Ekdysteron jest nietypowym preparatem zawierającym naturalny hormon steroidowy, występujący np. w szpinaku. Pierwszy zasadniczy błąd związany ze „sterydami” polega na klasyfikacji: każdy steryd od razu musi być sterydem anaboliczno-androgennym. Nic podobnego. Mamy też drugą główną grupę, do której zaliczamy glikokortykosteroidy (np. kortyzol, kortykosteron oraz kortyzon) oraz mineralokortykosteroidy (np. aldosteron).

Większość sterydów nie ma właściwości anabolicznych, a wręcz kataboliczne (np. kortykosteroidy). Te ostatnie nie dość, że nie budują masy mięśniowej, to jeszcze prowadzą do rozpadu tkanki mięśniowej oraz gromadzenia tłuszczu (np. typowe dla kortyzolu otłuszczenie charakteryzujące stan zapalny w organizmie). Ponadto, nie od razu każdy „steryd” musi być zabroniony do stosowania u sportowców. Akurat ekdysteron ma na tyle dobre właściwości anaboliczne, iż WADA planuje wciągnąć tą substancję na listę antydopingową (najprawdopodobniej w 2020 r.). Póki co, jest legalny w sensie, jeśli ktoś podlega kontroli antydopingowej na zawodach.

Do hormonów sterydowych zaliczamy:

  • androgeny (np. testosteron, DHEA, androstendion),
  • estrogeny (np. estradiol, estriol, estron),
  • gestageny (np. progesteron; także środki używane do antykoncepcji hormonalnej, takie jak: medroxyprogesterone acetate, norethisterone acetate; desogestrel, norgestimate, gestodene, dienogest and nomegestrol; niektóre z tych środków są modyfikacją nandrolonu, np. desogestrel, norgestimate, gestodene, powstają przez dodanie grupy etynylowej, z kolei dienogest powstał przez dodanie grupy 17a-cyjanometylowej).

ekdysteron

Mechanizm działania ekdysteronu

Ostatnie badania sugerują, że w anabolicznym działaniu ekdysteronu, naturalnie występującego hormonu steroidowego, który ma zwiększać wydolność fizyczną, pośredniczą receptory estrogenowe (ER) typu beta. Wśród receptorów estrogenowych istnieje 8 izoform powstałych w wyniku alternatywnego splicingu 2 genów (3 izoformy ERα i 5 izoform ER β). Ekspresja obu receptorów jest powszechna w komórkach wielu tkanek, jednak przewagę ERα wykazują komórki błony śluzowej macicy, jajnika, podwzgórza oraz przewodów wyprowadzających jądra, podczas gdy ERβ komórki nerek, mózgu, serca, kości, płuc, błony śluzowej jelit, stercza i śródbłonka naczyniowego. [3] Hormon płciowy błędnie postrzegany, jako „żeński”, czyli estradiol, przyłącza się do komórek do receptorów estrogenowych alfa i beta. Za pośrednictwem receptora alfa, estradiol stymuluje wzrost warstw tłuszczowych na biodrach i piersiach oraz agresję. Dzięki receptorowi beta utrzymuje mocne kości, zdrową równowagę cholesterolu, elastyczność naczyń krwionośnych i masy mięśniowej (do pewnego stopnia).

Kiedy naukowcy zastosowali na komórkach mięśniowych szczurów nie tylko ekdysteron, ale także antyestrogen ZK 283361 [Anti Beta], anaboliczne działanie ekdysteronu zniknęło całkowicie. ZK 283361 blokuje działanie receptora beta estrogenu.

U samców szczurów podawanie ekdysteronu (Ecdy) zwiększało wielkość włókien mięśniowych (powodowało hipertrofię), zwiększało stężenie IGF-1 w surowicy, a obniżało kortykosteron i 17β-estradiol (E2). Hipertrofię indukowaną przez E2 i Ecdy można antagonizować antyestrogenem, ale nie antyandrogenem. Aby wyjaśnić rolę ERβ w hipertrofii za pośrednictwem Ecdy, na miotubulach C2C12 zastosowano selektywne ligandy ERα (ALPHA) i ERβ (BETA). Podawanie Ecdy i ligandów ERβ spowodowało hipertrofię, a stymulowanie receptorów estrogenowych alfa nie dawało takiego efektu. Wpływ Ecdy, E2 i BETA może być antagonizowany przez selektywnego antagonistę ERβ (ANTIBETA).

