chirurgicznych, a także w stanach odwodnienia, niedotlenienia i niedocukrzenia.
Działania uboczne Najczęściej mogą wystąpić objawy nietolerancji ze strony przewodu pokarmowego: spadek apetytu, metaliczny posmak w ustach, nudności, wzdęcia, bóle brzucha, wymioty, biegunka. Objawy te są zazwyczaj łagodne przy przyjmowaniu leku w trakcie posiłku, a także przy rozpoczęciu terapii małymi dawkami dobowymi. Bardzo rzadko mogą wystąpić bóle i zawroty głowy, zmęczenie i objawy skórne. Przy długotrwałej terapii metforminą należy regularnie kontrolować obraz krwi. Okresy niedocukrzenia najczęściej są powodowane pominięciem posiłku lub nadmiernym wysiłkiem fizycznym oraz nadużyciem alkoholu. Niebezpieczeństwem związanym ze stosowaniem metforminy jest kwasica mleczanowa, która jest stanem zagrażającym życiu i wymaga intensywnego leczenia. Powstaniu kwasicy mleczanowej sprzyja przedawkowanie metforminy, niedotlenienie tkanek, niewydolność nerek, wątroby i krążenia. Jej objawami są: ogólne złe samopoczucie, znaczne osłabienie i bóle mięśniowe, nudności, wymioty, biegunka, bóle brzucha, głęboki lub przyspieszony oddech. Może równocześnie występować zmniejszenie temperatury ciała i ciśnienia tętniczego krwi oraz rzadkoskurcz serca. W razie pojawienia się objawów świadczących o wystąpieniu kwasicy mleczanowej należy odstawić lek i skontaktować się z lekarzem.
Interakcje Metformina oraz pochodne sufonylomocznika (np. glibenklamid, glipizyd, gliburyd) i insulina wzajemnie nasilają swoje działanie. Podczas jednoczesnego stosowania z inhibitorem ?-glukozydazy dochodzi do nasilenia działania obniżającego stężenie glukozy we krwi. Antagonista receptorów histaminowych H2 - cimetydyna - hamuje wydzielanie kanalikowe w nerkach i zwiększa stężenie leku w surowicy. Podobne interakcje mogą wywołać inne substancje, takie jak: digoksyna, chinidyna, chinina, morfina, prokainamid, triamteren, trimetoprim, ranitydyna, famotydyna, antagoniści wapnia (szczególnie nifedypina), wankomycyna. Furosemid zwiększa maksymalne stężenie metforminy w surowicy, metformina zmniejsza zarówno stężenie maksymalne, jak i okres półtrwania furosemidu. Leki mogące powodować niedocukrzenie: klofibrat, inhibitory oksydazy monoaminowej, probenecid, propranolol, rifampicina, sulfonamidy, salicylany - jeśli stosuje się je jednocześnie z metforminą, może być konieczne zmniejszenie dawki metforminy. Leki powodujące wzrost stężenia glukozy we krwi, takie jak: doustne środki antykoncepcyjne zawierające estrogeny, kortykosteroidy, leki moczopędne (tiazydy), estrogeny, izoniazyd, kwas nikotynowy, pochodne fenotiazyny (szczególnie chlorpromazyna), fenytoina, hormony tarczycy, leki sympatykomimetyczne mogą zmniejszać skuteczność metforminy. W przypadku jednoczesnego stosowania z tymi lekami należy kontrolować stężenie glukozy we krwi i zwiększyć dawkę metforminy lub zastosować inny lek przeciwcukrzycowy. Metformina nasila działanie doustnych leków przeciwzakrzepowych z grupy kumaryny.
Dawkowanie Preparat przyjmuje się doustnie; występuje on pod 2 postaciami Metformax 500 i Metformax 850. Pełny efekt działania może wystąpić dopiero po 14 dniach leczenia, dlatego nie należy zbyt szybko zwiększać dawek obu leków. Metformax 500: dawki należy dobierać indywidualnie do potrzeb każdego pacjenta, po uwzględnieniu jego stanu klinicznego i stężenia glukozy we krwi; początkowo należy przyjmować 0,5-1,0 g, tzn. 1-2 tabletki na dobę. Lek należy podawać podczas posiłku lub bezpośrednio po nim. Dawkę można stopniowo zwiększać do uzyskania optymalnego efektu działania. Najczęściej preparat podaje się po 1 tabletce, 2-3 razy na dobę. Maksymalna dawka dobowa nie powinna przekraczać 2,55 g na dobę. Metformax 850: dawki powinno się dobierać indywidualnie dla każdego pacjenta, po 0,85 g, tzn. 1 tabletka na dobę. Lek należy podawać podczas posiłku lub bezpośrednio po nim. Dawkę można stopniowo zwiększać do uzyskania optymalnego efektu działania. Najczęściej lek podaje się po 1 tabletce, 2-3 razy na dobę. Maksymalna dawka dobowa nie powinna przekraczać 2,55 g na dobę. W przypadku stosowania preparatu w połączeniu z insuliną należy zmniejszać dawki insuliny bardzo ostrożnie, np. 4-8 j.m. co kilka dni.

