Wyciąg z indeksu leków PL, najpopularniejszych substancji.

Wiedza medyczna, wprost z indeksu leków w RP.
Taki rodzaj wiedzy też niejednemu z was się przyda. Miłej lektury.


Spis treści:
Nr / Nazwa substancji PL / Nazwa handlowa w PL
1. Anastrazol / Arimidex
2. Efedryna / Tussipect, Sudafed
3. Finasteryd / Proscar
4. Gonadotropina kosmówkowa / Pregnyl
5. Klomifen / Clostigebyt
6. Mesterolon / Proviron-25
7. Metandienon / Metanabol
8. Peryndopryl / Prestarium
9. Tamoxifen / Tamoxifen
10.Testosteron / Omnadren/Undestor/Prolongatum

Zmieniony przez - Pitt Bull w dniu 2008-06-02 14:59:22

** Anastrozol **
anastrozole

antineoplasticum, inhibitor aromatasae

L02BG

Działanie:
Silny niesteroidowy inhibitor aromatazy wybiórczo hamujący wytwarzanie estronu i estradiolu (w ponad 80%) z androstendionu i testosteronu w tkankach obwodowych i w obrębie nowotworu. Zmniejszenie stężenia estrogenów w surowicy powoduje zahamowanie podziałów komórkowych raka sutka, podlegających stymulacji hormonalnej (pod warunkiem obecności receptorów estrogenowych w komórkach nowotworu). Nie wpływa na biosyntezę kortyzolu i aldosteronu oraz nie wykazuje aktywności progestagenowej, estrogenowej ani androgenowej. Lek jest szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego, tmax wynosi 2 h po przyjęciu leku na czczo, dostępność biologiczna - 80-85%, nie wpływa na nią spożywanie pokarmu. Anastrozol wiąże się w 40% z białkami osocza. Metabolizm wątrobowy, głównym metabolitem jest nieaktywny farmakologicznie triazol, wydalany z moczem. t1/2 wynosi 40-50 h. U kobiet po menopauzie z moczem wydala się w postaci niezmienionej ok. 10% leku.

Wskazania:
Leczenie zaawansowanego raka sutka u kobiet po menopauzie, także u chorych, u których wystąpiła odpowiedź na leczenie tamoksyfenem pomimo braku receptorów estrogenowych w nowotworze. Nie wykazano skuteczności u chorych, u których nie występują receptory estrogenowe w komórkach nowotworu i nie było pozytywnej odpowiedzi na uprzednie leczenie tamoksyfenem. Leczenie uzupełniające wczesnego raka sutka u kobiet po menopauzie, u których stwierdzono w nowotworze obecność receptorów estrogenowych.

Przeciwwskazania:
Nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu, okres przedmenopauzalny, ciąża, okres karmienia piersią, ciężka niewydolność nerek (klirens kreatyniny <20 ml/min), umiarkowana lub ciężka niewydolność wątroby, równoległe leczenie tamoksyfenem. Nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa stosowania leku u dzieci. W przypadku pacjentek, u których istnieją wątpliwości co do fazy hormonalnej, zaleca się wykonanie badań laboratoryjnych hormonów w celu potwierdzenia menopauzy. Anastrozol może zmniejszać wysycenie mineralne kości, dlatego u chorych na osteoporozę lub z ryzykiem osteoporozy przed rozpoczęciem leczenia i w trakcie leczenia należy wykonywać badania densytometryczne kości. Ze względu na brak badań nie należy stosować równolegle anastrozolu i analogów LHRH.
Interakcje: Ze względu na działanie antagonistyczne nie stosować estrogenów. Tamoksyfen może osłabiać działanie anastrozolu, dlatego leków tych nie należy stosować równolegle. Anastrozol hamuje in vitro aktywność izoenzymów 1A2, 2C8/9 i 3A4 cytochromu P-450, jednak nie stwierdzono klinicznie znaczących interakcji z fenazonem lub cymetydyną. Brak danych klinicznych na temat interakcji z innymi, zwykle przepisywanymi lekami; jest mało prawdopodobne, by interakcje takie były istotne.
Działanie niepożądane: Bardzo często: uderzenia gorąca. Często: osłabienie, bóle i sztywność stawów, suchość pochwy, scieńczenie i przerzedzenie włosów, osutka, nudności, biegunka, bóle głowy. Nieczęsto:krwawienia z pochwy, szczególnie w pierwszych tygodniach leczenia (głównie u pacjentek z zaawansowanym rakiem sutka, u których zmieniono dotychczasową terapię hormonalną), brak łaknienia, hipercholesterolemia, wymioty, senność, zmiany w parametrach biochemicznych (zwiększenie aktywności GTP i fosfatazy zasadowej). Bardzo rzadko: rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa i Johnsona, reakcje nadwrażliwości (m.in. obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, reakcja anafilaktyczna). Nie opisano przypadków nieumyślnego przedawkowania leku. Nie istnieje swoiste antidotum. W razie przedawkowania należy stosować leczenie objawowe, u osoby przytomnej można wywołać wymioty. Ze względu na niewielki odsetek wiązania leku z białkami skutecznym sposobem leczenia przedawkowania może być dializa.

Ciąża i laktacja: Kategoria D. Nie stosować w ciąży i okresie karmienia piersią.

Dawkowanie:
Dorosłe chore, również w wieku podeszłym p.o. 1 mg raz na dobę. Nie ma konieczności modyfikacji dawki u osób z łagodną lub umiarkowaną niewydolnością nerek ani łagodną niewydolnością wątroby. Tabletkę połykać w całości, popijając wodą. Zaleca się leczenie chorych z wczesnym rakiem sutka przez 5 lat.
Uwagi: Ze względu na możliwość występowania uczucia zmęczenia i senności w czasie stosowania leku należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń mechanicznych.

Preparaty
Arimidex


** Efedryna **
ephedrine

bronchodilatans, sympathicomimeticum

R01AA, R03CA

Działanie: Alkaloid roślinny, lek sympatykomimetyczny, pobudza ośrodkowy i obwodowy układ adrenergiczny. Działa pośrednio (uwalnia katecholaminy z ziarnistości neuronów i hamuje ich zwrotne wchłanianie) i w mniejszym stopniu bezpośrednio (pobudza receptory &#61538;-adrenergiczne, głównie mm. gładkich oskrzeli i m. sercowego). Działa rozszerzająco na oskrzela, zmniejsza wydzielanie śluzu w drogach oddechowych i stymuluje oddychanie. Wpływa na serce ino- i chronotropowododatnio. Zwęża naczynia krwionośne, w tym także błony śluzowej nosa, powoduje wzrost ciśnienia tętniczego (skurczowego i rozkurczowego). Powoduje zwiotczenie pęcherza moczowego i skurcz jego zwieracza (skłonność do zatrzymywania moczu) i osłabienie napięcia mięśni gładkich przewodu pokarmowego. Pobudza OUN (łatwo przenika przez barierę krew-mózg). Rozszerza źrenice, nie porażając akomodacji. Zwiększa napięcie i kurczliwość mięśni prążkowanych. Może powodować hiperglikemię. Po kilkakrotnym podaniu efedryny rozwija się zjawisko tachyfilaksji. Lek w ok. 85% wchłania się z przewodu pokarmowego, jego t1/2 wynosi ok. 4-5 h. Po podaniu p.o. efekt rozszerzający oskrzela pojawia się po 15-60 min. Lek jest częściowo metabolizowany w wątrobie. Większa część dawki wydala się przez nerki w stanie niezmienionym, przy czym wydalanie nerkowe postępuje szybciej przy małych wartościach pH moczu.

