Do zmniejszania Prolaktyny
dam tu opis najskuteczniejszego leku na jej zbicie
niestety bardzo drogi ale ma wiele zalet :
Kabergolina
cabergoline
antilactagogum, antiprolactinicum
G02CB
Działanie: Pochodna ergoliny bezpośrednio pobudzająca receptor dopaminowy D2 w komórkach przedniego płata przysadki. Hamuje w ten sposób uwalnianie prolaktyny, zmniejszając jej stężenie w surowicy znacznie i długotrwale, co prowadzi do zapobieżenia lub zahamowania laktacji. W większych dawkach lek wykazuje ośrodkowe działanie dopaminergiczne. Zmniejszenie stężenia prolaktyny w surowicy pojawia się 3 h po podaniu i utrzymuje przez 7-28 dni u osób zdrowych i pacjentów z hiperprolaktynemią oraz 14-21 dni w połogu. Po podaniu p.o. wchłanianie następuje szybko, tmax wynosi 0,5-4 h, stopień wiązania z białkami osocza 41-42%. Pokarm nie wpływa na wchłanianie leku. Metabolizm zachodzi w wątrobie, głównie na drodze hydrolizy. t1/2 wynosi 63-68 h u osób zdrowych i 79-115 h u pacjentów z hiperprolaktynemią. Wydalanie następuje głównie z kałem i częściowo z moczem. Niewydolność nerek nie zmniejsza wydalania kabergoliny. Ciężka niewydolność wątroby powoduje zwiększenie AUC leku.
Wskazania: Hamowanie laktacji, zaburzenia związane z nadmiernym wydzielaniem prolaktyny (zaburzenia miesiączkowania, brak jajeczkowania, mlekotok; także w leczeniu gruczolaka przysadki, idiopatycznej hiperprolaktynemii i zespołu pustego siodła tureckiego związanego z hiperprolaktynemią). Polecany szczególnie w przypadku nietolerancji bromokryptyny. Choroba Parkinsona (monoterapia i leczenie skojarzone z lewodopą i inhibitorem dekarboksylazy).
Przeciwwskazania: Nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu lub alkaloidy sporyszu, zatrucie ciążowe, stan przedrzucawkowy i rzucawka. We wskazaniach innych niż choroba Parkinsona nie należy stosować u osób z ciężką niewydolnością wątroby. U chorych na chorobę Parkinsona z ciężką niewydolnością wątroby dawki należy zmniejszyć. Ostrożnie w przypadku współistnienia chorób układu sercowo-naczyniowego, zespołu Raynauda, niewydolności wątroby lub nerek, choroby wrzodowej, krwawienia z przewodu pokarmowego, poważnych chorób psychicznych (szczególnie psychozy). W przypadku długotrwałego stosowania ostrożnie u osób z wywiadem lub objawami wskazującymi na występowanie chorób przebiegających z włóknieniem tkanki płucnej. Przed rozpoczęciem leczenia należy wykluczyć ciążę, skuteczne metody antykoncepcji należy stosować przynajmniej przez miesiąc po zakończeniu leczenia. Podczas leczenia zaleca się regularną kontrolę ginekologiczną (w tym badanie cytologiczne szyjki macicy i endometrium). Brak odpowiednich badań u pacjentek do 16. rż.
Interakcje: Nie stosować równolegle z antagonistami dopaminy (m.in. pochodne fenotiazyny, pochodne butyrofenonu i tioksantenu, metoklopramid) ani antybiotykami makrolidowymi. Podczas długotrwałego leczenia kabergoliną nie należy stosować alkaloidów sporyszu. Ostrożnie podczas równoległego stosowania z lekami obniżającymi ciśnienie tętnicze (kontrolować ciśnienie, szczególnie na początku leczenia).