Podsumowując, wyniki badań Parr MK i wsp. [4] wskazują, że receptory ERβ pośredniczą w aktywności anabolicznej Ecdy. Nie jest to żadna nowość. Istnieje duża ilość badań, które mówią o tym, iż dla mężczyzny ważniejsze od testosteronu są lokalne czynniki wzrostowe, IGF-1 czy estradiol. Zagadnienie było wielokrotnie poruszane w poprzednich artykułach. Kobiety wytwarzają  24 razy mniej testosteronu, niż u mężczyźni, a mają mięśnie. Ważne, by poziom testosteronu nie spadł poniżej pewnej granicy, wtedy zapewnia „tło anaboliczne”. Nawet w trakcie terapii antyandrogenowej u 17 czarnych mężczyzn, w wieku średnim 67 lat, z rakiem prostaty, 12 tygodni treningu siłowego zwiększyło masę mięśniową o 2.7%, objętość mięśni ud o 6,4%, moc o 17%, siłę o 28%, zaś funkcjonalność codzienna (np. spacer na 400 m, wchodzenie po schodach, siadanie i wstawanie z krzesła) wzrosła o 20%. Dodatkowo ilość tkanki tłuszczowej zmniejszyła się o 2.2%. I to wszystko w warunkach, gdy poziom testosteronu całkowitego (ang. total testosterone) wynosił średnio 19.3 ng/dL, czyli osiemnastokrotnie mniej, niż norma (wynosi ona > 350 ng/dL), a stężenie testosteronu wolnego wynosiło 3 pg/ml, tymczasem norma wynosi więcej, niż 52 pg/ml, czyli FT był siedemnastokrotnie poniżej normy. Mało tego, trening siłowy dwukrotnie zwiększył ilość testosteronu wolnego i całkowitego! [1]

Ogólnie można przyjąć, iż środki aromatyzujące przynoszą większe efekty masowe:

  • metanabol > boldenone,
  • metanabol > oral-turinabol,
  • metanabol > oxandrolone,
  • metanabol > winstrol,
  • metanabol > masteron,
  • testosteron > nandrolone,
  • testosteron > boldenone.

Oczywiście jest to teoria, gdyż po pewnym stopniu wysycenia receptorów, testosteron przestaje być już takim skutecznym anabolikiem, a pierwsze skrzypce zaczynają grać środki oparte o inne mechanizmy.

Ekdysteron – czy ma działanie anaboliczne?

W porównaniu z niedozwolonymi środkami anabolicznymi (np. metandienonem i innymi SAA), ekdysteron również okazał się skuteczny w ostatnich badaniach przeprowadzonych na szczurach. Jednak badania naukowe prowadzone na ludziach są słabo dostępne.

Przeprowadzono 10-tygodniowe badanie interwencyjne treningu siłowego młodych mężczyzn (n = 46). W trakcie eksperymentu podawano różne dawki suplementów zawierających ekdysteron, aby ocenić działanie środka na wzrost masy ciała.

Naukowcy podzielili 46 młodych mężczyzn na 4 grupy. Trzy grupy trenowały siłowo podczas 10-tygodniowego okresu próbnego. Jedna grupa studentów wzięła placebo [PL], dwie inne zastosowały suplement z ekdysteronem. Czwarta grupa mężczyzn stosowała ekdysteron, ale nie ćwiczyła [kontrolna].

Naukowcy wykorzystali suplement Peak Ecdysone, produkt niemieckiego producenta suplementów Peak. Zgodnie z etykietą, Peak Ecdysone zawiera 100 miligramów ekdysteronu w kapsułce. Po szczegółowych badaniach okazało się, iż w kapsułce było tylko 6 miligramów ekdysteronu.