Wskazania:
Zakażenia dróg oddechowych - jako składnik mieszanek wykrztuśnych. Idiopatyczne ortostatyczne spadki ciśnienia tętniczego oraz stany hipotensyjne, np. powstające przy znieczuleniach rdzeniowych. Miastenia rzekomoporażenna. Miejscowo w celu obkurczenia naczyń w stanach zapalnych błon śluzowych.

Przeciwwskazania:
Nadwrażliwość na efedrynę. Choroba niedokrwienna serca, zaburzenia rytmu serca (zwłaszcza częstoskurcze napadowe i niemiarowości ekstrasystoliczne), nadciśnienie tętnicze, ciśnienie tętnicze >130/80 mm Hg u kobiet w ciąży, nadczynność tarczycy, cukrzyca, guz chromochłonny, łagodny rozrost gruczołu krokowego z zastojem moczu, jaskra z zamykającym się kątem przesączania. Nie stosować u chorych przyjmujących inhibitory MAO (efedrynę można podać nie wcześniej niż 14 dni po odstawieniu leków z tej grupy) i glikozydy naparstnicy. Nie stosować u dzieci do 3. rż. Nie wolno podawać pozajelitowo efedryny, stosując halotan i inne wziewne środki znieczulające. Nie podawać i.v.

Interakcje:
Stosowanie z innymi sympatykomimetykami - nasilenie działania efedryny i ryzyka wystąpienia działań niepożądanych; dopuszcza się ostrożne podawanie efedryny łącznie z &#61538;-adrenomimetykami (np. salbutamolem) w niewielkich dawkach, jakie znajdują się w ich postaciach wziewnych. Podczas równoległego stosowania z inhibitorami MAO lub oksytocyną zwiększa się ryzyko nadmiernego wzrostu ciśnienia tętniczego. Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne hamują efekt podwyższania ciśnienia tętniczego przez efedrynę. Równoległe stosowanie z glikozydami nasercowymi lub wziewnymi środkami znieczulenia ogólnego (cyklopropan, halotan) zwiększa ryzyko wystąpienia zaburzeń rytmu serca. Z teofiliną - ujawnienie działania pobudzającego OUN (nudności, wymioty, zwiększona pobudliwość). Acetazolamid i inne środki alkalizujące mocz mogą nasilać toksyczne działanie efedryny (spowalniają eliminację leku). Metylodopa, rezerpina i środki zakwaszające mocz osłabiają działanie efedryny.
Działanie niepożądane: Wzrost ciśnienia tętniczego, kołatanie serca, tachykardia, inne zaburzenia rytmu serca. Zwiększenie pobudliwości psychomotorycznej, lęk, niepokój, drżenia, bóle i zawroty głowy, trudności z zaśnięciem, uczucie suchości w gardle i nosie, wzmożone pragnienie, poty. Trudności w oddawaniu moczu. Rzadko skórne odczyny alergiczne. Przedawkowanie może się objawiać epizodami psychotycznymi i drgawkami. Po długim stosowaniu może się rozwinąć uzależnienie - pojawia się wzrost agresywności i zaburzenia psychiczne.

Ciąża i laktacja:
Kategoria C. Lek jest przeciwwskazany w ciąży i okresie karmienia piersią. Jedynym uzasadnionym wskazaniem do stosowania efedryny w ciąży może być spadek ciśnienia tętniczego podczas znieczulenia rdzeniowego niereagujący na szybkie podawanie płynu.

Dawkowanie:
Dorośli: w nieżytach górnych dróg oddechowych 25-50 mg p.o.; w razie potrzeby następną dawkę można podać po 3-4 h; w leczeniu niedociśnienia 25-50 mg (1-2 amp.) i.m. lub s.c. Nie przekraczać jednorazowej dawki maksymalnej 75 mg, dobowej 150 mg. Miejscowo roztwory 0,5-3% (jako krople do nosa). Dzieci: s.c., p.o. 3 mg/kg mc./d lub 25-100 mg/m2 pc./d w 4-6 dawkach podzielonych.

Uwagi:
Podczas leczenia chorzy nie powinni prowadzić pojazdów mechanicznych, obsługiwać maszyn ani pić napojów alkoholowych.

Preparaty
tussipect sudafed (pseudo)

Zmieniony przez - Pitt Bull w dniu 2008-06-02 15:03:23

** Finasteryd **
finasteride

antihyperplasticum

G04CB

Działanie:
Syntetyczny związek 4-azasteroidowy będący swoistym, kompetycyjnym inhibitorem 5-&#61537;-reduktazy steroidowej typu II. Ten wewnątrzkomórkowy enzym metabolizuje testosteron do wykazującego dużo silniejsze działanie 5-&#61537ihydrotestosteronu (DHT). Zahamowanie wytwarzania DHT prowadzi do zmniejszenia wielkości gruczołu krokowego, którego łagodny rozrost występuje powszechnie u mężczyzn po 50. rż., a jego częstość występowania zwiększa się wraz z wiekiem. Finasteryd nie wykazuje powinowactwa do receptora androgenowego, dzięki czemu w trakcie jego stosowania nie pojawiają się zależne od testosteronu objawy zwiększenia masy ciała i nadmiernego owłosienia. Podawanie finasterydu powoduje zmniejszenie stężenia DHT w surowicy, moczu i DHT występującego w gruczole krokowym, dlatego następuje zmniejszenie rozmiarów gruczołu krokowego, zwiększenie maksymalnej prędkości przepływu moczu, zmniejszenie ryzyka ostrego zatrzymania moczu oraz zmniejszenie ryzyka konieczności przeprowadzenia leczenia. Zmniejszenie stężenia DHT w skórze głowy ogranicza miniaturyzację mieszków włosowych, hamując proces łysienia. Po podaniu p.o. dostępność biologiczna wynosi ok. 80%, pokarm nie wpływa na wchłanianie leku. Finasteryd wiąże się w ok. 93% z białkami osocza, przenika przez barierę krew-mózg. Metabolizm zachodzi w wątrobie pod wpływem izoenzymu CYP 3A4 cytochromu P-450. Lek wydalany jest w ok. 60% z kałem, w ok. 40% z moczem. t1/2 wynosi 5-6 h, po 70. rż. - 8 h. Efekt działania polegający na zmniejszeniu stężenia DHT utrzymuje się przez 24 h.

Wskazania:
Stosowany wyłącznie u mężczyzn do kontrolowania przebiegu i leczenia łagodnego rozrostu gruczołu krokowego w celu zmniejszenia rozmiarów gruczołu krokowego, poprawy przepływu moczu i zmniejszenia objawów łagodnego rozrostu stercza, zmniejszenia ryzyka ostrego zatrzymania moczu oraz zmniejszenia ryzyka konieczności przeprowadzenia zabiegu operacyjnego (w tym przezcewkowej resekcji gruczołu krokowego i prostatektomii). Łysienie typu męskiego (wyłącznie u mężczyzn).

Przeciwwskazania:
Nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu. Nie stosować u kobiet i dzieci (ze względu na zdolność hamowania przemiany testosteronu w DHT, lek ten podawany kobietom w ciąży mógłby powodować zaburzenia rozwoju zewnętrznych narządów płciowych płodów męskich). Pacjentów z dużą objętością zalegającego moczu należy uważnie obserwować w kierunku uropatii spowodowanej niedrożnością dróg moczowych.

