Methyltestosterone*
Metylotestosteron
Androgen, Hormonum sive analogum
ATC: G 03 BA, G 03 EK
(17β)-17-Hydroksy-17-metyloandrost-4-en-3-on
CAS: 58-18-4, NSC 9701
Synonimy
Metiltestosterone
Działanie. Związek steroidowy o działaniu i zastosowaniu testosteronu. Dobrze się wchłania z przewodu pokarmowego. Przenika do mleka matki. Podany doustnie ma 1/2-1/4 aktywności androgennej propionianu testosteronu wstrzykniętego domięśniowo. Podany podjęzykowo działa skuteczniej niż podany doustnie. Jest wydalany z moczem w postaci metabolitów.
Wskazania. Metylotestosteron jest stosowany u mężczyzn w hipogonadyzmie, zespole Klinefeltera, obniżonej płodności, ginekomastii; u kobiet w bolesnym miesiączkowaniu, mastalgii, endometriozie, nadmiernej laktacji, raku sutka z przerzutami po menopauzie; u mężczyzn i u kobiet w wyniszczeniu, osteoporozie (działa anabolicznie).
Interakcje. zob. Testosterone.
Przeciwwskazania/Ostrzeżenia specjalne. zob. Testosterone.
Działania niepożądane. zob. Testosterone. Przeciwwskazany jest też w ciężkich chorobach wątroby. Podczas długotrwałego leczenia może wystąpić żółtaczka.
Dawkowanie.Doustnie 30-100 mg dz. Podjęzykowo mężczyznom 15-50 mg dz. w dawkach podziel., kobietom 5-20 mg dz.
Preparaty proste
Testred® (ICN, USA): kaps. 10 mg.
Preparaty złożone
Estratest®, ~ H.S. (Solvay, USA): kaps. zawierające 1,25 mg skoniugowanych estrogenów i 2,5 mg metylotestosteronu; kaps. (~ H.S.) zwierające 0,625 mg skoniugowanych estrogenów i 1,25 mg metylotestosteronu.
Androstanolone*
Androstanolon
Anabolicum, Androgen, Hormonum sive analogum
ATC: A 14 AA, G 03 BB
17β-Hydroksy-5α-androstan-3-on
CAS: 521-18-6, LG 152
Synonimy
Stanolone, Dihydrotestosterone
Działanie. Syntetyczny hormon o właściwościach anabolicznych, działający androgennie silniej i dłużej niż testosteron.
Wskazania. Androstanolon jest stosowany miejscowo u mężczyzn w idiopatycznej ginekomastii, liszaju białym żołędzi prącia i napletka, niedoborze testosteronu, w czynnościowej niewydolności płciowej, m.in. po urazach, oparzeniach, u kobiet w liszaju białym sromu.
Przeciwwskazania/Ostrzeżenia specjalne. Rak gruczołu krokowego.
Działania niepożądane. Niekiedy może wystąpić łojotok, trądzik, objawy wirylizacji u kobiet, pobudzenie i zwiększenie masy ciała u mężczyzn.
Dawkowanie.Miejscowo. U mężczyzn na ogół 5-10 g żelu dz. na dużą powierzchnię skóry (pleców, ramion, piersi, brzucha), pozostawiając go do wyschnięcia przed ubraniem się. W ginekomastii 5 g dz., smarując żelem sutki przez 3 mies. W liszaju białym 2,5 g co drugi dz. przez 3 mies. U kobiet w liszaju białym sromu 2,5 g żelu rozsmarować na skórze, unikając smarowania błony śluzowej.
Preparaty proste
Andractim® (Besins International, F): tuby 80 g - 2,5% żel do stosowania miejscowego (1 g zawiera 25 mg).
Gonadoreline*
Gonadorelina
Hormon podwzgórza lub jego pochodna, Hormonum sive analogum
ATC: H 01 CA, V 04 CM
5-Okso-L-prolilo-L-histydylo-L-tryptofilo-L-serylo-L-tyrozyloglicylo-L-leucylo-L-arginylo-L-proliloglicynamid
Stimu-LH, MO-1208, LH-RF, LH-RH, GnRH, ICI 88262, CAS: 33515-09-2, RU 19847, Hoe 471
Synonimy
Luliberin, Luteinising hormone-realising factor, Gonadoliberin, Gonadotrophin-realising hormone
Pochodne
Chlorowodorek gonadoreliny ;CAS: 51952-41-1AY 24031
Dioctan gonadoreliny ;CAS: 52699-48-6 (tetrawodzian)CAS: 34973-08-5
Działanie. Syntetyczny analog gonadoliberyny - naturalnego hormonu podwzgórzowego uwalniającego gonadotropiny (GnRH). Pobudza syntezę i wydzielanie obu gonadotropin przysadkowych, zwł. lutropiny. Wydzielanie lutropiny (LH) i folitropiny (FSH) zależy od dawki gonadoreliny, przy czym wzrost stężenia FSH jest zawsze mniejszy niż LH. Gonadorelina jest szybko metabolizowana w nerkach i wątrobie. Jest wydalana w postaci metabolitów. Podawana jest w sposób pulsacyjny, naśladujący naturalny rytm wydzielania GnRH.
