analgeticum, antiphlogisticum nonsteroidum, antipyreticum, antirheumaticum
M01AE, M02AA
Działanie: Niesteroidowy lek przeciwzapalny (NLPZ). Pochodna kwasu propionowego o działaniu przeciwzapalnym, przeciwbólowym i przeciwgorączkowym. Działanie leku polega głównie na hamowaniu cyklooksygenaz: (1) konstytutywnej (COX-1), odpowiedzialnej za syntezę prostaglandyn spełniających funkcje fizjologiczne; (2) indukowalnej (COX-2), odpowiedzialnej za syntezę prostaglandyn prozapalnych w miejscu zapalenia. Wchłania się szybko i całkowicie z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie we krwi osiąga 1 h po podaniu; t1/2 we krwi wynosi ok. 13 h. Stężenie stacjonarne osiąga po 4-5 dawkach. Wiąże się z albuminami w 99%. Niemal 95% leku wydalane jest z moczem w postaci niezmienionej jako naproksen, 6-demetylonaproksen lub w postaci ich metabolitów. t1/2 u dzieci w wieku 5-16 lat jest podobny jak u dorosłych. Nie przeprowadzono badań farmakokinetycznych u dzieci do 5. rż. Hamuje agregację płytek krwi (słabiej i krócej niż kwas acetylosalicylowy).
Wskazania: Reumatoidalne zapalenie stawów, choroba zwyrodnieniowa stawów, młodzieńcze przewlekłe zapalenie stawów, zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa i inne seronegatywne spondyloartropatie, zapalenie ścięgien i kaletek maziowych oraz atak dny moczanowej. Można stosować również jako lek przeciwbólowy w bólach o niewielkim lub umiarkowanym nasileniu, np. w bolesnym miesiączkowaniu.
Przeciwwskazania: Nadwrażliwość na naproksen, kwas acetylosalicylowy i inne NLPZ, prowadzące do wystąpienia astmy, alergicznego nieżytu lub polipów nosa. Czynna choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy. Ciąża, okres karmienia piersią oraz dzieci do 2. rż.
Interakcje: Ponieważ lek silnie wiąże się z albuminami, może wypierać inne leki z tych połączeń; zachować szczególną ostrożność podczas równoległego podawania doustnych leków przeciwzakrzepowych, pochodnych sulfonylomocznika, sulfonamidów i hydantoiny. Zwiększa stężenie litu i metotreksatu. Może osłabiać działanie hipotensyjne propranololu i a-adrenolityków. Cholestyramina opóźnia wchłanianie leku nie wpływając na całkowitą ilość wchłoniętego leku. Leki zobojętniające sok żołądkowy mogą wpływać na wchłanianie naproksenu. Probenecyd zwiększa stężenie naproksenu we krwi.
Działanie niepożądane: Przewód pokarmowy: zaparcia, zgaga, bóle brzucha, nudności, niestrawność, biegunka, zapalenie jamy ustnej, rzadziej zaburzenia czynności wątroby, żółtaczka, krwawienia z przewodu pokarmowego, perforacje, owrzodzenia, wymioty. Ponadto: bóle i zawroty głowy, rumień, obrzęki, duszność, kołatanie serca, upośledzenie czynności nerek (zapalenie kłębuszków nerkowych, krwiomocz, hiperkaliemia, śródmiąższowe zapalenie nerek, zespół nerczycowy, martwica brodawek nerkowych, niewydolność nerek), agranulocytoza, granulocytopenia, leukopenia, małopłytkowość, eozynofilia, bóle i osłabienie mięśni, zaburzenia koncentracji, złe samopoczucie i depresja, zaburzenia snu, bezsenność, łysienie, zapalenie skóry, osutka, uszkodzenie słuchu, niewydolność serca, eozynofilowe zapalenie płuc, reakcje anafilaktyczne, gorączka i dreszcze. Przedawkowanie objawia się sennością, niestrawnością, zgagą i wymiotami. Brak antidotum i leczenia swoistego. Stosować leczenie objawowe oraz płukanie żołądka i podawanie węgla aktywowanego. Hemodializa nieskuteczna (silne połączenie leku z albuminą).
Ciąża i laktacja: Kategoria B; w okresie okołoporodowym - D.
Dawkowanie: P.o. U dorosłych 250-500 mg 2 razy na dobę. W przypadku przewlekłego podawania dawkę można zwiększać lub zmniejszać w zależności od stanu klinicznego (w celu osiągnięcia silniejszego działania, w przypadku dobrej tolerancji, można podawać do 1,5 g/d w dawkach podzielonych). W ataku dny moczanowej pierwsza dawka 750 mg, a następnie 250 mg co 8 h. W zapaleniu ścięgien, kaletek maziowych, bolesnym miesiączkowaniu i innych postaciach bólu początkowo 500 mg, następnie 250 mg co 6-8 h (nie przekraczać dawki 1,25 g/d). U dzieci do 2. rż. nie badano skuteczności i bezpieczeństwa stosowania naproksenu; po 3. rż. w młodzieńczym przewlekłym zapaleniu stawów (10 mg/kg mc./d w 2 dawkach podzielonych). Czopki doodbytnicze: u dorosłych doraźnie w razie zwalczania bólu 1 czopek (500 mg), a następnie w razie potrzeby czopek (250 mg) co 6-8 h. W chorobach reumatycznych i bólach przewlekłych 500 mg/d (2 razy na dobę czopek 250 mg). W ostrych stanach można krótkotrwale zwiększyć dawkę do 1000 mg/d. W ostrym napadzie dny doraźnie 750-1000 mg (2 czopki po 500 mg lub jeden po 250 i jeden po 500 mg), następnie 250 mg co 8 h. Dzieci po 2. rż. w młodzieńczym przewlekłym zapaleniu stawów 10 mg/kg mc./d w 2 dawkach podzielonych. Stosowanie żelu - wcierać w bolące miejsca 2-6 razy na dobę.
Preparaty
naproxen sodium
naproxen
Nie ma postępów? Dodaj węgla a nie koksu !
LeonCountryChopper