To półsyntetyczna penicylina.
Może to coś pomoże, choc watpię
Działanie: Półsyntetyczna penicylina, a-aminopochodna penicyliny benzylowej o szerokim spektrum działania. Jej działanie bakteriobójcze polega na hamowaniu syntezy ściany komórkowej bakterii. Aktywność przeciwbakteryjna: Streptococcus spp., w tym Streptococcus pneumoniae (także szczepy średnio wrażliwe, jeśli zakażenie dotyczy układu oddechowego); Enterococcus spp. (szczepy E. faecium często są oporne), Staphylococcus aureus i Staphylococcus epidermidis - tylko szczepy penicylinazoujemne (ok. 90% szczepów wytwarza penicylinazę); Neisseria meningitidis (w Polsce niektóre szczepy są oporne) i Neisseria gonorrhoeae - szczepy penicylinazoujemne; Listeria monocytogenes; Haemophilus influenzae (5-10% szczepów opornych w Polsce); Escherichia coli (odsetek szczepów opornych wynosi ok. 40-60%); Proteus mirabilis (szczepy oporne w środowisku szpitalnym); Salmonella spp. (rzadko występują szczepy oporne); Shigella (występują szczepy oporne, lepszą aktywność wykazuje ampicylina); Helicobacter pylori (pojedyncze szczepy oporne); rodzaje Bordetella, Borrelia, Brucella, Actinomyces, beztlenowe ziarenkowce oraz Fusobacterium, Prevotella melaninogenica, Clostridium spp. Brak aktywności: Bacteroides fragilis, Proteus indolododatnie, rodzaje Citrobacter, Enterobacter, Serratia, Providencia, Pseudomonas, pałeczki niefermentujące. Wykazuje całkowitą krzyżową oporność z ampicyliną. Mechanizm oporności polega w głównej mierze na syntezie b-laktamaz, ale może mieć charakter receptorowy. Amoksycylina jest rozkładana przez wszystkie bakteryjne b-laktamazy. Szczepy Streptococcus pneumoniae o średniej wrażliwości na penicylinę mogą być wrażliwe na amoksycylinę, natomiast zakażenia nieinwazyjne (np. zakażenia dróg oddechowych) wywołane przez szczepy o dużej oporności mogą być skutecznie leczone amoksycyliną, jeśli zastosuje się duże dawki. Po podaniu p.o. amoksycylina w 80-95% wchłania się z przewodu pokarmowego niezależnie od posiłku i rodzaju diety. Jest odporna na działanie soku żołądkowego. tmax wynosi ok. 2 h po podaniu p.o. W 17-20% wiąże się z białkami osocza. Działanie utrzymuje się przez 6-8 h po podaniu. Dobrze przenika do moczu, żółci, płynu stawowego, opłucnowego, osierdziowego, otrzewnowego, wydzieliny oskrzelowej, wód płodowych, ucha środkowego. Do OUN przenika jedynie w stanie zapalnym opon mózgowo-rdzeniowych. Przenika przez łożysko i do pokarmu kobiecego. t1/2 wynosi 0,9-1,5 h; w niewydolności nerek zwiększa się do 12-16 h. Około 60% dawki wydalane jest przez nerki w ciągu 6-8 h, większość w postaci niezmienionej.
Wskazania: Leczenie zakażeń wywołanych przez bakterie wrażliwe na działanie amoksycyliny: górnych i dolnych dróg oddechowych, ucha środkowego i zatok przynosowych wywołanych przez paciorkowce a- i b-hemolizujące (w tym Streptococcus pneumoniae), gronkowce niewytwarzające penicylinazy, Haemophilus influenzae niewytwarzające b-laktamaz; dróg moczowo-płciowych wywołanych przez niewytwarzające b-laktamaz szczepy Escherichia coli, Proteus mirabilis, Enterococcus spp. i rzeżączki, bakteriomoczu w okresie ciąży; zakażeń skóry i tkanek miękkich wywołanych przez paciorkowce, niektóre gronkowce i Escherichia coli; przewodu pokarmowego i dróg żółciowych wywołanych przez szczepy Salmonella, Escherichia coli i inne pałeczki jelitowe oraz Enterococcus spp.; zakażeń w obrębie jamy ustnej w stomatologii wywołanych przez paciorkowce i niektóre gronkowce oraz zapobieganie zapaleniu wsierdzia po zabiegach stomatologicznych u osób z grup ryzyka. Leczenie początkowego stadium krztuśca. W leczeniu skojarzonym w eradykacji H. pylori. Leczenie posocznicy połogowej i poronienia septycznego. Inne zakażenia, w tym borelioza wywołana przez Borrelia burgdorferi. Ciężkie zakażenia będące następstwem leczenia i.v., np. posocznica, zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, zapalenie wsierdzia. Zapobieganie zapaleniu wsierdzia i bakteriemii związanej z rozwojem zapalenia wsierdzia.