Wskazania. Gonadorelina jest stosowana w zaburzeniach miesiączkowania pochodzenia podwzgórzowego, hipogonadyzmie hipogonadotropowym, opóźnionym dojrzewaniu, w celu podtrzymania czynności ciałka żółtego po owulacji i implantacji, w diagnostyce zaburzeń osi podwzgórze-przysadka-gonady, zwł. w diagnostyce przedwczesnego dojrzewania. Jako test diagnostyczny w różnicowaniu nadmiaru androgenów pochodzenia jajnikowego (m.in. w zespole policystycznych jajników), obecnie zastąpiony testem z octanem leuprolidu.
Przeciwwskazania/Ostrzeżenia specjalne. Ciąża (kat. B). Stosować jedynie w wypadku zdecydowanej konieczności.
Działania niepożądane. Nudności, bóle głowy, brzucha i zwiększone krwawienie miesiączkowe. Może wystąpić reakcja nadwrażliwości, ze wstrząsem anafilaktycznym włącznie. Podanie leku może wywołać owulację.
Dawkowanie.Leczenie. Za pomocą mikropompy, która co 90 min (u kobiet) i co 120 min (u mężczyzn) wstrzykuje dożylnie lub podskórnie 5-20 µg w ciągu 1 min. Leczenie prowadzi się aż do uzyskania pożądanego działania leczniczego (np. spermatogeneza, owulacja). Diagnostyka: test generacji gonadotropin (test z luliberyną) 100 µg/m2 pc., nie więcej niż 100 µg na dawkę.
[R.A.]
Preparaty proste
Factrel® (Baxter Anesthesia, USA): fiol. 100 µg i 500 µg chlorowodorku gonadoreliny + amp. rozpuszczalnika.
Kryptocur® (Aventis Pharma, D): fl. 10 g zawierający 20 mg syntetycznej gonadoreliny - roztwór do rozpylania do nosa. W. Jedno- lub obustronne wnętrostwo. D. Jedną dawkę 3 razy dz. do każdego otworu nosowego.
LHRH Ferring (Ferring Arzneimittel, D): amp. 0,1 mg octanu gonadoreliny (= 0,091 mg gonadoreliny) - subst. sucha.
Lutrelef (Ferring, F): fiol. 0,8 mg lub 3,2 mg octanu gonadoreliny - subst. liofiliz. + fl. z rozpuszczalnikiem (10 mL).
Relefact® LH-RH (Aventis Pharma, D): amp. 0,1 mg w 1 mL.
Stimu-LH® (Ferring, F): amp. 0,05 mg w 1 mL.
Glucagon*
Glukagon
Antidotum, Diagnosticum, Hormon trzustki, Hormonum sive analogum, Inny środek diagnostyczny
ATC: H 04 AA
Polipeptyd o m.cz. 3485
HG Factor, HGF, CAS: 9007-92-5, CAS: 16941-32-5
Działanie. Hormon peptydowy wytwarzany przez komórki α wysp trzustkowych, składający się z 29 reszt aminokwasowych. Sekwencja aminokwasów w cząsteczce glukagonu u wszystkich dotąd zbadanych ssaków jest podobna. Glukagon ma wydatne i szybkie działanie hiperglikemizujące. Wynika ono gł. z pobudzenia glikogenolizy w wątrobie, ale także ze zwiększenia glukoneogenezy. Pobudzający wpływ glukagonu na glikogenolizę w wątrobie trwa krótko - ok. 20-30 min. Działa także lipolitycznie, powodując zwiększone uwalnianie kwasów tłuszczowych i ich utlenianie, bierze udział w regulacji ketogenezy. Zwiększa wydzielanie insuliny, somatostatyny, kalcytoniny, amin katecholowych i somatotropiny (hormonu wzrostu). Na mięsień sercowy działa dodatnio inotropowo, chronotropowo i batmotropowo. Zwiększa diurezę i salurezę, hamuje motorykę przewodu pokarmowego. Okres półtrwania glukagonu wstrzykniętego dożylnie wynosi 4-6 min. Jest metabolizowany gł. w nerkach, a także w wątrobie.