Interakcje:
Nie stwierdzono istotnych klinicznie interakcji z innymi lekami.
Działanie niepożądane: Lek z reguły dobrze tolerowany, jeśli pojawiały się działania niepożądane, były one łagodne lub przemijające. Do działań niepożądanych (więcej niż 1% przypadków) należą: zaburzenia wzwodu, osłabienie libido, zmniejszenie objętości ejakulatu, osutka, powiększenie i bolesność gruczołów piersiowych. Po wprowadzeniu leku do sprzedaży obserwowano inne działania niepożądane, takie jak ból jąder czy reakcje nadwrażliwości (obrzmienie ust, pokrzywka, świąd). Brak zaleceń dotyczących swoistego leczenia w przypadku przedawkowania leku.
Ciąża i laktacja: Kategoria X. Niestosowany u kobiet. Kobiety w ciąży lub w wieku rozrodczym nie powinny dotykać pokruszonych lub przełamanych tabletek zawierających finasteryd.

Dawkowanie:
Łagodny rozrost gruczołu krokowego: 5 mg raz na dobę, niezależnie od posiłków. W celu oceny efektów leczenia finasteryd powinien być stosowany co najmniej przez 6 mies. Zmniejszenie ryzyka ostrego zatrzymania moczu następuje w ciągu 4 mies. leczenia. Nie ma konieczności modyfikowania dawki leku w przypadkach niewydolności nerek ani w podeszłym wieku. Łysienie typu męskiego: 1 mg raz na dobę; czas leczenia nie powinien być krótszy niż 3 mies.

Uwagi:
Dotychczas nie wykazano korzyści klinicznych ze stosowania finasterydu przez chorych na raka gruczołu krokowego. Przed rozpoczęciem stosowania leku oraz w trakcie leczenia zaleca się wykonywanie badań służących do wykrywania raka gruczołu krokowego. Wynika to z faktu, iż finasteryd zmniejsza o ok. 50% stężenie swoistego antygenu gruczołu krokowego (PSA) w surowicy pacjentów i może maskować zwiększone rzeczywiste wartości stężenia tego antygenu. Lek nie wpływa istotnie na stosunek wolnego PSA do całkowitego PSA. U chorych leczonych 6 mies. lub dłużej finasterydem wyniki stężenia PSA należy podwoić, porównując je z wynikami osób nieleczonych.

Preparaty
Proscar



** Gonadotropina kosmówkowa **
chorionic gonadotropin

hormonum

G03GA

Działanie:
Hormon powstający w łożysku (glikoproteina), uzyskiwany w celach leczniczych przez ekstrakcję z moczu kobiet ciężarnych. Składa się on z dwóch podjednostek: &#61537;&#61472;i &#61538;. Podjednostka &#61537; gonadotropiny kosmówkowej ma identyczną budowę, jak podjednostki &#61537; gonadotropin wydzielanych przez przysadkę mózgową. Podjednostki &#61538; różnią się między sobą sekwencją aminokwasów. Gonadotropina kosmówkowa wykazuje aktywność hormonu luteinizującego - LH oraz minimalną aktywność FSH. W organizmie LH powoduje owulację, tworzenie ciałka żółtego w jajnikach oraz kontroluje wytwarzanie progesteronu przez ciałko żółte. W ciąży hCG wydzielana jest przez łożysko i zastępuje gonadotropiny przysadkowe, których wydzielanie hamowane jest przez duże stężenie estrogenów i progesteronu. hCG stymuluje funkcję wewnątrzwydzielniczą ciałka żółtego. U mężczyzn podawanie hCG powoduje zwiększenie stężenia testosteronu i estrogenów. Odpowiednio dawkowana zwiększa stężenie testosteronu 24 h po podaniu, który maksymalne stężenie osiąga po 58 h, utrzymujące się 4-5 dni po przerwaniu podawania. Działanie hCG zależy od 2 czynników: długiego t1/2 w osoczu po podaniu i.m. oraz prawdopodobnie długiego t1/2 w komórkach (dłuższy niż w osoczu). Dlatego działanie biologiczne jest dłuższe niż czas eliminacji z osocza.

Wskazania:
U kobiet: niepłodność spowodowana niewydolnością podwzgórzowo-przysadkową (I i II grupa wg WHO). Indukcja jajeczkowania u pacjentek z zespołem wielotorbielowatych jajników (z dużą ostrożnością). Monitorowana hiperstymulacja jajników w celu uzyskania komórek jajowych do zapłodnienia pozaustrojowego. U mężczyzn: leczenie substytucyjne w przypadku hipogonadyzmu hipogonadotropowego, leczenie zaburzeń zstępowania jąder, indukcja spermatogenezy w przebiegu zaburzeń układu podwzgórzowo-przysadkowego, opóźnione dojrzewanie związane z niedomogą gonadotropową przysadki.

Przeciwwskazania:
Nadwrażliwość na hCG. U kobiet: torbiele jajników, krwawienia z dróg rodnych o nieustalonej etiologii, nowotwory sutka, endometrium lub jajnika, pierwotna niewydolność jajników, objawy zespołu hiperstymulacji jajników, hiperprolaktynemia o nieznanej przyczynie. U mężczyzn: rak sutka, rak gruczołu krokowego, przedwczesne dojrzewanie płciowe. U obydwu płci: niedoczynność tarczycy i(lub) nadnerczy, niewydolność serca, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, padaczka, migrena, astma oskrzelowa.

Interakcje:
Nie są znane.

Działanie niepożądane:
Reakcje alergiczne, osutka, ból w miejscu podania. Kobiety: zespół hiperstymulacji jajników, ciąża wielopłodowa. Mężczyźni: obrzęki, zatrzymanie sodu i wody, bóle głowy, zmęczenie, ginekomastia, przedwczesne dojrzewanie.

Ciąża i laktacja:
Kategoria C. Zachować ostrożność w okresie karmienia piersią.

Dawkowanie:
Lek podawany i.m., dawkowanie indywidualne zależne od istniejących wskazań i odpowiedzi klinicznej. Przykłady: kobiety - obecnie rutynowo stosuje się wraz z pozostałymi gonadotropinami; po wcześniejszej stymulacji HMG lub FSH, gdy średnica pęcherzyka wynosi 17-19 mm, a stężenie estradiolu w surowicy wynosi 250-500 pg/ml, podaje się hCG najczęściej w dawce 5000 j.m. Protokół dawkowania w niskodawkowym leczeniu niepłodnych kobiet z zespołem wielotorbielowatych jajników: po uprzednim przygotowaniu przez podanie od 1. dnia cyklu początkowo 0,7 amp. (52 j.m./d) menotropin aż do osiągnięcia stężenia estrogenów tuż przed owulacją, gdy średnica pęcherzyka wynosi 17 mm podaje się jednorazowo 5000 j.m. hCG. Podczas leczenia obowiązuje monitorowanie stężeń estradiolu i LH oraz pomiar średnicy pęcherzyków za pomocą USG. Mężczyźni - leczenie wnętrostwa wg zaleceń WHO: i.m. niemowlętom 250 j.m. 2 razy w tyg. przez 5 tyg., do 6. rż. 500 j.m. 2 razy w tyg. przez 5 tyg., po 6. rż. 1000 j.m. 2 razy w tyg., przez 5 tyg. Hipogonadyzm hipogonadotropowy: wg Santena i Paulsena: 4000 j.m. 3 razy w tyg., wg Weinsteina i Reitza: 5000 j.m. 3 razy w tyg., wg Klingmuellera i wsp.: 2500 j.m. 2 razy w tyg., wg Demura i wsp.: 3000 j.m. 3 razy w tyg. Podawanie hCG w powyższych dawkach umożliwia utrzymanie stacjonarnego, prawidłowego stężenia testosteronu w surowicy podczas przewlekłego leczenia oraz pojawienie się dojrzałości płciowej. Skojarzone podawanie hCG i HMG w leczeniu substytucyjnym: 4000 j.m. hCG 2 razy w tyg. w ciągu 6-8 tyg., a następnie podaje się 1500-2000 j.m. hCG równocześnie z 1 amp. HMG (75 j.m. FSH + 75 j.m. LH) 3 razy w tyg. przez przynajmniej 3 mies.