Przeciwwskazania: Nadwrażliwość na antybiotyki b-laktamowe, tj. penicyliny i cefalosporyny. Nie należy podawać antybiotyku w przypadku podejrzenia mononukleozy zakaźnej ze względu na możliwość występowania osutki odropodobnej. W trakcie długotrwałego leczenia wskazana jest okresowa kontrola morfologii krwi oraz czynności wątroby i nerek.
Interakcje: Nasila i przedłuża działanie probenecydu i niesteroidowych leków przeciwzapalnych. Probenecyd zmniejsza wydzielanie kanalikowe amoksycyliny i może zwiększyć jej stężenie w surowicy. Allopurynol może zwiększać prawdopodobieństwo wystąpienia skórnych reakcji uczuleniowych. Nasila działanie doustnych leków przeciwzakrzepowych. Zwiększa wchłanianie digoksyny. Wykazuje działanie antagonistyczne z tetracyklinami, makrolidami, sulfonamidami; synergistyczne - z aminoglikozydami. Bakteriobójcze działanie amoksycyliny zmniejszają: ryfampicyna, chloramfenikol, leki moczopędne. Bakteriobójczą aktywność amoksycyliny zwiększają: kwas klawulanowy, salicylany, indometacyna, fenylobutazon. Lek może zmniejszać skuteczność doustnych środków antykoncepcyjnych. Amoksycylina może powodować fałszywie dodatni wynik testów na obecność glukozy w moczu, w których stosowany jest siarczan miedzi (roztwór Benedicta, Fehlinga). Zaleca się zatem stosowanie metod enzymatycznych, opartych na oksydazie glukozy. U niektórych osób może powodować fałszywy odczyn Coombsa.
Działanie niepożądane: Skórne odczyny alergiczne w postaci osutki plamisto-grudkowej lub pokrzywki i świądu skóry. Do innych bardzo rzadkich objawów alergicznych należą: obrzęk naczynioruchowy, zespół Stevensa i Johnsona, choroba posurowicza, alergiczne zapalenie naczyń, wstrząs anafilaktyczny. Przemijające zaburzenia żołądkowo-jelitowe: nudności, wymioty, biegunka. Rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego. Przemijające zwiększenie aktywności ALT i AST, rzadko zapalenie wątroby i żółtaczka zastoinowa. Przemijające zaburzenia hematologiczne: niedokrwistość hemolityczna, leukopenia, małopłytkowość, eozynofilia, agranulocytoza, wydłużenie czasu krwawienia i czasu protrombinowego. Rzadko śródmiąższowe zapalenie nerek. Ze strony układu nerwowego: bezsenność, pobudzenie, niepokój, zawroty głowy, dezorientacja. Następstwem długotrwałego stosowania amoksycyliny może być grzybica jamy ustnej i innych odcinków przewodu pokarmowego. Przedawkowanie amoksycyliny jest mało prawdopodobne. W przypadku przedawkowania obserwuje się nudności, wymioty, biegunkę, które należy leczyć objawowo, zwracając uwagę na równowagę wodno-elektrolitową. Możliwe jest pojawienie się kryształów w moczu. Amoksycylinę można usunąć z krwi za pomocą hemodializy.