Dostępne postaci leku:
Metformax 850 - tabletki, 0,85 g, 30 tabl. blistry
Metformax 850 - tabletki, 0,85 g, 30 tabl. pojemnik

Nazwa handlowa: Diabezidum
Producent: Jelfa
Nazwa międzynarodowa: gliclazide
Działanie Doustny lek przeciwcukrzycowy należący do grupy pochodnych sulfonylomocznika. Zwiększa wydzielanie insuliny i polepsza jej działanie w organizmie, powodując obniżenie stężenia glukozy we krwi.
Wskazania Cukrzyca typu 2, gdy zastosowanie odpowiedniej diety i regularnego wysiłku fizycznego jest nieskuteczne.
Przeciwwskazania Nadwrażliwość na gliklazyd. Stany wywołujące zakwaszenie krwi (np. śpiączka cukrzycowa, kwasica ketonowa). Cukrzyca typu 1. Ciężka niewydolność nerek, wątroby, serca. W przypadku zabiegu operacyjnego, ciężkiego zakażenia, urazu lek należy zamienić tymczasowo na insulinę. Nie należy stosować w ciąży i w czasie karmienia piersią. Przeciwwskazany u dzieci.
Działania uboczne Hipoglikemia (obniżenie stężenia glukozy we krwi). Nudności, wymioty, bóle brzucha, biegunka, odczyny alergiczne. Bardzo rzadko występuje uszkodzenie wątroby i zaburzenie tworzenia krwinek.
Interakcje Leki nasilające działanie hipoglikemiczne (obniżenie stężenia glukozy we krwi) gliklazydu: insulina i inne leki przeciwcukrzycowe, niektóre leki przeciwgrzybicze (pochodne imidazolu), leki przeciwzakrzepowe, niesterydowe leki przeciwzapalne (np. aspiryna), leki antydepresyjne, sulfonamidy, beta-blokery, alkohol. Sterydy, tiazydowe leki moczopędne i doustne leki antykoncepcyjne osłabiają działanie preparatu. Gliklazyd wydłuża czas działania leków nasennych i uspokajających oraz zwiększa toksyczność neuroleptyków.
Dawkowanie Sposób dawkowania ustalany jest przez lekarza indywidualnie dla każdego chorego. Zwykle lek stosuje się doustnie w dawce 40-160 mg dwa razy na dobę. Preparat o zmodyfikowanym uwalnianiu stosuje się raz na dobę, podczas śniadania, w dawce 30-120 mg.
Uwagi Podczas leczenia należy przestrzegać diety cukrzycowej.

Dostępne postaci leku:
Diabezidum - tabletki, 0,08 g, 60 tabl.


Zmieniony przez - Krzabr w dniu 2005-08-23 15:57:31

Teryparatyd

teriparatide
H05AA


Lek o działaniu anabolicznym zarejestrowany do leczenia ciężkiej i zaawansowanej postaci osteoporozy pomenopauzalnej uzyskany w drodze inżynierii genetycznej, (na podstawie rDNA). 1-34 fragment N końcowy ludzkiego parathormonu.

Działanie:

Teryparatyd (rhPTH(1-34)) jest aktywnym fragmentem (1-34) endogennego ludzkiego parathormonu wytwarzanym metodą rekombinacji DNA przez E.coli. Zbudowany z 84 aminokwasów endogenny parathormon (PTH) jest głównym czynnikiem regulującym metabolizm wapnia i fosforanów w tkance kostnej i w nerkach. Działanie PTH obejmuje pobudzanie procesu tworzenia kości, wpływając bezpośrednio na komórki kościotwórcze (osteoblasty), pośrednio powodując zwiększenie wchłaniania wapnia w jelitach oraz zwiększanie zwrotnego wchłaniania wapnia w kanalikach nerkowych i wydalania fosforanów przez nerki. Teryparatyd wspomaga proces tworzenia się kości i jest stosowany w leczeniu osteoporozy. Podawany raz na dobę zwiększa odkładanie się nowej tkanki kostnej na powierzchni warstwy beleczkowej i korowej dzięki większemu pobudzaniu aktywności osteoblastów niż osteoklastów. Zwiększa gęstość mineralną tkanki kostnej (BMD) i zmniejsza liczbę pacjentek z nowymi złamaniami kręgów. Po podaniu s.c. t1/2 wynosi ok. 1 h i odpowiada czasowi wchłonięcia leku z miejsca wstrzyknięcia. Nie przeprowadzono badań dotyczących metabolizmu lub wydalania. Uważa się, że metabolizm PTH zachodzi głównie w wątrobie i nerkach. Nie stwierdzono różnic w farmakokinetyce teryparatydu u osób w różnym wieku.