Uwagi:
Ciąże w wyniku indukowania owulacji za pomocą preparatów gonadotropowych ce****e zwiększone ryzyko wystąpienia poronień. Częściej występują ciąże mnogie.

Preparaty
pregnyl

Zmieniony przez - Pitt Bull w dniu 2008-06-02 15:06:39

** Klomifen (cytrynian klomifenu) **
clomifene citrate

hormonum sive analogum

G03GB

Działanie:
Syntetyczny związek wywierający bezpośrednie działanie na podwzgórze, wybiórczo zapobiegając wiązaniu się estradiolu z receptorami w podwzgórzu. Przez sprzężenie zwrotne prowadzi do zwiększonego wydzielania hormonów gonadotropowych, zwłaszcza lutropiny, co w efekcie w znacznej części przypadków wywołuje owulację. Wykazuje słabe działanie estrogenne, w dużych dawkach natomiast przeciwestrogenowe. Wchłania się z przewodu pokarmowego, wydalanie odbywa się powoli z żółcią i kałem; t1/2 wynosi 5-7 dni.

Wskazania:
Lek stosowany jest u kobiet w celu wywołania jajeczkowania w przypadkach bezowulacyjnych zaburzeń cyklu miesiączkowego pochodzenia podwzgórzowego, w zespole wielotorbielowatych jajników. Bezskuteczne wywoływanie owulacji przez 6 cykli leczniczych mimo zwiększania dawki świadczy o oporności na lek. U mężczyzn lek stosowany jest w przypadkach oligospermii.

Przeciwwskazania:
Nadwrażliwość na klomifen, zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia czynności przysadki mózgowej, guzy przysadki, nowotwory macicy i jajników, zaburzenia czynności nadnerczy, choroby tarczycy, krwawienia z dróg rodnych o nieznanej etiologii.

Interakcje:
Nie udokumentowano.

Działanie niepożądane:
Uderzenia gorąca, zawroty, bóle głowy, przejściowe zaburzenia widzenia, nudności, wymioty, napięcie nerwowe, bezsenność, zmęczenie, depresja, bóle w obrębie podbrzusza, zwiększenie masy ciała, powiększenie jajników, tworzenie się torbieli, ciąża wielopłodowa, napięcie sutków, wypadanie włosów (może wystąpić w przypadku długotrwałego stosowania, ustępuje po odstawieniu leku), pokrzywka, alergiczne zapalenie skóry, częste oddawanie moczu.

Ciąża i laktacja:
Kategoria X. Zachować szczególną ostrożność w okresie karmienia piersią.

Dawkowanie:
W przypadkach braku owulacji od 5. dnia cyklu raz na dobę 50 mg p.o. przez 5 dni; w razie braku rezultatu w kolejnym cyklu podaje się od 5. dnia 100 mg/d w 2 dawkach podzielonych przez 5 dni. W przypadku niepowodzenia, stosując takie same dawki, można ponowić próbę w trakcie następnego cyklu. Po 3-miesięcznej przerwie istnieje możliwość powtórzenia próby przez 3 kolejne cykle. Dalsze próby są bezcelowe. W przypadkach oligospermii podaje się 50 mg/d przez 6 tyg.

Uwagi:
Podczas stosowania leku mogą występować zaburzenia widzenia, które upośledzają zdolność do prowadzenia pojazdów mechanicznych. Przed podaniem leku należy wykonać próby czynnościowe wątroby. Terapię powinno poprzedzić dokładne badanie ginekologiczne. W trakcie leczenia należy również za pomocą USG kontrolować wielkość jajników.

Preparaty
clomifene Clostilbegyt

** Mesterolon **
mesterolone

hormonum sive analogum

G03BB

Działanie:
Hormon steroidowy, syntetyczna metylowa pochodna dihydrotestosteronu, wykazujący silne działanie androgenne. W mniejszym stopniu niż testosteron hamuje wydzielanie gonadotropin, dzięki czemu nie prowadzi do zahamowania spermatogenezy; jest też w mniejszym stopniu toksyczny dla wątroby niż metylotestosteron. Maksymalne stężenie we krwi osiąga 3 h po podaniu, następnie w ciągu 8 h jego stężenie stopniowo się zmniejsza. Z białkami osocza wiąże się silniej niż testosteron. Metabolizowany w organizmie, wydalany jest głównie przez nerki w postaci glukuronianów i sulfonianów.

Wskazania:
Pierwotny i wtórny hipogonadyzm, impotencja spowodowana hipogonadyzmem, zespół pokastracyjny, bezpłodność (oligospermia, niewydolność komórek Leydiga), zmniejszenie wydolności w podeszłym wieku (szybkie męczenie się, osłabienie koncentracji, zaburzenia popędu płciowego i potencji), niedokrwistość aplastyczna.

Przeciwwskazania:
Rak gruczołu krokowego, łagodny rozrost gruczołu krokowego, rak sutka u mężczyzn, przebyte lub istniejące nowotwory wątroby, ciężka niewydolność serca, wątroby i nerek. Chłopcy do 15. rż. Należy unikać stosowania leku w przypadkach zespołu nerczycowego i w hiperkalcemii.

Interakcje:
Barbiturany, fenylbutazon, leki przeciwdrgawkowe zmniejszają działanie mesterolonu; podawany łącznie z cyklosporyną powoduje zwiększenie stężenia cyklosporyny; może zwiększać działanie doustnych leków przeciwzakrzepowych.

Działanie niepożądane:
Częste i długotrwałe erekcje, hiperkalcemia, trądzik, uszkodzenia wątroby, żółtaczka cholestatyczna wewnątrzwątrobowa, w dużych dawkach może być przyczyną ginekomastii, powstawania obrzęków; może zmniejszać spermatogenezę, rzadko jest przyczyną łagodnych, a bardzo rzadko złośliwych nowotworów wątroby.

Ciąża i laktacja:
Niestosowany u kobiet.

Dawkowanie:
P.o. Hipogonadyzm - w celu wykształcenia wtórnych cech płciowych 25-50 mg 3 razy na dobę przez wiele mies., leczenie podtrzymujące 2-3 razy na dobę 25 mg. W leczeniu niepłodności w celu poprawy liczby i jakości plemników 25 mg 2-3 razy na dobę przez ok. 90 dni. Leczenie można powtórzyć po wielotygodniowej przerwie. Zwiększenie stężenia fruktozy w nasieniu w niewydolności komórek Leydiga - 2 razy na dobę po 25 mg przez kilka mies. Obniżona wydolność w podeszłym wieku - 3 razy na dobę 25 mg. Po uzyskaniu poprawy dawkę można zmniejszyć.

Uwagi:
Nie należy stosować mesterolonu u zdrowych mężczyzn w celu rozwoju mięśni albo zwiększenia wydolności fizycznej.