Ciąża i laktacja: Kategoria B. Amoksycylina może być stosowana w okresie karmienia piersią. Z wyjątkiem przypadków, w których istnieje ryzyko wywołania uczulenia związane z wydzielaniem śladowych ilości z pokarmem kobiecym, nie są znane informacje na temat szkodliwego wpływu amoksycyliny na organizm noworodka.
Dawkowanie: Leczenie zakażeń: dorośli i dzieci o mc. większej niż 20 kg: p.o. przeciętnie 750 mg na dobę w 3 dawkach podzielonych, można zwiększyć do 1,5 g na dobę w 3 dawkach podzielonych. Maksymalna doustna dawka dobowa - 6 g w dawkach podzielonych. Dawkę 6 g na dobę w 2 dawkach podzielonych zaleca się w przypadku ciężkich lub nawracających, ropnych zakażeń układu oddechowego. Borelioza: 4 g na dobę w ograniczonym rumieniu przewlekłym pełzającym i 6 g na dobę w przypadkach uogólnionych; stosować przynajmniej przez 12 dni. Leczenie krótkoterminowe: niepowikłane, ostre zakażenia układu moczowego: 6 g na dobę w 2 dawkach podzielonych. Rzeżączka: 3 g w dawce jednorazowej. Dzieci o mc. mniejszej niż 20 kg: p.o. 20 mg/kg mc. (przeciętnie 325 mg) na dobę w 3 dawkach podzielonych, można zwiększyć do 40 mg/kg mc. (przeciętnie 750 mg) na dobę w 3 dawkach podzielonych. Na podstawie dostępnego piśmiennictwa u dzieci z ostrym zapaleniem ucha środkowego lub zatok podaje się dawkę 90 mg/kg mc. na dobę w 2 dawkach podzielonych przez 5 dni. Borelioza: 25-50 mg/kg mc. na dobę w ograniczonym rumieniu przewlekłym pełzającym i
100 mg/kg mc. na dobę w przypadkach uogólnionych; stosować przynajmniej przez 12 dni. Eradykacja H. pylori. 1 g 2 razy na dobę przez 14 dni w skojarzeniu z klarytromycyną i inhibitorem pompy protonowej. W niewydolności nerek: klirens kreatyniny >30 ml/min (niewydolność lekka do umiarkowanej): nie ma potrzeby dostosowania dawkowania; klirens kreatyniny - 10-30 ml/min (niewydolność umiarkowana): maksymalnie 1 g na dobę w 2 dawkach podzielonych; klirens kreatyniny <10 ml/min (niewydolność ciężka): maksymalnie 500 mg na dobę. Leczenie powinno być kontynuowane co najmniej przez 2-3 dni po ustąpieniu objawów choroby, a w razie zakażenia paciorkowcami nie krócej niż 10 dni. Zapobieganie zapaleniu wsierdzia. W stomatologii zapobiegawczo u osób poddawanych ekstrakcji, usuwaniu kamienia nazębnego lub zabiegom chirurgicznym, włączając tkankę dziąsła, którzy nie otrzymywali penicyliny w ciągu poprzedniego miesiąca. (uwaga: chorzy ze sztucznymi zastawkami serca powinni być skierowani do szpitala): 3 g p.o. 1 h przed zabiegiem. Druga dawka, jeśli jest potrzebna, może być podana po 6 h. Dzieci do 10. rż.: połowa dawki dla dorosłych, do 5. rż.: 1/4 dawki dla dorosłych. Chorzy, u których nie przewiduje się znieczulenia ogólnego oraz chorzy, u których przewiduje się znieczulenie ogólne: jeśli podanie antybiotyku p.o. uważane jest za właściwe. Początkowo 3 g p.o. 4 h przed wprowadzeniem do znieczulenia, a następnie 3 g p.o. 6 h po podaniu dawki początkowej. Dzieci do 10. rż.: połowa dawki dla dorosłych, do 5. rż.: 1/4 dawki dla dorosłych. Jeśli amoksycylina jest podawana zapobiegawczo 2 razy w ciągu miesiąca, powstanie opornych szczepów paciorkowców jest mało prawdopodobne. W przypadkach, gdy postępowanie zapobiegawcze jest częstsze lub gdy chory był leczony penicyliną w poprzednim miesiącu, należy zastosować inny antybiotyk.