Kabergolina – to długo działający agonista receptora dla dopaminy, z wysokim powinowactwem do receptorów D2 (a niskim dla adrenergicznych α1, α2 oraz serotoniny: 5-HT) . Badania prowadzone in vitro pokazują, iż kabergolina wywiera bezpośredni wpływ hamujący na wydzielanie prolaktyny.

Normalny zakres dla prolaktyny u człowieka to 1-25 ng/ml. Z hiperprolaktynemią mamy do czynienia, jeśli jej poziom przekracza 25 ng/ml. Wg innych źródeł u kobiet norma to do 20 ng/ml, u mężczyzn do 15 ng/ml. Poziom prolaktyny rośnie w ciąży, laktacji, w czasie snu, w okresie noworodkowym, w odpowiedzi na stres (wysiłek fizyczny) oraz podczas orgazmu.

Zaobserwowano związek między stosowaniem w leczeniu choroby Parkinsona agonistów receptorów dopaminowych otrzymywanych ze sporyszu – pergoliny i kabergoliny – a włóknieniem zastawek serca. Jak duże jest ryzyko dla kulturystów, którzy także sięgają po kabergolinę?

serce

W badaniach Auriemma RS i wsp. kobiety i mężczyźni otrzymywali od 12 do 588 mg kabergoliny (średnio 48 mg) po 24 miesiącach i 48-1260 mg (średnio 149 mg) po 60 miesiącach w terapii hiperprolaktynemii (przy guzie prolaktynoma).

Wyjściowo występowanie śladowych wad zastawki mitralnej (dwudzielnej), aortalnej, płucnej i trójdzielnej stwierdzono odpowiednio u 20%, 2.5%, 10% i 40% osób uczestniczących w badaniu.

Wyniki:

  • po 24 miesiącach nie stwierdzono wpływu terapii kabergoliną na występowanie wad zastawek.
  • po 60 miesiącach stwierdzono niewielki wpływ terapii kabergoliną na występowanie wady zastawki trójdzielnej, jednak wpływ był znikomy,

Wnioski:

Wydaje się, iż podawanie kabergoliny jest bezpieczne dla zdrowia, szczególnie krótkotrwałe, typowe dla kulturystyki. Jednak nawet długotrwała terapia dostinexem nie wydaje się stwarzać dużego ryzyka pod względem występowania wad zastawek u ludzi.

Referencje:

1. Auriemma RS1, Pivonello R, Perone Y, Grasso LF, Ferreri L, Simeoli C, Iacuaniello D, Gasperi M, Colao A. “Safety of long-term treatment with cabergoline on cardiac valve disease in patients with prolactinomas”. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/23824978

2. R. Smolarczyk i wsp. “How to deal with hyperprolactinaemia?” http://www.ptmp.com.pl/archives/apm/20-2/APM202-08-Smolarczyk.pdf

3. Marcin Kałużny, Marek Bolanowski „Hiperprolaktynemia: przyczyny, objawy kliniczne i możliwości terapeutyczne” http://www.phmd.pl/fulltxt.php?ICID=858200

4. Zanettini R, Antonini A, Gatto G et al. Valvular heart disease and the use of dopamine agonists for Parkinson’s disease. N Engl J Med 2007;356:39-46.

5. Sherlock M, Steeds R, Toogood AA. Dopamine agonist therapy and cardiac valve dysfunction. Clin Endocrinol (Oxf) 2007;67:643-4.

6.  Yared N. Demssie, MD, MRCP, Julian R.E. Davis, MD PhD FRCP1,2 Hiperprolaktynemia https://podyplomie.pl/medycyna/26978,hiperprolaktynemia