Preparaty
proviron


** Metandienon **
metandienone

anabolicum

A14AA, D11AE

Działanie:
Związek steroidowy, pochodna metylotestosteronu o działaniu anabolicznym. Lek powoduje dodatni bilans azotowy, pod warunkiem odpowiedniego zaopatrzenia organizmu w kalorie i białka, stymuluje syntezę białek i zmniejsza ich katabolizm. Wywołuje dodatni bilans wapniowy, co prowadzi do odkładania się wapnia w tkance kostnej i zwiększenia gęstości mineralnej kości, powoduje zatrzymywanie w organizmie jonów sodu, potasu, zmniejsza wydalanie z organizmu chlorków i fosforanów, korzystnie wpływa na rozrost mięśni szkieletowych, zwiększa łaknienie i masę ciała, prowadzi do poprawienia stanu ogólnego. Zmniejsza diurezę dobową u chorych na moczówkę prostą.

Wskazania:
Metandienon stosowany jest w przypadkach ujemnego bilansu azotowego: w okresach rekonwalescencji, ciężkich stanach przed- i pooperacyjnych, po oparzeniach, złamaniach, zakażeniach, radioterapii, w anoreksji, chorobach wyniszczających, niedożywieniu, w zaburzeniach przyswajania białek w przebiegu chorób jelit, sprue, w przewlekłych biegunkach, w zaburzeniach syntezy białek, w chorobach wątroby, cukrzycy, w zanikach mięśni (m.in. dystrofie mięśniowe u dzieci), w odleżynach, w trakcie leczenia cytostatykami lub długotrwałej terapii kortykosteroidami prowadzącej do utraty wapnia z tkanki kostnej, w przeroście grasicy u dzieci, stanach zwiększonego zapotrzebowania na białko.

Przeciwwskazania:
Nadwrażliwość na metandienon. Rak sutka u mężczyzn i u kobiet, rak gruczołu krokowego, zespół nerczycowy, ciężkie uszkodzenia wątroby, niewydolność serca. Należy zachować szczególną ostrożność u dzieci oraz w przypadkach hiperkalcemii, hiperkalciurii, chorób wątroby i nerek, nadciśnienia tętniczego, padaczki, migreny.

Interakcje:
Nasila działanie doustnych leków przeciwzakrzepowych z grupy kumaryny, co sprawia, że konieczne jest monitorowanie parametrów krzepnięcia. Wzmaga działanie insuliny, doustnych leków przeciwcukrzycowych oraz kortykosteroidów.

Działanie niepożądane:
Odczyny alergiczne na lek. Poprzez hamowanie czynności przysadki i wytwarzania gonadotropin dochodzić może do zahamowania spermatogenezy, zaniku jąder, zmian zwyrodnieniowych w kanalikach nasiennych, niepłodności, ginekomastii, długotrwałego, bolesnego wzwodu (priapizm) u mężczyzn; u kobiet lek może powodować wirylizację, zaburzenia miesiączkowania, zahamowanie owulacji.

Dermatologiczne:
trądzik, łysienie typu męskiego, nadmierne owłosienie. Obrzęki na skutek retencji sodu, chlorków i wody, hiperkalcemia, u osób z chorobami serca i naczyń, niewydolność serca. Uszkodzenie wątroby, żółtaczka zastoinowa, plamica wątrobowa, nowotwory wątroby, zaburzenia krzepnięcia, nudności, bóle głowy, lęki, zmiany libido, przyspieszenie rozwoju nowotworów gruczołu krokowego, u osób w okresie dorastania przedwczesne dojrzewanie i zarośnięcie chrząstek nasadowych kości, co prowadzi do zahamowania wzrostu kości długich.

Ciąża i laktacja:
Kategoria X. Metandienon jest niebezpieczny dla płodu, ponieważ może powodować jego maskulinizację. Nie stosować w okresie karmienia piersią.

Dawkowanie:
P.o. Dorośli. Początkowo 2,5-5 mg/d, w ciężkich przypadkach do 10 mg/d w 2 dawkach podzielonych; dawka podtrzymująca 1-2,5 mg/d. Dzieci do 2. rż. 0,05 mg/kg mc./d; dzieci 3.-6. rż. 0,5-1 mg/d, dzieci po 7. rż. 1-2 mg/d w dawkach podzielonych.

Uwagi:
Leku nie należy podawać dłużej niż 3-4 mies. Po 4 tyg. przerwy można powtórzyć leczenie. W trakcie stosowania leku należy zapewnić odpowiednią ilość białka, witamin i substancji mineralnych. Podczas długotrwałego leczenia należy kontrolować czynność wątroby.

Preparaty
metanabol

Zmieniony przez - Pitt Bull w dniu 2008-06-02 15:11:22

** Peryndopryl **
perindopril

antihypertensivum, cardiacum, inhibitor ACE

C09AA, C09BA

Działanie:
Lek hipotensyjny z grupy inhibitorów konwertazy angiotensyny. Jest prolekiem, którego aktywną postacią jest metabolit - peryndoprylat. Hamuje powstawanie angiotensyny II, przez co ogranicza jej bezpośrednie działanie kurczące mięśnie gładkie tętniczek, zmniejsza opór obwodowy i zwiększa pojemność minutową serca, nie powodując odruchowej tachykardii, zmniejsza obciążenie wstępne i następcze serca. Poprawia funkcję skurczową i rozkurczową komór serca, powoduje regresję zmian strukturalnych serca i naczyń (zjawisko remodelingu), w zastoinowej niewydolności serca zmniejsza objawy kliniczne, ciśnienie zaklinowania w tętnicy płucnej, zwiększa tolerancję wysiłku. Przez zniesienie ujemnego sprzężenia zwrotnego między angiotensyną II a sekrecją reniny zwiększa aktywność reninową osocza, zmniejsza wydzielanie aldosteronu. Zwiększa przepływ nerkowy bez wpływu na przesączanie kłębuszkowe, działa rozszerzająco zwłaszcza na tętniczki odprowadzające, zmniejsza hiperfiltrację kłębuszkową, przez co zwalnia postęp przewlekłej niewydolności nerek w nefropatii cukrzycowej i niecukrzycowej z towarzyszącym białkomoczem. Pośrednio działa rozszerzająco na naczynia przez zwiększanie stężenia bradykininy i syntezy prostacykliny w ścianie naczyń krwionośnych. U chorych po przebytym incydencie naczyniowo-mózgowym leczenie skojarzone peryndoprylem i indapamidem zmniejsza ryzyko wystąpienia ponownego zdarzenia. U chorych na stabilną chorobę wieńcową peryndopryl zmniejsza ryzyko zgonu z przyczyn sercowo-naczyniowych, zawału serca niezakończonego zgonem lub zatrzymania krążenia ze skuteczną resuscytacją ocenianych łącznie. Redukuje także ryzyko wystąpienia lub liczbę hospitalizacji z powodu niewydolności serca. Zmniejsza istotnie śmiertelność u chorych z krańcową niewydolnością nerek (ESRD). Podany p.o. wchłania się z przewodu pokarmowego, pokarm nie ma istotnego wpływu na jego dostępność biologiczną, która wynosi 65-75%, zmniejsza natomiast konwersję peryndoprylu do peryndoprylatu; maksymalne stężenie w osoczu peryndopryl osiąga po 1 h (peryndoprylat 3-4 h po podaniu p.o.) Z białkami osocza wiąże się w 20-30%. Wykazuje silne działanie hamujące na tkankowy układ renina-angiotensyna. Lek jest wydalany głównie z moczem, eliminacja ulega zwolnieniu u osób w podeszłym wieku, z zastoinową niewydolnością serca i upośledzeniem czynności nerek. U chorych z upośledzoną czynnością nerek dawka peryndoprylu powinna być zredukowana stosownie do klirensu kreatyniny. Klirens peryndoprylu wynosi 70 ml/min. t1/2 peryndoprylu wynosi 1 h. Szczyt działania hipotensyjnego występuje między 4.-6. godziną po przyjęciu leku; działanie utrzymuje się przez całą dobę. Wskaźnik T/P wynosi 75-100%. Pełny efekt hipotensyjny osiąga się po ok. 4 tygodniach stosowania leku.