Grafika: przyrost masy mięśniowej po różnych dawkach ekdysteronu.

Wyniki pod względem masowym:

  • grupa mężczyzn, którzy korzystali z zalecanej dawki 2 kapsułek ecdysonu dziennie [Ec1], czyli 12 miligramów ekdysteronu dziennie, zbudowała średnio ~1.5 kg,
  • mężczyźni, którzy nie trenowali i przyjmowali 12 miligramów ekdysteronu dziennie, praktycznie nie osiągnęli efektów masowych (pomijalne),
  • grupa, która codziennie przyjmowała 8 kapsułek  ecdysone [Ec2], czyli 48 miligramów ekdysteronu dziennie, zbudowała 2 kg masy.

Grafika: przyrost siły mięśniowej po różnych dawkach ekdysteronu.

Wyniki pod względem wyciskania leżąc:

  • grupa mężczyzn, którzy korzystali z zalecanej dawki 2 kapsułek ecdysonu dziennie [Ec1], czyli 12 miligramów ekdysteronu dziennie, poprawiła wyciskanie leżąc średnio o prawie 10 kg,
  • mężczyźni, którzy nie trenowali i przyjmowali 12 miligramów ekdysteronu dziennie, poprawili wyciskanie o 3 kg,
  • grupa, która codziennie przyjmowała 8 kapsułek ecdysone [Ec2], czyli 48 miligramów ekdysteronu dziennie poprawiła wyciskanie leżąc średnio nieco więcej, niż 8 kg,

Przeprowadzono analizę próbek krwi i moczu mężczyzn pod kątem ekdysteronu i potencjalnych biomarkerów poprawy wydajności. Aby zapewnić specyficzność mierzonych efektów, przeprowadzono również kompleksowe badania przesiewowe, w odniesieniu do stosowania przez mężczyzn zabronionych substancji ergogenicznych (np. SAA).  Znacznie większy wzrost masy mięśniowej zaobserwowano u uczestników, którym podano ekdysteron. Te same efekty przerostowe wykryto również in vitro w miotubulach C2C12. Jeszcze bardziej istotne w odniesieniu do osiągów sportowych był znacznie wyraźniejszy wzrost osiągów w wyciskaniu na ławce na jedno powtórzenie. Nie zaobserwowano wzrostu biomarkerów toksyczności dla wątroby lub nerek.

Uzyskane dane świadczą o skuteczności suplementacji ekdysteronem, w odniesieniu do wyników sportowych. Wg naukowców [2] wyniki badania zdecydowanie sugerują, aby włączyć ekdysteron do listy zabronionych substancji i metod w sporcie w klasie S1.2 „Inne środki anaboliczne”.

Tak więc, ironizując - kupuj, póki jest legalny. Popeye miał rację, a w bajkach jest ziarno prawdy, iż szpinak jest „wybuchowo anaboliczny”? Czy Popeye to jedna z kreskówek, która zachęca do brania SAA, narkotyków lub stymulantów? Na to pytanie niech każdy odpowie samodzielnie. Motyw Popeye’a jest powielany w wielu innych kreskówkach, nie stroniących od tematu sterydów.

Referencje:

Strength Training Induces Muscle Hypertrophy and Functional Gains in Black Prostate Cancer Patients Despite Androgen Deprivation Therapy http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3593619/ Eduard Isenmann Gabriella Ambrosio Jan Felix  “Ecdysteroids as non-conventional anabolic agent: performance enhancement by ecdysterone supplementation in humans” https://link.springer.com/article/10.1007%2Fs00204-019-02490-x Katarzyna Zielniok, Małgorzata Gajewska, Tomasz Motyl “Molekularne aspekty działania 17β-estradiolu i progesteronu w komórkowych szlakach sygnałowych” Parr MK1, Zhao P, Haupt O, Ngueu ST, Hengevoss J, Fritzemeier KH, Piechotta M, Schlörer N, Muhn P, Zheng WY, Xie MY, Diel P. “Estrogen receptor beta is involved in skeletal muscle hypertrophy induced by the phytoecdysteroid ecdysterone.” https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/24974955