clomifene citrate
hormonum sive analogum
G03GB
Działanie: Syntetyczny związek wywierający bezpośrednie działanie na podwzgórze, wybiórczo zapobiegając wiązaniu się estradiolu z receptorami w podwzgórzu. Przez sprzężenie zwrotne prowadzi do zwiększonego wydzielania hormonów gonadotropowych, zwłaszcza lutropiny, co w efekcie w znacznej części przypadków wywołuje owulację. Wykazuje słabe działanie estrogenne, w dużych dawkach natomiast przeciwestrogenowe. Wchłania się z przewodu pokarmowego, wydalanie odbywa się powoli z żółcią i kałem; t1/2 wynosi 5-7 dni.
Wskazania: Lek stosowany jest u kobiet w celu wywołania jajeczkowania w przypadkach bezowulacyjnych zaburzeń cyklu miesiączkowego pochodzenia podwzgórzowego, w zespole wielotorbielowatych jajników. Bezskuteczne wywoływanie owulacji przez 6 cykli leczniczych mimo zwiększania dawki świadczy o oporności na lek. U mężczyzn lek stosowany jest w przypadkach oligospermii.
Przeciwwskazania: Nadwrażliwość na klomifen, zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia czynności przysadki mózgowej, guzy przysadki, nowotwory macicy i jajników, zaburzenia czynności nadnerczy, choroby tarczycy, krwawienia z dróg rodnych o nieznanej etiologii.
Interakcje: Nie udokumentowano.
Działanie niepożądane: Uderzenia gorąca, zawroty, bóle głowy,
przejściowe zaburzenia widzenia, nudności, wymioty, napięcie nerwowe, bezsenność, zmęczenie, depresja, bóle w obrębie podbrzusza,
zwiększenie masy ciała, powiększenie jajników, tworzenie się torbieli, ciąża wielopłodowa, napięcie sutków, wypadanie włosów (może wystąpić w przypadku długotrwałego stosowania, ustępuje po odstawieniu leku), pokrzywka, alergiczne zapalenie skóry, częste oddawanie moczu.
Ciąża i laktacja: Kategoria X. Zachować szczególną ostrożność w okresie karmienia piersią.
Dawkowanie: W przypadkach braku owulacji od 5. dnia cyklu raz na dobę 50 mg p.o. przez 5 dni; w razie braku rezultatu w kolejnym cyklu podaje się od 5. dnia 100 mg/d w 2 dawkach podzielonych przez 5 dni. W przypadku niepowodzenia, stosując takie same dawki, można ponowić próbę w trakcie następnego cyklu. Po 3-miesięcznej przerwie istnieje możliwość powtórzenia próby przez 3 kolejne cykle. Dalsze próby są bezcelowe. W przypadkach oligospermii podaje się 50 mg/d przez 6 tyg.
Uwagi: Podczas stosowania leku mogą występować zaburzenia widzenia, które upośledzają zdolność do prowadzenia pojazdów mechanicznych. Przed podaniem leku należy wykonać próby czynnościowe wątroby. Terapię powinno poprzedzić dokładne badanie ginekologiczne. W trakcie leczenia należy również za pomocą USG kontrolować wielkość jajników.