Wskazania:
Monoterapia i leczenie skojarzone pierwotnego nadciśnienia tętniczego. Do rozważenia u chorych z nadciśnieniem naczyniowo-nerkowym w przebiegu jednostronnego zwężenia tętnicy nerkowej. Zastoinowa niewydolność serca. Ponadto w Polsce zarejestrowanym wskazaniem jest wtórna prewencja incydentów naczyniowo-mózgowych; zgodnie z wynikami badania klinicznego skuteczne jest stosowanie w tym wskazaniu peryndoprylu w skojarzeniu z indapamidem.

Przeciwwskazania:
Obustronne zwężenie tętnic nerkowych i zwężenie tętnicy nerkowej jedynej nerki, ciąża, nadwrażliwość na lek. Obrzęk naczynioruchowy stwierdzony w wywiadzie, w tym także po zastosowaniu innych inhibitorów ACE.

Interakcje:
Stosowanie w skojarzeniu z lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas lub innymi lekami zwiększającymi stężenie potasu we krwi może zwiększać ryzyko hiperkaliemii; lek może ograniczać utratę potasu powodowaną przez diuretyki tiazydowe; w przypadku konieczności leczenia skojarzonego stosować ostrożnie, kontrolując stężenie potasu. U pacjentów stosujących dietę z ograniczeniem podaży sodu działanie leku może być bardziej wyrażone. Ze względu na możliwość wywołania hipotonii, zwłaszcza u osób w wieku podeszłym, przed włączeniem leku zaleca się odstawienie na 2-3 dni wcześniej stosowanego diuretyku. Gdy nie jest to możliwe, przed planowanym skojarzeniem należy zmniejszyć dawkę stosowanego leku moczopędnego i początkową dawkę peryndoprylu. Łączne podawanie z neuroleptykami i trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi z grupy imipraminy może powodować hipotonię ortostatyczną. Równoległe stosowanie z solami litu zwiększa ryzyko wystąpienia objawów zatrucia litem (wskazane monitorowanie jego stężenia w surowicy). Niesteroidowe leki przeciwzapalne zmniejszają skuteczność hipotensyjną leku. W skojarzeniu z niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi lub cyklosporyną może przyspieszać rozwój ostrej niewydolności nerek. W leczeniu cięższych postaci nadciśnienia tętniczego lek można z dobrym efektem stosować w skojarzeniu z innymi lekami hipotensyjnymi, takimi jak antagoniści wapnia i &#61538;-adrenolityki, dużą skuteczność ma zwłaszcza połączenie z lekiem moczopędnym, który zwiększa aktywność układu renina-angiotensyna.

Działanie niepożądane:
Hipotonia ortostatyczna, zasłabnięcie i omdlenie, męczliwość, znużenie, bóle głowy, zaburzenia równowagi, zaburzenia snu, szum w uszach, kurcze mięśniowe, skórne odczyny uczuleniowe i nadwrażliwość na światło, osutka, pokrzywka, rumień wielopostaciowy; obrzęk naczynioruchowy. Ze strony układu sercowo-naczyniowego: przy znacznym obniżeniu ciśnienia tętniczego możliwość wystąpienia bólu dławicowego, zaburzenia rytmu serca (częstoskurcz nadkomorowy, migotanie przedsionków, bradykardia); u chorych z grupy zwiększonego ryzyka - zawał serca lub udar mózgu. Ze strony przewodu pokarmowego: zaburzenia smaku, uczucie suchości w jamie ustnej, zapalenie jamy ustnej i języka, zaparcia, opisywano sporadyczne przypadki zaburzeń czynności wątroby (z zapaleniem wątroby i cholestazą), zapalenie trzustki. Ze strony układu oddechowego: suchy kaszel, skurcz oskrzeli, wyciek z nosa, nacieki w płucach, eozynofilowe zapalenie płuc. Ze strony układu moczowo-płciowego: pogorszenie czynności nerek, oliguria, ginekomastia, impotencja. W przypadkach hipotonii, zmniejszeniu objętości wewnątrznaczyniowej i jednoczesnym stosowaniu leków nefrotoksycznych może dojść do rozwoju ostrej niewydolności nerek. Inne: dodatni wynik testu na obecność ANA, przyspieszenie OB, bóle i(lub) zapalenie stawów i mięśni, gorączka, zapalenie naczyń, hiperkaliemia, eozynofilia, nadwrażliwość na światło; u osób leczonych inhibitorami ACE występowały również: neutropenia, agranulocytoza, małopłytkowość, niedokrwistość.

Ciąża i laktacja:
Kategoria D. Nie stosować w okresie karmienia piersią. Lek przenika przez łożysko; u kobiet w ciąży peryndopryl należy zastąpić lekiem z innej grupy. U kobiet planujących ciążę zalecana jest zmiana sposobu leczenia.

Dawkowanie:
Dorośli: p.o. w leczeniu przewlekłym dawkę dostosować indywidualnie; w nadciśnieniu tętniczym początkowo 4 mg raz na dobę w razie potrzeby po 3-4 tygodniach zwiększyć dawkę do 8 mg/d raz na dobę; w zastoinowej niewydolności serca dawka początkowa wynosi 2 mg/d, w razie potrzeby pod ścisłą kontrolą kliniczną w ciągu 2-4 tygodni dawkę można zwiększyć do 4 mg/d. We wtórnej prewencji incydentów naczyniowo-mózgowych początkowo 2 mg/d przez 2 tyg., następnie 4 mg/d; w badaniu klinicznym wykazano skuteczność stosowania w skojarzeniu z indapamidem w dawce 2,5 mg/d. Gdy klirens kreatyniny jest mniejszy niż 60 ml/min/m2 pc., zalecana dawka leku wynosi 4 mg/d; w przedziale 60-30 ml/min - 2 mg/d; gdy klirens kreatyniny wynosi 15-30 ml/min zalecana dawka wynosi 2 mg co drugi dzień; gdy klirens wynosi <15 ml/min lek należy stosować w dawce 2 mg w dniu dializy.

Uwagi:
Przed leczeniem i 7 dni po jego rozpoczęciu należy kontrolować stężenie elektrolitów i kreatyniny w surowicy krwi. Zwiększenie stężenia kreatyniny o 10-20% nie stanowi zazwyczaj wskazania do odstawienia leku. U pacjentów leczonych inhibitorami konwertazy angiotensyny, którzy są poddawani hemodializie z zastosowaniem poliakrylonitrylowych błon dializacyjnych zwiększa się ryzyko reakcji anafilaktoidalnych.