Wskazania:

Leczenie osteoporozy u kobiet w okresie pomenopauzalnym.

Przeciwwskazania:
Nadwrażliwość na teryparatyd lub na którykolwiek składnik preparatu, wcześniej ujawniona hiperkalcemia, ciężka niewydolność nerek, metaboliczne choroby kości, z wyjątkiem pierwotnej osteoporozy (w tym nadczynności przytarczyc i choroby Pageta), zwiększenie aktywności fosfatazy zasadowej o niewyjaśnionej przyczynie, wcześniejsze stosowanie radioterapii układu kostnego. Nie stosować u dzieci oraz u młodych dorosłych przed zakończenie rozwoju nasad kości długich. Należy zachować ostrożność u chorych z umiarkowaną niewydolnością nerek. Należy zachować szczególną ostrożność u chorych z czynną lub niedawno przebytą kamicą moczową, ponieważ istnieje ryzyko zaostrzenia przebiegu tej choroby. U leczonych teryparatydem podczas podawania kilku pierwszych dawek preparatu obserwowano pojedyncze przypadki przemijającego niedociśnienia ortostatycznego występującego w ciągu 4 h po podaniu leku. Ustępuje ono samoistnie po kilku minutach lub godzinach, a ułożenie pacjentki w pozycji półleżącej łagodzi objawy. Wyniki badań na zwierzętach wskazują na zwiększoną częstość występowania kostniakomięsaka podczas długotrwałego stosowania teryparatydu, dlatego nie należy przekraczać zalecanego maksymalnego okresu leczenia, tj. 18 mies. U osób z prawidłowym stężeniem wapnia we krwi po wstrzyknięciu teryparatydu obserwowano niewielkie i przemijające zwiększenie stężenia wapnia w surowicy (maks. stężenie 4-6 h po podaniu, powrót do wartości wyjściowych 16-24 h po podaniu teryparatydu). Nie ma konieczności rutynowego monitorowania stężenia wapnia podczas stosowania leku, jednak w przypadku pobierania krwi do badania próbkę należy pobrać co najmniej 16 h po wstrzyknięciu ostatniej dawki leku. Ze względu na przemijający wzrost stężenia wapnia w surowicy krwi, teryparatyd należy stosować ostrożnie u chorych przyjmujących glikozydy nasercowe.

Interakcje:

Hiperkalcemia, którą przejściowo może wywołać teryparatyd, może nasilać toksyczne działanie glikozydów nasercowych. Nie należy mieszać z innymi lekami.

Działanie niepożądane:
Bardzo często: bóle kończyn. Często: niedokrwistość, hipercholesterolemia, depresja, bóle i zawroty głowy, rwa kulszowa, kołatanie serca, niedociśnienie tętnicze, duszność, nudności, wymioty, przepuklina rozworu przełykowego, refluks żołądkowo-przełykowy, nadmierne pocenie się, kurcze mięśni, znużenie, bóle w klatce piersiowej, astenia. Niezbyt często: tachykardia, rozedma płuc, guzki krwawnicze, nietrzymanie moczu, wielomocz, parcie na pęcherz, rumień w miejscu wstrzyknięcia, zwiększenie masy ciała. Hiperurykemia (nie powoduje ona jednak zwiększenia częstości występowania dny, bólu stawów, ani kamicy układu moczowego). Pojawienie się przeciwciał reagujących krzyżowo z teryparatydem (zazwyczaj po 12 mies. leczenia, ich miano zmniejsza się po odstawieniu leku). W przypadku przedawkowania: hiperkalcemia, niedociśnienie ortostatyczne, nudności, wymioty, zawroty i bóle głowy. Brak swoistego antidotum; leczenie objawowe i podtrzymujące, kontrola stężenia wapnia w surowicy.

Ciąża i laktacja:

Nie stosować w ciąży lub okresie karmienia piersią.

Dawkowanie:
S.c. 20 mg raz na dobę we wstrzyknięciu w udo lub brzuch. Całkowity maksymalny czas leczenia wynosi 18 mies. Jeżeli zawartość wapnia i wit. D w diecie nie jest wystarczająca, należy ją odpowiednio uzupełniać.

Uwagi:
Chorzy, u których występuje przemijające niedociśnienie ortostatyczne lub zawroty głowy, powinni zachować ostrożność i nie powinny prowadzić pojazdów mechanicznych, ani obsługiwać urządzeń mechanicznych w ruchu do czasu ustąpienia tych objawów. Po otwarciu opakowania przechowywać nie dłużej niż przez 28 dni w temperaturze 2-8°C; nie zamrażać.

Preparaty
teriparatide