Wskazania. Glukagon jest stosowany do leczenia ciężkiej hipoglikemii poinsulinowej, do przerwania "wstrząsów insulinowych" stosowanych leczniczo u chorych psychicznie oraz w przypadkach przedawkowania leków blokujących receptory β-adrenergiczne. Opis zob. też rozdz. Środki diagnostyczne → Glucagon.
Interakcje. Nasila przeciwzakrzepowe działanie pochodnych kumaryny.
Przeciwwskazania/Ostrzeżenia specjalne. Phaeochromocytoma, insulinoma, glucagonoma. W hipoglikemii wywołanej pochodnymi sulfonylomocznika, etanolem, nowotworem złośliwym nie powoduje zwiększenia stężenia glukozy w krwi. Ciąża (kat. B). Stosować jedynie w wypadku zdecydowanej konieczności.
Działania niepożądane. Niekiedy mogą wystąpić nudności, wymioty oraz odczyny alergiczne.
Dawkowanie.W hipoglikemii podskórnie, domięśniowo lub dożylnie - po uprzednim rozpuszczeniu ex tempore liofiliz. subst. w dołączonym rozpuszczalniku - dorosłym 1 mg, dzieciom 10-20 µg/kg mc. Zwiększenie glikemii następuje w ciągu 8-10 min i trwa 20-30 min. Jeśli brak wyraźnej reakcji, dawkę można powtórzyć po 10-15 min. W zatruciu β-adrenolitykami: dorosłym - 5-10 mg w powolnym wstrzyknięciu dożylnym, a następnie w dożylnym wlewie kropl. 2-10 mg/h; dzieciom - początkowo 50-150 µg/kg mc., następnie we wlewie 1-5 mg/h. Dawka leku podawanego we wlewie dożylnym może być zmniejszana w miarę poprawy stanu pacjenta.
Preparaty proste
•GlucaGen® HypoKit (Novo Nordisk, DK): Preparat zawiera glukagon otrzymywany metodą rekombinacji genetycznej. GlucaGen® HypoKit - fiol. 1 mg (subst. liofiliz., chlorowodorek) + strzykawka z rozpuszczalnikiem.
Glucagon [zestaw natychmiastowej pomocy] (Lilly Pharma, USA): fiol. 1 mg (subst. liofiliz.) + strzykawka z rozpuszczalnikiem.
Oxymetholone*
Oksymetolon
Anabolicum
ATC: A 14 AA
(5α,17β)-17-Hydroksy-2-(hydroksymetyleno)-17-metyloandrostan-3-on
CAS: 434-07-1
Działanie. Syntetyczny steroid działający anabolicznie i androgennie podobnie jak metandienon. Poprawia
bilans azotowy. Pobudza erytropoezę w niedokrwistościach wywołanych niedostatecznym wytwarzaniem erytrocytów, zwiększa wytwarzanie erytropoetyny i jej wydalanie z moczem. Hamuje czynność gonadotropową przysadki, może też wywierać bezpośredni wpływ na jądra.
Wskazania. Oksymetolon jest stosowany po zabiegach chirurgicznych, po rozległych oparzeniach, w stanach zdrowienia, jako lek wspomagający w leczeniu pewnych postaci osteoporozy starczej; w dużych dawkach w niedokrwistości aplastycznej i niedokrwistościach opornych na inne leczenie, m.in. w niedokrwistości idiopatycznej i wrodzonej. Uwaga. Stosowanie oksymetolonu nie zastępuje innych metod leczenia niedokrwistości aplastycznych, jak przetoczenia krwi, uzupełnianie niedoboru żelaza, kwasu foliowego, wit. B12 itp.
Interakcje. Może wzmagać działanie leków przeciwzakrzepowych z grupy kumaryny, insuliny i doustnych leków przeciwcukrzycowych oraz kortykosteroidów.
Przeciwwskazania/Ostrzeżenia specjalne. zob. Testosterone.
Działania niepożądane. zob. Testosterone.
Dawkowanie.Doustnie dorosłym 5-10 mg dz. w 2 dawkach przed posiłkami; dzieciom do 12. rż. 2,5-5 mg dz. W niedokrwistości aplastycznej podaje się dorosłym 2-5 mg/kg mc. dz., a młodzieży 2-4 mg/kg mc. dz. w dawkach podziel. przez 3-6 mies.; następnie stosuje się dawki podtrzymujące. Jako środek uzupełniający leczenie cytostatykami lub radioterapię podaje się do 150 mg dz.
Uwagi. Podczas leczenia należy kontrolować okresowo czynność wątroby, a u młodzieży powyżej 15. rż. wzrost kości.
Preparaty proste
Anadrol® (Unimed, USA): tabl. 50 mg.
Zmieniony przez - Krzabr w dniu 2005-10-09 12:55:23