Preparaty
prestarium



** Tamoksyfen **
tamoxifen

antagonista oestrogenorum

L02BA

Działanie:
Syntetyczny, niesteroidowy związek o działaniu antyestrogenowym. Działa na zasadzie kompetycyjnego wiązania się z receptorami estrogenowymi wewnątrz komórek nowotworowych. Powoduje to zahamowanie syntezy i uwalniania czynników wzrostu, jak również pobudza tworzenie receptorów progesteronowych. Mechanizm ten prowadzi do zahamowania podziału komórek nowotworowych z dużą liczbą receptorów estrogenowych. Pod wpływem tamoksyfenu następuje także zwiększenie stężenia swoistej globuliny wiążącej się z hormonami płciowymi, co prowadzi do zmniejszenia stężenia wolnego estradiolu w osoczu. Skutkiem tego jest wzrost wydzielania FSH przez przedni płat przysadki mózgowej, który stymuluje jajniki do wytwarzania estrogenów w okresie przed menopauzą. Przypuszcza się, że indukuje uwalnianie czynnika transformującego TGF-&#61538;, wzmacniając dodatkowo działanie przeciwnowotworowe leku. Na leczenie odpowiada ok. 34% kobiet chorych na raka sutka w zaawansowanym stadium. Tamoksyfen jest dobrze wchłaniany z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie leku we krwi następuje 4-7 h po podaniu p.o. W 99% jest wiązany z białkami osocza. t1/2 wynosi 7-14 dni. Tamoksyfen jest metabolizowany w wątrobie. Jego główny metabolit N-demetylotamoksyfen wykazuje aktywność podobną do tamoksyfenu. 65% leku wydalane jest w postaci metabolitów z kałem.

Wskazania:
Leczenie raka sutka u kobiet przed menopauzą i po niej; tamoksyfen jest lekiem z wyboru u chorych poddanych radykalnemu zabiegowi chirurgicznemu po 60. rż., u których stwierdzono przerzuty do węzłów chłonnych. U kobiet przed menopauzą podawanie tamoksyfenu może być alternatywą ooforektomii lub irradiacji jajników. Stosowany także w celu zmniejszenia ryzyka raka sutka u kobiet z rakiem sutka in situ po zabiegu operacyjnym i radioterapii lub należących do grup dużego ryzyka (wskazania niezarajestrowane w Polsce). Znajduje także zastosowanie (wg niektórych autorów) w indukcji owulacji, leczeniu mastalgii, mastopatii.

Przeciwwskazania:
Nadwrażliwość na tamoksyfen. Należy rozważyć stosunek korzyści do ryzyka u osób z chorobą zakrzepowo-zatorową w wywiadzie. Ostrożnie u osób z leukopenią, małopłytkowością, konieczna jest okresowa kontrola morfologii krwi.

Interakcje:
Tamoksyfen wzmaga działanie doustnych leków przeciwzakrzepowych z grupy kumaryny. Jednoczesne podawanie innych leków hormonalnych osłabia działanie tamoksyfenu. Stosowanie tamoksyfenu z lekami cytotoksycznymi zwiększa ryzyko powikłań zatorowo-zakrzepowych. Jednoczesne stosowanie mitomycyny C wzmaga ryzyko wystąpienia małopłytkowości, niedokrwistości oraz niewydolności nerek. W skojarzeniu z bromokryptyną następuje zwiększenie stężenia tamoksyfenu i jego czynnych metabolitów.

Działanie niepożądane:
Występują stosunkowo rzadko. Zmniejszenie dawki leku pozwala najczęściej kontynuować leczenie. Do najczęściej występujących działań niepożądanych zalicza się objawy naczynioruchowe, związane z niedoborem estrogenów: zaczerwienienie twarzy, uderzenia gorąca; osutka, nudności, wymioty, zawroty i bóle głowy, zaburzenia miesiączkowania, krwawienia z dróg rodnych, upławy, nasilenie bólu w okolicy zmian nowotworowych oraz bóle kostne. Rzadziej występują: małopłytkowość, leukopenia, powikłania zakrzepowo-zatorowe, świąd sromu, hiperkalcemia, obrzęki, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, nieregularne miesiączki lub całkowity brak miesiączkowania (u kobiet przed menopauzą); sporadycznie: częściowe wypadanie włosów. Opisywano przypadki pojawiania się zmian w rogówce, zaćmy i retinopatii oraz włókniaków macicy. Stosowanie tamoksyfenu wiąże się ze zwiększoną częstością występowania nowotworów macicy. Nie zanotowano przypadków przedawkowania leku u ludzi. W razie przedawkowania nie istnieje swoiste antidotum; należy rozpocząć wówczas leczenie objawowe.

Ciąża i laktacja:
Kategoria D. Nie stosować w ciąży. Podczas leczenia kobiety w wieku rozrodczym powinny stosować inne niż hormonalne metody antykoncepcji. Nie ma informacji, czy lek przenika do pokarmu kobiecego; należy zachować szczególną ostrożność w okresie karmienia piersią.

Dawkowanie:
P.o. Zwykle 20 mg raz na dobę lub w 2 dawkach podzielonych. Dawka maksymalna nie powinna przekraczać 40 mg/d. Indukcja owulacji: od 5. dnia cyklu 2 razy na dobę 10 mg przez 10 dni; w razie nieskuteczności leczenia w 1. cyklu w kolejnych można zastosować większe dawki - 40 mg/d w 2. cyklu i 80 mg/d w 3. Mastalgia, mastopatia: 20 mg/d. W przypadku indukcji jajeczkowania oraz mastopatii i mastalgii wyniki leczenia nie są jednoznaczne.

Uwagi:
Ponieważ tamoksyfen indukuje owulację, zaleca się stosowanie skutecznych środków antykoncepcyjnych. W przypadku przerzutów do kości należy monitorować stężenie wapnia w surowicy, w razie współistnienia zaburzeń lipidowych - stężenie triglicerydów i cholesterolu. Chronić lek przed dostępem światła.

