Aromatyzacja to przekształcenie androgenów (np. testosteronu, androstendionu) w estrogeny (np. estradiol i estron) wskutek oddziaływania enzymu aromatazy (kompleksu enzymatycznego). Oznacza się go, jako CYP19 (skrót CYP oznacza cytochrom P450). Inhibitory aromatazy (IA po polsku, po angielsku często spotyka się skrót „AI”, co oznacza aromatase inhibitor) często są nadużywane przez amatorskich kulturystów i z reguły nie wiedzą oni do końca, dlaczego je stosują.
Tymczasem wcale nie jest powiedziane, iż każda osoba będzie musiała korzystać z IA w trakcie cyklu na SAA.
U kobiet z rakiem piersi (hormonowrażliwym) często stosuje się inhibitory aromatazy, takie jak:
- anastrazol (Arimidex®),
- exemestane (Aromasin®),
- letrozol (Femara®).
W badaniu z 2016 r. Dias JP i wsp. u mężczyzn w podeszłym wieku (65 i więcej lat) z niskim poziomem testosteronu <350 ng/dL terapia anastrazolem 1 mg dziennie okazała się lepsza od podawania testosteronu w żelu 5 g dziennie. Grupie placebo podawano tabletki lub żel.
Po 12 miesiącach podawania IA (anastrazolu):
- beztłuszczowa masa ciała wzrosła o 1.2 ± 0.6 kg,
- jednocześnie mężczyźni pozbyli się średnio ~1.8 ± 0.6 kg tkanki tłuszczowej,
- siła uścisku ręki nie wzrosła,
- siła w prostowaniu nóg wzrosła niewiele mniej, niż w grupie żelu z testosteronem,
- siła w zginaniu nóg wzrosła mniej, w porównaniu do grupy żelu z testosteronem,
- gęstość mineralna w odcinku lędźwiowym kręgosłupa była mniejsza w grupie anastrazolu, niż w placebo.
5 g żelu z testosteronem dziennie po 12 miesiącach:
- beztłuszczowa masa ciała wzrosła o 0.55 ± 0.66 kg,
- jednocześnie mężczyźni pozbyli się średnio 0.89 ± 0.76 kg tkanki tłuszczowej,
- siła uścisku ręki nie wzrosła,
- siła w prostowaniu nóg wzrosła bardziej mniej, niż w grupie anastrazolu,
- siła w zginaniu nóg znacznie przewyższyła wyniki grupy z anastrazolem (~dwukrotnie),
- gęstość mineralna w odcinku lędźwiowym kręgosłupa była mniejsza w grupie testosteronu, niż w placebo.
Grupa placebo:
- beztłuszczowa masa ciała wzrosła o 0.26 ± 0.64 kg,
- jednocześnie mężczyźni pozbyli się średnio 0.64 ± 0.61 tkanki tłuszczowej.
- siła uścisku ręki nie wzrosła,
- siła w prostowaniu nóg wzrosła minimalnie,
- siła w zginaniu nóg wzrosła minimalnie,
- gęstość mineralna w odcinku lędźwiowym kręgosłupa była większa, niż w grupie testosteronu oraz anastrazolu (wpływ witaminy D oraz wapnia).
Zmiany w grupie placebo można tłumaczyć tym, iż wszyscy uczestnicy otrzymywali codziennie 1.5 g wapnia (calcium) oraz 600 IU witaminy D.
Zarówno grupa testosteronu, jak i anastrazolu osiągnęły poziom testosteronu całkowitego większy, niż >500 ng/dL. LH i FSH znacznie spadło w grupie żelu z testosteronem (klasyczna „blokada” układu HPTA) oraz wzrosło w grupie anastrazolu. Estradiol znacznie wzrósł w grupie żelu z testosteronem oraz drastycznie spadł w grupie AI. SHBG bez zmian w żadnej z grup.
A jak wygląda ta kwestia u pań?
Kobiety, którym podawano IA (anastrazol, exemestane, letrozole) przez 24 miesiące zwiększyły masę ciała o 1.79 ± 0.74 kg, w porównaniu do wartości wyjściowych, co przypominało przyrost w grupie nie stosującej IA (1.76 ± 0.66 kg). Ale … ilość tkanki tłuszczowej zwiększyła się w tym samym okresie o 1.2 ± 0.4% w grupie nie stosującej IA, z kolei w grupie anastrazolu, exemestanu czy letrozolu odnotowano brak wzrostu masy tkanki tłuszczowej (a nawet spadek w odcinku czasu pomiędzy 6 a 12 miesiącem terapii IA).
W tym samym czasie sucha masa ciała wzrosła o 1.16 ± 0.28 kg w grupie IA, a w grupie nie stosującej anastrazolu, exemestanu czy letrozolu zmiana suchej masy ciała była nieznaczna.
W czasie stosowania IA wzrosły testosteron wolny i całkowity, z kolei bardzo silnie spadły stężenia estradiolu i SHBG (globuliny wiążącej hormony płciowe. Sprawia ona, iż większość krążącego testosteronu jest nieaktywna biologicznie). W grupie nie stosującej IA odnotowano spadek stężeń testosteronu wolnego i całkowitego, a w okresie do 12 miesiąca obserwacji odnotowano wzrost SHBG i stężenia estradiolu (jednak w perspektywie 24 miesięcy wzrost SHBG i estradiolu nie miał już znaczenia).
Czy to znaczy, iż IA można stosować, jako boostery testosteronu?
Niekoniecznie, gdyż spadek ilości estradiolu może być dla mężczyzny bardzo groźny (chodzi o stawy, układ sercowo-naczyniowy czy libido). U pań zbijanie estradiolu budzi silne kontrowersje i raczej nikt tego nie robi, jeśli nie ma takiej konieczności. Chwilowe zwiększenie stężenia testosteronu u pań nie zrównoważy ryzyka takiej terapii. Ponadto u młodych, zdrowych sportowców zachodzą zupełnie inne procesy, niż u osób w starszym wieku.
Referencje:
Dias JP1, Melvin D1, Simonsick EM2, Carlson O1, Shardell MD2, Ferrucci L2, Chia CW2, Basaria S3, Egan JM1. “Effects of aromatase inhibition vs. testosterone in older men with low testosterone: randomized-controlled trial”. Andrology. 2016 Jan;4(1):33-40. doi: 10.1111/andr.12126. Epub 2015 Nov 20.
G. J. van Londen, S. Perera, K. Vujevich, P. Rastogi, B. Lembersky, A. Brufsky, V. Vogel, and S. L. Greenspan „The impact of an aromatase inhibitor on body composition and gonadal hormone levels in women with breast cancer” https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3103776/