Działanie niepożądane: Działania niepożądane występują u ok. 14% leczonych kabergoliną w celu zahamowania lub przerwania laktacji, mają małe lub umiarkowane nasilenie i trwają krótko. Najczęstsze: zawroty i bóle głowy, nudności, bóle brzucha. Rzadko: kołatanie serca, senność, krwawienie z nosa, przemijające niedowidzenie połowicze. U leczonych kabergoliną z powodu hiperprolaktynemii występują: zawroty i bóle głowy, nudności, bóle brzucha, objawy niestrawności, nieżyt żołądka, zaparcie, wymioty, ból w klatce piersiowej, nagłe zaczerwienienia twarzy, uczucie mrowienia, spadki ciśnienia tętniczego; działania te występują zwykle w okresie pierwszych 2 tyg. leczenia, później zazwyczaj ustępują. U chorych leczonych z powodu choroby Parkinsona w monoterapii najczęściej występowały zaburzenia snu, dyskinezy, omamy, nudności, wymioty, zaburzenia trawienia, zapalenie żołądka, zaparcia, zawroty głowy, niedociśnienie, obrzęk obwodowy. U chorych leczonych z powodu choroby Parkinsona w skojarzeniu z lewodopą i inhibitorem dekarboksylazy najczęściej występowały dyskinezy, hiperkinezy, omamy, dezorientacja, nudności, wymioty, zaburzenia trawienia, zapalenie żołądka, zawroty głowy, niedociśnienie, obrzęk obwodowy, niekiedy także wysięk opłucnowy, włóknienie płuc, choroba wieńcowa, erytromelalgia, zmniejszenie ciśnienia tętniczego, zmniejszenie stężenia hemoglobiny, hematokrytu i liczby erytrocytów. Przedawkowanie: nasilone nudności, wymioty, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, spadek ciśnienia tętniczego, splątanie, psychoza; zaleca się płukanie żołądka, leczenie objawowe i ewentualnie podanie antagonisty dopaminy.
Ciąża i laktacja: Kategoria B. Ze względu na brak odpowiednich danych należy stosować kabergolinę u kobiet ciężarnych jedynie w przypadku zdecydowanej konieczności. Kobiety nie powinny zachodzić w ciążę przez mies. po zakończeniu leczenia. Nie należy stosować u pacjentek, które zdecydowały się na kontynuację karmienia piersią.
Dawkowanie: P.o. najlepiej podczas posiłków; tabletki są podzielne. Hamowanie laktacji: 1 mg w 1 dawce w 1. dniu po porodzie. Przerwanie laktacji; 0,25 mg co 12 h przez 2 dni. Zaburzenia związane z nadmiernym wydzielaniem prolaktyny: początkowo 0,5 mg/tydz. w 1 dawce lub 2 dawkach podzielonych; dawkę należy zwiększać w odstępach miesięcznych (najlepiej o 0,5 mg/tydz.) do uzyskania pożądanego efektu. Dawka terapeutyczna wynosi 0,25-2 mg/tydz., zwykle 1 mg/tydz., stosowano dawki do 4,5 mg/tydz. Choroba Parkinsona. Monoterapia. Początkowo 0,5 mg/d, dawkę dobową zwiększać stopniowo o 0,5-1 mg początkowo co tydzień, następnie raz na 2 tyg.; zwykle stosowana dawka podtrzymująca wynosi 2-4 mg/d, u niektórych chorych do 20 mg/d. W skojarzeniu z lewodopą i inhibitorem dekarboksylazy. Początkowo 1 mg/d, dawkę dobową zwiększać stopniowo o 0,5-1 mg początkowo co tydzień, następnie raz na 2 tyg.; zwykle stosowana dawka podtrzymująca wynosi 2-6 mg/d; w miarę zwiększania dawki kabergoliny należy zmniejszać dawkę lewodopy.
Uwagi: W trakcie stosowania leku mogą wystąpić epizody nagłej senności lub snu (w ciągu dnia), co może znacznie ograniczać lub znosić zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń mechanicznych w ruchu.
Preparaty
cabergolin