Preparaty
tamoxifen

Zmieniony przez - Pitt Bull w dniu 2008-06-02 15:15:49

Testosteron
testosterone

hormonum sive analogum

G03BA

Działanie:
Naturalny hormon androgenny wytwarzany przez komórki miąższowe jąder (komórki Leydiga) u mężczyzn. Odgrywa zasadniczą rolę w pobudzaniu i utrzymaniu funkcji seksualnych mężczyzny. Pod jego wpływem następuje rozwój jąder, pęcherzyków nasiennych, moszny, gruczołu krokowego, prącia, ma wpływ na spermatogenezę oraz powstawanie drugo- i trzeciorzędowych cech płciowych, męski typ owłosienia, odpowiednie ustawienie strun głosowych, rozkład tkanki tłuszczowej, utrzymanie popędu płciowego, męskie cechy psychiczne. Testosteron wykazuje działanie anaboliczne: zatrzymywanie w organizmie sodu, potasu, fosforu, zwiększanie tworzenia białek i zmniejszanie ich katabolizmu, wywołuje dodatni bilans azotowy, ma wpływ na rozrost mięśni szkieletowych, zwiększenie gęstości mineralnej kości, jędrności skóry, pobudza do wzrostu w okresie dojrzewania, powoduje zarastanie chrząstek nasadowych kości, stymuluje produkcję erytropoetyny w nerkach, zwiększa liczbę erytrocytów i stężenie hemoglobiny. U zdrowych mężczyzn testosteron podawany z zewnątrz powoduje zahamowanie wydzielania LH, co wtórnie prowadzi do hamowania wydzielania endogennego testosteronu. W dużych dawkach hamuje także wydzielanie FSH, powodując zahamowanie spermatogenezy. W niedoczynności przysadki mózgowej likwiduje objawy hipogonadyzmu. U kobiet działa antagonistycznie w stosunku do estrogenów, zmniejsza nadmierne krwawienie, bolesne obrzęki sutków przed menstruacją, hamuje wydzielanie gonadotropin z przysadki, laktację, a także powstawanie przerzutów w raku sutka. Może być przyczyną wirylizacji u kobiet. Testosteron podany p.o. ulega całkowitemu zmetabolizowaniu w wątrobie w czasie "pierwszego przejścia", dlatego w leczeniu konieczne jest pozajelitowe stosowanie testosteronu. Domięśniowo stosowane są estry testosteronu: heptanian, propionian, cypionian. Testosteron można podawać przezskórnie w postaci żelu, przez skórę wchłania się 9-14% podanej dawki, stężenie osoczowe wzrasta powoli osiągając równowagę przed 2. dobą. Dobowe zmiany stężenia testosteronu mają wtedy podobną amplitudę, jak rytmu okołodobowego endogennego testosteronu. Po zaprzestaniu stosowania przezskórnego stężenie osoczowe zaczyna zmniejszać się po upływie 24 h, a wraca do normy po 72-96 h. Undekanian można podawać p.o., ponieważ część leku wchłania się z układu pokarmowego do chłonki z pominięciem wątroby, a druga część jest metabolizowana w wątrobie. Zawiesiny olejowe estrów testosteronu wchłaniają się powoli z mięśni. We krwi testosteron w ok. 98% ulega związaniu ze specyficzną frakcją globulin wiążących hormony płciowe. Metabolizm w wątrobie polega na przekształcaniu testosteronu w 17-ketosteroidy, które następnie ulegają koniugacji z kwasem glukuronowym i siarkowym. Głównymi czynnymi metabolitami testosteronu są estradiol i dihydrotestosteron. Skoniugowane metabolity testosteronu w ok. 90% wydalane są z moczem. 6% podanej dawki wydalane jest z kałem w postaci nieskoniugowanej. t1/2 wynosi 10-100 min.

Wskazania:
Pierwotny i wtórny hipogonadyzm męski, opóźnione dojrzewanie u chłopców, eunuchoidyzm, zespoły pokastracyjne, impotencja z niedoboru testosteronu, zaburzenia okresu przekwitania u mężczyzn, zaburzenia spermatogenezy. U kobiet zastosowanie jest ograniczone. Podaje się go łącznie z estrogenami w zespole pokastracyjnym; może być również stosowany w hamowaniu laktacji po porodzie w przypadkach nietolerancji bromokryptyny.

Przeciwwskazania:
Nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu, rak sutka u mężczyzn, rak gruczołu krokowego, łagodny rozrost gruczołu krokowego; zespół nerczycowy. Nie stosować u chłopców przed 15. rż. Zachować szczególną ostrożność w przypadkach hiperkalcemii, hiperkalciurii, niewydolności serca, wątroby i nerek, nadciśnienia tętniczego, choroby niedokrwiennej serca, padaczki, migreny. Ostrożnie u chorych otyłych z przewlekłymi chorobami układu oddechowego - zwiększone ryzyko występowania bezdechu sennego.

Interakcje:
Nasila działanie doustnych leków przeciwzakrzepowych, co sprawia, że konieczne jest monitorowanie parametrów krzepnięcia. Barbiturany, fenylbutazon, fenytoina, ryfampicyna osłabiają działanie testosteronu. W cukrzycy typu 1 testosteron może zmniejszać stężenie glukozy i zapotrzebowanie na insulinę. Testosteron zwiększa stężenie oksyfenbutazonu. Łączne stosowanie z ACTH lub kortykosteroidami zwiększa ryzyko powstawania obrzęków.

Działanie niepożądane:
Odczyny alergiczne na lek. Poprzez hamowanie czynności przysadki i wytwarzania gonadotropin u mężczyzn może dochodzić do zahamowania spermatogenezy, zaniku jąder, zmian zwyrodnieniowych w kanalikach nasiennych, niepłodności, ginekomastii, długotrwałego, bolesnego wzwodu (priapizm); u kobiet może powodować wirylizację, zaburzenia miesiączkowania, zahamowanie owulacji, nadwagę. Ze strony skóry: trądzik, łysienie typu męskiego, nadmierne owłosienie. Obrzęki na skutek retencji sodu, chlorków i wody, hiperkalcemia, u osób z chorobami serca i naczyń niewydolność serca. Uszkodzenie wątroby, żółtaczka zastoinowa, plamica wątrobowa, nowotwory wątroby, zaburzenia krzepnięcia, nudności, bóle głowy, lęki, zmiany popędu płciowego, przyspieszenie rozwoju nowotworów gruczołu krokowego, u osób w wieku młodzieńczym przedwczesne dojrzewanie i zarośnięcie chrząstek nasadowych kości, co prowadzi do zahamowania wzrostu kości długich. Podczas stosowania transdermalnego najczęściej występują odczyny w miejscu aplikacji, rumień, trądzik, suchość skóry.

Ciąża i laktacja:
Kategoria X. Jeśli konieczne jest stosowanie leku w okresie laktacji, należy zaprzestać karmienia piersią.

Dawkowanie:
Dawki muszą być dobierane indywidualnie, w zależności od wskazań i reakcji pacjenta. Testosteron: 10-50 mg i.m. 2-3 razy w tyg. Przezskórnie w postaci żelu 50 mg 1 x/d, o tej samej porze dnia. Dawkę można zwiększać w razie konieczności o 25 mg jednorazowo. Maks. dawka dobowa - 100 mg. Żel nakłada się cienką warstwą na czystą, zdrową i suchą skórę obu ramion, przedramion lub brzucha. Żel pozostawić do wyschnięcia przez 3-5 min. Enantan. Hipogonadyzm 50-400 mg i.m. co 2-4 tyg., opóźniony okres dojrzewania 50-200 mg i.m. co 2-4 tyg. przez 4-6 mies., nieoperacyjny rak sutka 200-400 mg i.m. co 2-4 tyg. Propionian. Hipogonadyzm 25-50 mg i.m. 2-3 razy w tyg., nieoperacyjny rak sutka 50-100 mg i.m. 3 razy w tyg., poporodowe bóle piersi 25-50 mg i.m. przez 3-4 dni. Heptanian: 100-200 mg i.m. co 2-4 tyg. Undekanian: początkowo p.o. przez 2-3 tyg. 120-160 mg na dobę w 2 dawkach podzielonych po jedzeniu, dawka podtrzymująca: 40-120 mg/d.

Uwagi:
Stosowanie testosteronu jako środka dopingującego może być przyczyną groźnych działań niepożądanych.

Preparaty
testosterone
testosterone enanthate
testosterone undecanoate




indeks leków na www.mp.pl
trzeba miec zarejestrowane konto lekarskie.
pozdro.

Zmieniony przez - Pitt Bull w dniu 2008-06-02 15:17:34

pewnie juz było, ale sog za prace.

nie było
nie pracowałem nad tym wiele, po prostu wyszukałem w indeksie i wkleiłem.

do armidexu mozna dodac jeszcze atrozol polski odpowiedni z vipharmu

Mogles to jakos edytowac ladnie , pooddzielac , pogrubic tu i tam bo czytac sie i tak nie da
no ale git
na soga za malo

własnie, może by ktos z modów "działanie", "działania nieporządane", "przeciwskazania" itp,. na przykład podkreślił.
pracy niewiele bo to w sumie jest w tym samym miejscu wszedzie, a ja juz edytowac nie moge

soga dam

Zmieniony przez - dsdamian w dniu 2008-06-02 14:50:30